نابومتون

نابومتون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Relafen
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a692022
داده‌ها	US DailyMed: Nabumetone;
روش مصرف دارو	تجویز دهانی دارو
کد ATC	M01AX01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	> 99% (active metabolite)
متابولیسم	کبد، to active metabolite 6-methoxy-2-naphthylacetic acid; 6-MNA
نیمه‌عمر حذف	23 hours (active metabolite)
دفع	کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-(6-methoxy-2-naphthyl)-2-butanone;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۴۲۹۲۴-۵۳-۸ ;
پاب‌کم CID	۴۴۰۹;
IUPHAR/BPS	۷۲۴۵;
دراگ‌بنک	DB00461 ;
کم‌اسپایدر	۴۲۵۶ ;
UNII	LW0TIW155Z;
KEGG	D00425 ;
ChEBI	CHEBI:۷۴۴۳ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۰۷۰ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4045472 ;
ECHA InfoCard	100.169.752
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۱۵H۱۶O۲
جرم مولی	۲۲۸٫۲۹۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(C)CCc1ccc2c(c1)ccc(OC)c2;
	InChI InChI=1S/C15H16O2/c1-11(16)3-4-12-5-6-14-10-15(17-2)8-7-13(14)9-12/h5-10H,3-4H2,1-2H3 ; Key:BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

نابومتون (انگلیسی: Nabumetone) یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) است.^[۱]

نابومتون یک پیش داروی غیراسیدی غیراستروئیدی است که به سرعت در کبد به متابولیت فعال ۶-متوکسی-۲-نفتیل استیک اسید متابولیزه می شود. متابولیت فعال نابومتون آنزیم سیکلواکسیژناز را مهار می‌کند و به طور ترجیحی فعالیت COX-2 را مسدود می‌کند (که به طور غیرمستقیم مسئول تولید التهاب و درد در طول آرتریت است). متابولیت فعال نابومتون ترکیبی است که در درجه اول مسئول اثر درمانی است. در مقایسه، داروی اصلی یک مهارکننده ضعیف محصولات جانبی COX-2، به ویژه پروستاگلاندین‌ها است. ممکن است نفروتوکسیک کمتری نسبت به ایندومتاسین باشد.^[۲] دو پلی مورف شناخته شده از این ترکیب وجود دارد.^[۳] نابومتون تأثیر کمی بر ترشح پروستاگلاندین‌های کلیوی دارد و در مقایسه با سایر داروهای سنتی این کلاس، ارتباط کمتری با نارسایی قلبی دارد.^[۴] اثرات نابومتون بر کنترل فشار خون در بیماران مبتلا به فشار خون بر روی مهارکننده‌های ACE نیز خوب است.^[۵]

کاربرد پزشکی

نابومتون برای درمان درد و التهاب به کار می‌رود.

عوارض جانبی

خطر عوارض جانبی گوارشی آن کمی کمتر از سایر NSAIDهای غیرانتخابی است، زیرا یک پیش‌داروی غیر اسیدی است که به شکل فعال 6-MNA (۶-متوکسی-۲-نفتیل استیک اسید) متابولیزه می‌شود.

عوارض جانبی شامل مدفوع خونی یا سیاه و قیری رنگ تغییر رنگ، تواتر یا مقدار ادرار، درد قفسه سینه، تنگی نفس، سرفه کردن خون، مدفوع رنگ پریده، بی‌حسی، ضعف، علائم شبه آنفولانزا، درد پا، مشکلات بینایی، مشکلات گفتاری، مشکلات راه رفتن، افزایش وزن؛ درد معده، عرق سرد، بثورات پوستی، تاول، سردرد، تورم، خونریزی، کبودی، استفراغ خونی، زردی، اسهال، یبوست، سرگیجه، سوء هاضمه، تهوع و وزوز گوش.

منابع

↑ Gonzalo-Garijo MA, Cordobés-Duran C, Lamilla-Yerga AM, Moreno-Gastón I (2007). "Severe immediate reaction to nabumetone". Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 17 (4): 274–276. PMID 17694703.
↑ Olsen NV, Jensen NG, Hansen JM, Christensen NJ, Fogh-Andersen N, Kanstrup IL (October 1999). "Non-steroidal anti-inflammatory drugs and renal response to exercise: a comparison of indomethacin and nabumetone". Clinical Science. 97 (4): 457–465. doi:10.1042/cs0970457. PMID 10491346. S2CID 33526598.
↑ Price CP, Grzesiak AL, Lang M, Matzger AJ (2002). "Polymorphism of Nabumetone". Crystal Growth & Design. 2 (6): 501–503. doi:10.1021/cg0255568.
↑ Donnan PT (2000). "098. A Drug-Safety Study to Examine the Possible Association of Congestive Heart Failure with Dispensed Nabumetone, Ibuprofen and other Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 8 (S2): S115. doi:10.1002/(SICI)1099-1557(199908)8:2+<S79::AID-PDS429>3.0.CO;2-2.
↑ Palmer RH, Haig AE, Flavin SK, Iyengar MK (2001). "Effects of ibuprofen (IB), nabumetone (N) and celecoxib (C) on blood pressure (BP) control in hypertensive patients on ACE inhibitors". American Journal of Hypertension. 14 (S1): 85A. doi:10.1016/S0895-7061(01)01811-8.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Nabumetone». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۳ نوامبر ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid17694703-1] Gonzalo-Garijo MA, Cordobés-Duran C, Lamilla-Yerga AM, Moreno-Gastón I (2007). "Severe immediate reaction to nabumetone". Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 17 (4): 274–276. PMID 17694703.

[2] Olsen NV, Jensen NG, Hansen JM, Christensen NJ, Fogh-Andersen N, Kanstrup IL (October 1999). "Non-steroidal anti-inflammatory drugs and renal response to exercise: a comparison of indomethacin and nabumetone". Clinical Science. 97 (4): 457–465. doi:10.1042/cs0970457. PMID 10491346. S2CID 33526598.

[3] Price CP, Grzesiak AL, Lang M, Matzger AJ (2002). "Polymorphism of Nabumetone". Crystal Growth & Design. 2 (6): 501–503. doi:10.1021/cg0255568.

[4] Donnan PT (2000). "098. A Drug-Safety Study to Examine the Possible Association of Congestive Heart Failure with Dispensed Nabumetone, Ibuprofen and other Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 8 (S2): S115. doi:10.1002/(SICI)1099-1557(199908)8:2+<S79::AID-PDS429>3.0.CO;2-2.

[5] Palmer RH, Haig AE, Flavin SK, Iyengar MK (2001). "Effects of ibuprofen (IB), nabumetone (N) and celecoxib (C) on blood pressure (BP) control in hypertensive patients on ACE inhibitors". American Journal of Hypertension. 14 (S1): 85A. doi:10.1016/S0895-7061(01)01811-8.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]