تیاگابین

تیاگابین
داده‌های بالینی
تلفظ‎/taɪˈæɡəbiːn/‎
نام‌های تجاریGabitril
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa698014
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی (tablets)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی90–95%[۱]
پیوند پروتئینی96%[۱]
متابولیسمکبدی (CYP450 system,[۱] عمدتا CYP3A)[۲]
اثر داروTmax = 45 min[۲]
نیمه‌عمر حذف5–8 hours[۳]
دفعمدفوع (۶۳%) و کلیوی (۲۵%)[۲]
شناسه‌ها
  • (−)-(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-3-piperidinecarboxylic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC20H25NO2S2
جرم مولی۳۷۵٫۵۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(O)[C@H]1CN(CCC1)CC/C=C(/c2sccc2C)c3sccc3C
  • InChI=1S/C20H25NO2S2/c1-14-7-11-24-18(14)17(19-15(2)8-12-25-19)6-4-10-21-9-3-5-16(13-21)20(22)23/h6-8,11-12,16H,3-5,9-10,13H2,1-2H3,(H,22,23)/t16-/m1/s1 ✔Y
  • Key:PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

تیاگابین (انگلیسی: Tiagabine) (با نام تجاری Gabitril) یک داروی ضد تشنج است که در درمان صرع استفاده می شود. این دارو همچنین بدون برچسب در درمان اختلالات اضطرابی و اختلال هراس استفاده می شود.

کاربرد پزشکی

[ویرایش]

تیاگابین توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) به عنوان یک درمان کمکی برای تشنج های جزئی در افراد بالای دوازده سال تایید شده است. همچنین ممکن است توسط پزشکان برای درمان اختلالات اضطرابی و اختلال هراس و همچنین دردهای عصبی (از جمله فیبرومیالژیا) بدون برچسب تجویز شود. برای اضطراب و دردهای عصبی، تیگابین در درجه اول برای تقویت سایر درمان ها استفاده می شود. تیاگابین ممکن است در کنار مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین، مهارکننده‌های بازجذب سروتونین-نوراپی‌نفرین، یا بنزودیازپین‌ها برای اضطراب، یا داروهای ضد افسردگی، گاباپنتین، سایر داروهای ضد تشنج یا مواد افیونی برای دردهای عصبی استفاده شود.[۴] به عنوان تک درمانی و درمان ترکیبی با سایر داروهای ضد صرع در درمان تشنج جزئی موثر است.[۵]

عوارض جانبی

[ویرایش]

عوارض جانبی تیگابین وابسته به دوز است. شایع ترین عارضه جانبی تیگابین سرگیجه است.[۶] سایر عوارض جانبی که با میزان اهمیت آماری نسبت به دارونما مشاهده شده‌اند عبارتند از استنی، خواب‌آلودگی، عصبی بودن، اختلال حافظه، لرزش، سردرد، اسهال و افسردگی.[۶][۷] عوارض جانبی مانند گیجی، آفازی (مشکل در صحبت کردن واضح) / لکنت زبان و پارستزی (احساس سوزن سوزن شدن در اندام های بدن، به ویژه دست ها و انگشتان) ممکن است در دوزهای بالاتر دارو (به عنوان مثال، بیش از ۸ میلی گرم در روز) رخ دهد. تیاگابین ممکن است در افراد بدون صرع باعث تشنج شود، به ویژه اگر داروی دیگری مصرف می کنند که آستانه تشنج را کاهش می دهد. ممکن است خطر روان پریشی با درمان تیگابین افزایش یابد، اگرچه داده ها مختلط و غیرقطعی هستند.[۸] تیاگابین همچنین می‌تواند با ادراک بصری رنگ تداخل داشته باشد.

فارماکولوژی

[ویرایش]

تیاگابین با مسدود کردن ناقل گابا 1 (GAT-1)، سطح γ-آمینوبوتیریک اسید (GABA)، انتقال دهنده عصبی بازدارنده اصلی در سیستم عصبی مرکزی را افزایش می دهد و از این رو به عنوان یک مهارکننده بازجذب گابا (GRI) طبقه بندی می شود.[۹] فارماکودینامیک

تیگابین در درجه اول به عنوان یک ضد تشنج در درمان صرع به عنوان مکمل استفاده می شود. اگرچه مکانیسم دقیق اثر ضد تشنج تیاگابین ناشناخته است، تصور می‌شود که با توانایی آن در افزایش فعالیت گاما آمینوبوتیریک اسید (گابا)، انتقال‌دهنده عصبی بازدارنده اصلی سیستم عصبی مرکزی، مرتبط باشد. تیاگابین به سایت های تشخیص حامل جذب گابا متصل می شود. تصور می‌شود که تیاگابین در نتیجه این عمل، جذب گابا به نورون‌های پیش‌سیناپسی را مسدود می‌کند، و اجازه می‌دهد تا گابای بیشتری برای اتصال گیرنده بر روی سطوح سلول‌های پس سیناپسی در دسترس باشد.[۱۰]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ "Gabitril (tiagabine hydrochloride) Tablets. U.S. Full Prescribing Information" (PDF). Cephalon, Inc. Retrieved 8 April 2016.
  3. ↑ Brodie, Martin J. (1995). "Tiagabine Pharmacology in Profile". Epilepsia. 36 (s6): S7–S9. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x. ISSN 0013-9580. PMID 8595791. S2CID 27336198.
  4. ↑ Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
  5. ↑ "Tiagabine", LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012, PMID 31643697, retrieved 2021-12-24
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ Leppik, Ilo E. (1995). "Tiagabine: The Safety Landscape". Epilepsia. 36 (s6): S10–S13. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x. ISSN 0013-9580. PMID 8595787. S2CID 24203401.
  7. ↑ M.J. Eadie; F. Vajda (6 December 2012). Antiepileptic Drugs: Pharmacology and Therapeutics. Springer Science & Business Media. pp. 459–. ISBN 978-3-642-60072-2.
  8. ↑ J. K. Aronson (2009). Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier. pp. 652–. ISBN 978-0-444-53266-4.
  9. ↑ Pollack MH, Roy-Byrne PP, Van Ameringen M, Snyder H, Brown C, Ondrasik J, Rickels K (November 2005). "The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study". The Journal of Clinical Psychiatry. 66 (11): 1401–8. doi:10.4088/JCP.v66n1109. PMID 16420077.
  10. ↑ "Gabitril (tiagabine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. Retrieved 2021-12-24.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ تیاگابین موجود است.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.