Dihidrofolato erreduktasa entzima askoz beharrezkoagoa da prokariotoetaneukarioto garatuetan baino, arrazoi horregatik bere inhibizioak ez dio eukariotoen DNAren sintesia eragiten (ugaztunek, esaterako, base nitrogenatuen sintesirako behar duten azido folikoa dietaren bitartez lortzen baitute). Horretan datza trimetoprimaren jarduera selektiboa.
Sarritan beste botika batekin, sulfametoxazolarekin, erabiltzen da, bere eraginkortasuna areagotzeko. Kotrimoxazol du izena konbinazio horrek. Elkarrekin daudenean bi botika horiek sinergismo bat sortzen dute, eta askoz eraginkorragoak dira bananduta erabiltzen direnean baino. Gernu-infekzioen tratamenduan erabiltzen da batez ere bi botika horien konbinazioa.
Gernu-infekzioez gain, trimetoprima ere erabiltzen da infekzio gastrointestinal, otitis batzuk eta bronkitis eta pneumonia batzuen tratamenduan.
Haurdun dauden emakumeek eta bularra ematen ari direnek ez dute botika hau hartu behar, karena zeharkatzen duelako eta ama-esneak ere eduki dezakeelako [3].