آبیراترون استات

آبیراترون استات
داده‌های بالینی
تلفظa" bir a' ter one
نام‌های تجاریZytiga, Yonsa, others
نام‌های دیگرCB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate، abiraterone (BAN UK)، abiraterone acetate (JAN JP)، abiraterone acetate (USAN US)
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa611046
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی[۲][۳]
گروه داروییشیمی‌درمانی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیناشناخته است، اما ممکن است حداکثر ۵۰٪ با معده خالی باشد[۶]
پیوند پروتئینیآبیراترون: ~۹۹٫۸٪ (به آلبومین و α1-AGp)[۶][۲][۷]
متابولیسماستراز، CYP3A4، SULT2A1[۷]
متابولیت‌هاآبیراترون، متفرقه[۲][۶]
نیمه‌عمر حذفآبیراترون: ۱۲–۲۴ ساعت[۲][۶][۳]
دفعمدفوع: ۸۸٪[۲][۷]
ادرار: ۵٪[۲][۷][۳]
شناسه‌ها
  • [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.063 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۶H۳۳N۱O۲
جرم مولی۳۹۱٫۵۵۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۴۴ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته] [۸]
  • CC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C
  • InChI=1S/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21-,23-,24-,25-,26+/m0/s1 ✔Y
  • Key:UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

آبیراترون استات (انگلیسی: Abiraterone acetate) (با نام تجاری Zytiga) دارویی برای درمان سرطان پروستات است.[۲] این دارو به‌طور ویژه همراه با یک کورتیکواستروئید برای سرطان پروستات مقاوم به اخته متاستاتیک (mCRPC) و سرطان پروستات حساس به اخته متاستاتیک با خطر بالا (mCSPC) استفاده می‌شود. این دارو باید پس از برداشتن بیضه‌ها یا همراه با آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) استفاده شود. این دارو از راه دهان مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج عبارتند از: خستگی، استفراغ، سردرد، درد مفاصل، فشار خون بالا، تورم، کاهش پتاسیم خون، قند خون بالا، گرگرفتگی، اسهال، و سرفه.[۹] سایر عوارض جانبی شدید ممکن است شامل نارسایی کبد و نارسایی قشر آدرنال باشد. در مردانی که شریک زندگی آنها می‌تواند باردار شود، برای پیشگیری از بارداری توصیه می‌شود. این دارو در بدن به آبیراترون استات تبدیل می‌شود و با سرکوب تولید آندروژن - به ویژه CYP17A1 را مهار می‌کند - و در نتیجه تولید تستوسترون را کاهش می‌دهد. با این کار از تأثیر این هورمون‌ها در سرطان پروستات جلوگیری می‌کند.

موارد منع مصرف

[ویرایش]

موارد منع مصرف عبارتند از حساسیت به آبیراترون استات. اگرچه اسناد بیان می‌کنند که نباید توسط زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند، مصرف شود،[۱۰] هیچ دلیل پزشکی وجود ندارد که هر زنی آن را مصرف کند. زنان باردار حتی نباید به قرص‌ها دست بزنند مگر اینکه دستکش بپوشند. سایر احتیاط‌ها عبارتند از نارسایی شدید کبدی پایه، افزایش مینرالوکورتیکوئید، بیماری قلبی عروقی از جمله نارسایی قلبی و فشار خون بالا، هیپوکالمی اصلاح نشده و نارسایی آدرنوکورتیکوئید.

عوارض جانبی

[ویرایش]

بسیار رایج (بیش از ۱۰ درصد فراوانی):[۱۱]

  • عفونت مجاری ادراری
  • هیپوکالمی
  • فشار خون
  • اسهال
  • ادم محیطی

رایج (۱–۱۰٪ فراوانی):

  • هیپر تری گلیسیریدمی
  • سپسیس
  • نارسایی قلبی
  • آنژین صدری
  • آریتمی
  • فیبریلاسیون دهلیزی
  • تاکی کاردی
  • سوء هاضمه
  • کهیر
  • آلانین آمینوترانسفراز افزایش یافته
  • آسپارتات آمینوترانسفراز افزایش یافته
  • شکستگی
  • هماچوری

غیر معمول (۰٫۱–۱٪ فراوانی):

  • نارسایی آدرنال
  • میوپاتی
  • رابدومیولیز

نادر (<۰٫۱٪ فراوانی):

  • آلوئولیت آلرژیک

مصرف بیش از حد

[ویرایش]

هیچ پادزهر خاصی برای مصرف بیش از حد آبیراترون استات وجود ندارد و درمان باید شامل اقدامات حمایتی عمومی، از جمله نظارت بر کارکرد قلب و کبد باشد.

