ارگوتامین

ارگوتامین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریErgomar
AHFS/Drugs.commonograph
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیIntravenous: 100%,[۱]
Intramuscular: 47%,[۲]
Oral: <1%[۳] (Enhanced by co-administration of caffeine[۱])
متابولیسمHepatic[۲]
نیمه‌عمر حذف2 hours[۲]
دفع90% biliary[۲]
شناسه‌ها
  • (6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)- 5-benzyl-10b-hydroxy-2-methyl- 3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a] pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl) -7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg] quinoline-9-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.003.658 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC33H35N5O۵
جرم مولی581.66 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C3N1CCC[C@H]1[C@]2(O)O[C@](C(=O)N2[C@H]3Cc4ccccc4)(NC(=O)[C@@H]8/C=C7/c5cccc6c5c(cn6)C[C@H]7N(C)C8)C
  • InChI=1S/C33H35N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,15,17,21,25-27,34,42H,7,12-14,16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1 ✔Y
  • Key:XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

ارگوتامین (به انگلیسی: Ergotamine)

رده درمانی: منقبض کننده عروقی.

اشکال دارویی: قرص، آمپول

این دارو به شکل ترکیبی با داروهای دیگر مانند ارگوتامین کامپاند و ارگوتامین C نیز وجود دارد.

موارد مصرف

[ویرایش]

کاربرد اصلی این دارو درمان سردردهای عروقی مانند میگرن و خونریزی رحمی بعد از زایمان و سقط است و گاه در درمان افت فشار خون در حالت ایستاده (ناشی از بی‌کفایتی اعصاب خودکار) استفاده می‌شود.

موارد منع مصرف

[ویرایش]

ارگوتامین در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف کامل دارد و در رده X میباشد. مصرف ارگوتامین در افرادی با مشکلات شدید کلیوی و کبدی ممنوع است. استفاده از این دارو در افرادی با مشکلات انسدادی عروقی میتواند باعث تشدید علائم و عوارض بیماری آنها شود.

تداخلات دارویی

[ویرایش]

در مصرف با منقبض کننده های عروقی محیطی ممکن است موجب تشدید افزایش فشار خون شوند. در مصرف با پروپرانولول و سایر بتا بلوکرها ممکن است فعالیت گشادکنندگی عروق توسط آدرنالین را مهار و سبب انقباض عروقی شدید و سرد شدن اندامها شود.

عملکرد

[ویرایش]

ارگوتامین از آلکالوئیدهای ارگوت (نوعی قارچ) است و عملکردی پیچیده دارد. این ماده آگونیست نسبی گیرنده‌های میانجی‌های عصبی مختلفی مانند نوراپی نفرین، سروتونین و دوپامین است. اثر آن بر روی عروق خونی (گیرنده‌های سروتونین) باعث تنگ شدن عروق در مرحله گشادی عروق میگرن و انقباض عضلات صاف می‌شود.

فارماکوکینتیک

[ویرایش]

متابولیسم این دارو کبدی است و در عبور اول از کبد به مقدار زیادی متابولیزه می‌شود. نیمه عمر آن۱/۳–۳/۹ ساعت است و طول اثر آن درتزریق عضلانی ۳–۴ ساعت است. دفع آن کلیوی بوده و کمتر از ۱۰٪ آن به صورت تغییر نیافته و بقیه به صورت متابولیت دفع می‌شود.

عوارض جانبی

[ویرایش]

سرگیجه، سردرد، تهوع یا استفراغ، خارش پوست، بی‌حسی، رنگ‌پریدگی یا سردی دست و ضعف پاها از عوارض جانبی دارو هستند.

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ Sanders SW, Haering N, Mosberg H, Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol 1983; 30: 331–4.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
  3. ↑ Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.