بگزاروتن

بگزاروتن
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریTargretin
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa608006
داده‌ها
روش مصرف داروBy mouth, topical
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی>99%
متابولیسمHepatic (CYP3A4-mediated)
نیمه‌عمر حذف7 hours
دفعParent drug and metabolites are eliminated primarily through the hepatobiliary system. Less than 1% is excreted in the urine unchanged.
شناسه‌ها
  • 4-[1-(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.206.790 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC24H28O2
جرم مولی۳۴۸٫۴۸۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(O)c1ccc(cc1)C(/c2c(cc3c(c2)C(CCC3(C)C)(C)C)C)=C
  • InChI=1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26) ✔Y
  • Key:NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

بگزاروتن (انگلیسی: Bexarotene) یک عامل ضد سرطانی (ضد سرطان) است که برای درمان لنفوم سلول T پوستی (CTCL) استفاده می‌شود.[۳] این ماده یک رتینوئید نسل سوم است.

کاربرد پزشکی

[ویرایش]

بگزاروتن برای درمان تظاهرات پوستی لنفوم سلول T پوستی در افرادی که حداقل به یک درمان سیستمیک قبلی (خوراکی) مقاوم هستند و برای درمان موضعی ضایعات پوستی در بیماران مبتلا به CTCL که پس از دیگری بیماری مقاوم یا پایدار دارند، نشان داده می‌شود. درمان‌ها یا کسانی که درمان‌های دیگر را تحمل نکرده‌اند (موضعی).[۴] این دارو برای سرطان ریه سلول غیر کوچک و سرطان سینه بدون برچسب استفاده شده است.[۵]

موارد منع مصرف

[ویرایش]
  • حساسیت مفرط به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی موجود در آماده سازی (ها).
  • بارداری و شیردهی
  • زنان بالقوه باروری بدون اقدامات موثر پیشگیری از بارداری
  • سابقه پانکراتیت
  • کلسترول خون کنترل نشده
  • هیپرتری گلیسیریدمی کنترل نشده
  • هیپرویتامینوز A
  • بیماری تیروئید کنترل نشده
  • نارسایی کبدی
  • عفونت سیستمیک مداوم

عوارض جانبی

[ویرایش]

به طور کلی شایع‌ترین عوارض جانبی واکنش‌های پوستی (عمدتا خارش و بثورات پوستی)، لکوپنی، سردرد، ضعف، ناهنجاری‌های تیروئید (که به نظر می‌رسد با کاهش هورمون محرک تیروئید با واسطه RXR ایجاد می‌شوند) و ناهنجاری‌های چربی خون مانند هیپرکلسترولمی (بالا بودن خون) هستند. کلسترول) و هیپرلیپیدمی، کم کاری تیروئید.[۱][۶][۷][۸]

تداخلات دارویی

[ویرایش]

غلظت پلاسمایی آن ممکن است با درمان همزمان با مهارکننده‌های CYP3A4 مانند کتوکونازول افزایش یابد. همچنین ممکن است CYP3A4 را القا کند، و بنابراین، سوبستراهای CYP3A4 مانند سیکلوفسفامید ممکن است غلظت پلاسمایی آنها کاهش یابد. به همین ترتیب مصرف آب گریپ فروت ممکن است غلظت پلاسمایی بگزاروتن را افزایش دهد و در نتیجه اثرات درمانی آن را تغییر دهد.

مکانیسم عمل

[ویرایش]

بگزاروتن یک رتینوئید است که به‌طور انتخابی گیرنده‌های رتینوئید X (RXR) را فعال می‌کند، برخلاف گیرنده‌های اسید رتینوئیک، هدف اصلی دیگر رتینوئیک اسید (شکل اسیدی ویتامین A). با انجام این کار باعث تمایز سلولی و آپوپتوز می شود و از ایجاد مقاومت دارویی جلوگیری می کند. همچنین دارای اثرات ضد رگ زایی است و متاستاز سرطان را مهار می کند. گیرنده های رتینوئیک اسید (RARs) تمایز و تکثیر سلولی را تنظیم می کنند در حالی که RXR ها آپوپتوز را تنظیم می کنند.

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "TARGRETIN (BEXAROTENE) CAPSULE [CARDINAL HEALTH]". DailyMed. Cardinal Health. March 2006. Retrieved 12 January 2014.
  2. ↑ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-15.
  3. ↑ Gniadecki R, Assaf C, Bagot M, Dummer R, Duvic M, Knobler R, et al. (September 2007). "The optimal use of bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma". The British Journal of Dermatology. 157 (3): 433–440. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.07975.x. PMID 17553039. S2CID 33092727.
  4. ↑ Dragnev KH, Petty WJ, Shah SJ, Lewis LD, Black CC, Memoli V, et al. (March 2007). "A proof-of-principle clinical trial of bexarotene in patients with non-small cell lung cancer". Clinical Cancer Research. 13 (6): 1794–1800. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-1836. PMID 17363535. S2CID 25374661.
  5. ↑ Esteva FJ, Glaspy J, Baidas S, Laufman L, Hutchins L, Dickler M, et al. (March 2003). "Multicenter phase II study of oral bexarotene for patients with metastatic breast cancer". Journal of Clinical Oncology. 21 (6): 999–1006. doi:10.1200/JCO.2003.05.068. PMID 12637463.
  6. ↑ "Targretin Capsules - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. Eisai Ltd. 4 April 2013. Retrieved 14 January 2014.
  7. ↑ Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
  8. ↑ "Targretin (bexarotene) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 31 January 2014.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ بگزاروتن موجود است.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.