Plitidepsina

Plitidepsina
Formula kimikoaC57H87N7O15
SMILES kanonikoa2D eredua
SMILES isomerikoa
O=C([C@@H](NC([C@@H](C)C([C@@H](OC(C[C@H](O)[C@H](NC([C@@H](NC([C@H](N(C([C@H]1N(C(C(C)=O)=O)CCC1)=O)C)CC(C)C)=O)[C@@H](C)OC([C@H](CC2=CC=C(OC)C=C2)N3C)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)C(C)C)=O)=O)CC(C)C)N4[C@H](C3=O)CCC4
MolView3D eredua
Motakonposatu kimiko
EstereoisomeroaUUSZLLQJYRSZIS-JFXAYKMFSA-N (en) Itzuli
Masa molekularra1.109,626015084 Da
Identifikatzaileak
InChlKeyUUSZLLQJYRSZIS-LXNNNBEUSA-N
CAS zenbakia137219-37-5
ChemSpider26001665
PubChem9812534
Gmelin90205
MeSHC098980
KNApSAcKC00044529
UNIIY76ID234HW
KEGGC16862

Plitidepsina (baita ere dehidrodidemnina B, PharmaMar enpresaren izen komertziala Aplidina) Aplidium albicans aszidiotik ateratzen den konposatu kimiko bat da. Gaur egun botika gisa erabiltzeko probak egiten ari dira[1]. Didemnina izeneko konposatu kimikoen taldekoa da.

Egitura kimikoa

[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Plitidepsina depsipeptido zikliko bat da, hau da, peptido zikliko bat da non ester lotura bat edo gehiago dauden peptiko loturen lekuan. Bere egitura kimikoa didemnina B-ren oso antzekoa da, baina horretan dagoen laktato soberakinaren ordez hemen oxidatutako pirubato bat dago.

Farmakologia

[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Didemninako gainontzeko konposatuak bezala, plitidepsinak baditu ezaugarri antitumoralak, antibiralak eta immunosupresoreak. Egindako proben arabera, aukera egon daiteke pankrea-, urdail-, maxkuri- eta prostata-minbiziak txikiagotzeko[2].

Plitidepsinak eEF1A giza proteinaren inhibitzailea da, eta horregatik koronabirus askoren proteinekin elkarrekintzak ditu. in vitro eta in vivo saguekin egindako testetan ikusi da SARS-CoV-2 birusaren aurkako antibirala dela[3].

Erreferentziak

[aldatu | aldatu iturburu kodea]
  1. ↑ Newman, David J.; Cragg, Gordon M.. (2004-08-01). «Marine Natural Products and Related Compounds in Clinical and Advanced Preclinical Trials» Journal of Natural Products 67 (8): 1216–1238.  doi:10.1021/np040031y. ISSN 0163-3864. (Noiz kontsultatua: 2021-01-27).
  2. ↑ Adrio, Javier; Cuevas, Carmen; Manzanares, Ignacio; Joullié, Madeleine M.. (2007-07-01). «Total Synthesis and Biological Evaluation of Tamandarin B Analogues» The Journal of Organic Chemistry 72 (14): 5129–5138.  doi:10.1021/jo070412r. ISSN 0022-3263. (Noiz kontsultatua: 2021-01-27).
  3. ↑ (Ingelesez) White, Kris M.; Rosales, Romel; Yildiz, Soner; Kehrer, Thomas; Miorin, Lisa; Moreno, Elena; Jangra, Sonia; Uccellini, Melissa B. et al.. (2021-01-25). «Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A» Science  doi:10.1126/science.abf4058. ISSN 0036-8075. PMID 33495306. (Noiz kontsultatua: 2021-01-27).

Kanpo estekak

[aldatu | aldatu iturburu kodea]