تداخلات

[ویرایش]

آبیراترون استات یک سوبسترای CYP3A4 است و بنابراین نباید همزمان با مهارکننده‌های و القاکننده‌های قوی CYP3A4 مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، کلاریترومایسین، آتازاناویر، نفازودون، ساکویناویر، تلیترومایسین، وریکونازول، نلفیناویر، فنی‌توئین، ایندیناویر، ریتوناویر، ایندیناویر، کاربامازپین، ریفامپین ریفابوتین، ریفاپنتین، فنوباربیتال مصرف شود.[۱۲] همچنین CYP1A2، CYP2C9، و CYP3A4 را مهار می‌کند و به همین ترتیب نباید همزمان با سوبستراهای هر یک از این آنزیم‌ها که دارای شاخص درمانی باریکی هستند مصرف شود.

اسپیرونولاکتون به‌طور کلی اثرات ضد آندروژنی دارد، اما شواهد تجربی وجود دارد که به عنوان یک آگونیست گیرنده آندروژن در یک محیط فاقد آندروژن عمل می‌کند و قادر به القای تکثیر سرطان پروستات است.[۱۳]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Abiraterone Use During Pregnancy". Drugs.com. 13 March 2020. Archived from the original on 25 November 2020. Retrieved 8 June 2020.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ ۲٫۴ ۲٫۵ ۲٫۶ ۲٫۷ ۲٫۸ "Zytiga- abiraterone acetate tablet, film coated". DailyMed. 13 June 2019. Archived from the original on 13 November 2014. Retrieved 15 November 2019.
  3. ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ ۳٫۳ "Yonsa- abiraterone acetate tablet". DailyMed. 5 June 2018. Archived from the original on 13 August 2020. Retrieved 15 November 2019.
  4. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام TGA وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  5. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام EMC وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ ۶٫۲ ۶٫۳ Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (November 2016). "Pharmacokinetic Aspects of the Two Novel Oral Drugs Used for Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Abiraterone Acetate and Enzalutamide". Clin Pharmacokinet. 55 (11): 1369–1380. doi:10.1007/s40262-016-0403-6. PMC 5069300. PMID 27106175.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ ۷٫۳ "Meeting Library - Meeting Library". meetinglibrary.asco.org. Archived from the original on 20 September 2016. Retrieved 9 September 2016.
  8. ↑ Potter GA, Barrie SE, Jarman M, Rowlands MG (June 1995). "Novel steroidal inhibitors of human cytochrome P45017 alpha (17 alpha-hydroxylase-C17,20-lyase): potential agents for the treatment of prostatic cancer". Journal of Medicinal Chemistry. 38 (13): 2463–2471. doi:10.1021/jm00013a022. PMID 7608911.
  9. ↑ "Abiraterone Acetate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). Archived from the original on 6 May 2012. Retrieved 15 November 2019.
  10. ↑ "Zytiga prescribing information" (PDF). Janssen Biotech. May 2012. Archived from the original (PDF) on 13 November 2014. Retrieved 4 March 2016.
  11. ↑ "Zytiga (abiraterone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Archived from the original on 2 February 2014. Retrieved 24 January 2014.
  12. ↑ Luthy IA, Begin DJ, Labrie F (November 1988). "Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture". Journal of Steroid Biochemistry. 31 (5): 845–52. doi:10.1016/0022-4731(88)90295-6. PMID 2462135.
  13. ↑ Dhondt B, Buelens S, Van Besien J, Beysens M, De Bleser E, Ost P, Lumen N (2019). "Abiraterone and spironolactone in prostate cancer: a combination to avoid". Acta Clinica Belgica. 74 (6): 439–444. doi:10.1080/17843286.2018.1543827. PMID 30477405. S2CID 53738534.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ آبیراترون استات موجود است.