لوپیناویر

لوپیناویر

داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	ABT-378
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
مدلاین پلاس	a602015
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Lopinavir
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AR10 (همراه با ریتوناویر)
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	ناشناخته
پیوند پروتئینی	۹۸-۹۹٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۵ تا ۶ ساعت
دفع	عمدتا مدفوع
شناسه‌ها
نام آیوپاک (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	192725-17-0^Y
پاب‌کم CID	92727
دراگ‌بنک	DB01601^Y
کم‌اسپایدر	83706^Y
UNII	2494G1JF75
KEGG	D01425^Y
ChEMBL	ChEMBL729^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046456
ECHA InfoCard	100.281.362
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C37H48N4O5
جرم مولی	۷۰۰۲۶۲۸۸۱۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۶۲۸٫۸۱۴ g·mol^−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C
InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1^Y Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N^Y
(صحت‌سنجی)

لوپیناویر (انگلیسی: Lopinavir) یک داروی ضد رتروویروسی از دسته مهارکننده‌های پروتئاز است. این دارو در برابر عفونت‌های ایدز به عنوان یک دوز ثابت با یک مهارکننده دیگر پروتئاز به نام ریتوناویر (لوپیناویر/ریتوناویر) به کار می‌رود.^[۱]

این دارو در سال ۱۹۹۵ ثبت شد و در سال ۲۰۰۰ برای کاربرد پزشکی تأیید شد^[۲]

عوارض جانبی

عوارض جانبی، تداخل‌ها و موارد منع مصرف تنها در ترکیب دارویی لوپیناویر/ریتوناویر ارزیابی شده است.

داروشناسی

لوپیناویر به‌شدت به پروتئین‌های پلاسما (۹۸ تا ۹۹ درصد) متصل می‌شود.^[۳]

گزارش‌ها در مورد نفوذ لوپیناویر به مایع مغزی-نخاعی (CSF) متناقض است. گزارش‌ها نشان می‌دهد که لوپیناویر در CSF قابل تشخیص نیست. با این حال، مطالعه نمونه‌های پلاسمای CSF از ۲۶ بیمار دریافت‌کننده لوپیناویر/ریتوناویر، سطح لوپیناویر CSF را بالاتر از IC50 در ۷۷ درصد نمونه‌ها نشان داد.^[۴]

منابع

1. "FDA Approved Drug Products: Kaletra". Retrieved 30 April 2004.
2. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
3. Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
4. Capparelli EV, Holland D, Okamoto C, Gragg B, Durelle J, Marquie-Beck J, et al. (June 2005). "Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV". AIDS. 19 (9): 949–52. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48. PMID 15905676. S2CID 3162858.

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Lopinavir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۴ اوت ۲۰۲۱.

پیوند به بیرون