تالامپانل

تالامپانل
داده‌های بالینی
کد ATC
  • None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • Investigational
شناسه‌ها
  • (8R)-7-Acetyl-5-(4-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.230.001 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H19N3O3
جرم مولی۳۳۷٫۳۷۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Nc4ccc(cc4)C(=NN2C(=O)C)c3cc1OCOc1cc3CC2C
  • InChI=1S/C19H19N3O3/c1-11-7-14-8-17-18(25-10-24-17)9-16(14)19(21-22(11)12(2)23)13-3-5-15(20)6-4-13/h3-6,8-9,11H,7,10,20H2,1-2H3/t11-/m1/s1 N
  • Key:JACAAXNEHGBPOQ-LLVKDONJSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تالامپانل (انگلیسی: Talampanel) یک داروی آزمایشی است که برای درمان صرع،[۱][۲] گلیوم بدخیم،[۳] و اسکلروز جانبی آمیوتروفیک (ALS)[۴] مورد بررسی قرار گرفته است.


تالامپانل به عنوان یک آنتاگونیست غیررقابتی گیرنده AMPA، یک نوع گیرنده گلوتامات یونوتروپیک در سیستم عصبی مرکزی عمل می کند.[۵]

این دارو برای صرع در کارآزمایی‌های بالینی مؤثر بود، اما توسعه آن به دلیل مشخصات فارماکوکینتیک ضعیف، یعنی نیمه عمر نهایی کوتاه (۳ ساعت) که نیاز به دوزهای متعدد در روز داشت، به حالت تعلیق درآمد.[۶]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Luszczki, J. J. (2009). "Third-generation antiepileptic drugs: mechanisms of action, pharmacokinetics and interactions". Pharmacological Reports. 61 (2): 197–216. doi:10.1016/s1734-1140(09)70024-6. PMID 19443931.
  2. ↑ Bialer, M.; Johannessen, S. I.; Kupferberg, H. J.; Levy, R. H.; Perucca, E.; Tomson, T. R. (2007). "Progress report on new antiepileptic drugs: A summary of the Eighth Eilat Conference (EILAT VIII)". Epilepsy Research. 73 (1): 1–52. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.10.008. PMID 17158031. S2CID 45026113.
  3. ↑ Iwamoto, F. M.; Kreisl, T. N.; Kim, L.; Duic, J. P.; Butman, J. A.; Albert, P. S.; Fine, H. A. (2010). "Phase II Trial of Talampanel, a Glutamate Receptor Inhibitor, for Adults with Recurrent Malignant Gliomas". Cancer. 116 (7): 1776–1782. doi:10.1002/cncr.24957. PMC 2846997. PMID 20143438.
  4. ↑ Pascuzzi, R. M.; Shefner, J.; Chappell, A. S.; Bjerke, J. S.; Tamura, R.; Chaudhry, V.; Clawson, L.; Haas, L.; Rothstein, J. D. (2009). "A phase II trial of talampanel in subjects with amyotrophic lateral sclerosis". Amyotrophic Lateral Sclerosis. 11 (3): 266–271. doi:10.3109/17482960903307805. PMID 19961264. S2CID 7388452.
  5. ↑ Aujla, P. K.; Fetell, M. R.; Jensen, F. E. (2009). "Talampanel suppresses the acute and chronic effects of seizures in a rodent neonatal seizure model". Epilepsia. 50 (4): 694–701. doi:10.1111/j.1528-1167.2008.01947.x. PMC 2672962. PMID 19220413.
  6. ↑ Lee K, Goodman L, Fourie C, Schenk S, Leitch B, Montgomery JM (2016). "AMPA Receptors as Therapeutic Targets for Neurological Disorders". Adv Protein Chem Struct Biol. Advances in Protein Chemistry and Structural Biology. 103: 203–61. doi:10.1016/bs.apcsb.2015.10.004. ISBN 9780128047941. PMID 26920691.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.