پیماوانسرین

پیماوانسرین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریNuplazid
نام‌های دیگرACP-103; BVF-048
روش مصرف داروخوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۹۴–۹۷٪[۱]
متابولیسمکبد (CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2)[۲]
نیمه‌عمر حذف۵۴–۵۶ ساعت[۱]
شناسه‌ها
  • N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC25H34FN3O2
جرم مولی۴۲۷٫۵۶۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)COc3ccc(cc3)CNC(=O)N(C(CC2)CCN2C)Cc(cc1)ccc1F
  • InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30) N
  • Key:RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N N
  (صحت‌سنجی)

پیماوانسرین (ACP-103؛ BVF-036)، با نام تجاری Nuplazid، یک داروی ضدروان‌پریشی آتیپیک است که برای درمان روان‌پریشی در بیماری پارکینسون تأیید شده‌است. همچنین برای درمان روان‌پریشی در بیماری آلزایمر، اسکیزوفرنی، آژیتاسیون و اختلال افسردگی عمده مورد تحقیق قرار دارد.[۳] برخلاف سایر داروهای ضدروان‌پریشی، پیماوانسرین یک آنتاگونیست گیرنده دوپامین نیست.[۴]

تاریخچه

[ویرایش]

تولید دارو

[ویرایش]

پیماوانسرین توسط شرکت داروسازی آکادیا تولید شده است.

انتظار می‌رود که پیماوانسرین، اثربخشی و عوارض جانبی داروهای ضدروان‌پریشی را بهبود ببخشد.[۵][۶][۷] نتایج کارآزمایی بالینی برای ارزیابی اثربخشی، تحمل‌پذیری و ایمنیِ پیماوانسرینِ الحاقی به ریسپریدون و هالوپریدول، که در نوامبر ۲۰۱۲ منتشر شد نشان می‌داد که پیماوانسرین، آثار ضدروان‌پریشی دوزهای subtherapeutic ریسپریدون و هالوپریدول را افزایش می‌دهد و تحمل‌پذیری درمان با هالوپریدول را با کاهش بروز عوارض خارج هرمی بهبود می‌بخشد.[۸]

این دارو نتایج موردانتظار مرحله سوم کارآزمایی بالینی برای درمان روان‌پریشی در بیماری پارکینسون را برآورده کرد.[۹] مرحله دوم کارآزمایی بالینی این دارو برای درمان الحاقی اسکیزوفرنی درکنار یک داروی ضدروان‌پریشی نیز کامل شده است.[۱۰]

تایید سازمان غذا و داروی آمریکا

[ویرایش]

در ۲۹ آوریل ۲۰۱۶، داروی Nuplazid (پیماوانسرین) از سوی سازمان غذا و داروی آمریکا برای درمان توهم مرتبط با روان‌پریشی در بیماری پارکینسون تایید شد.[۱۱][۱۲] در توصیه غیرالزام‌آور هیئت مشورتی این سازمان که ۱۲ به ۲ به نفع تایید پیماوانسرین رای داد، اشاره شد که این دارو، علیرغم تامین فواید متوسط و ایجاد مسائل ایمنی جدی، به نیاز مهمی پاسخ می‌دهد.[۱۳]

در ۲۹ ژوئن ۲۰۱۸، سازمان غذا و دارو دوزهای جدیدی از پیماوانسرین را برای درمان توهم مرتبط با روان‌پریشی در بیماری پارکینسون تایید کرد. یک کپسول ۳۴ میلی‌گرمی و یک قرص ۱۰ میلی‌گرمی تایید شدند. پیش از آن، بیماران باید دو قرص ۱۷ میلی‌گرمی مصرف می‌کردند تا به دوز ۳۴ میلی‌گرم در روز برسند. دوز ۱۰ میلی‌گرم برای بیمارانی تجویز می‌شود که بازدارنده‌های CYP3A4 (مانند کتوکونازول) هم مصرف می‌کنند.[۱۴]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ Friedman JH (October 2013). "Pimavanserin for the treatment of Parkinson's disease psychosis". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (14): 1969–75. doi:10.1517/14656566.2013.819345. PMID 24016069. S2CID 35649566.
  2. ↑ "Nuplazid (pimavanserin) Tablets, for Oral Use. U.S. Full Prescribing Information" (PDF). ACADIA Pharmaceuticals Inc. Archived from the original (PDF) on 3 اكتبر 2018. Retrieved 5 Nov 2018. {{cite web}}: Check date values in: |archive-date= (help)
  3. ↑ http://adisinsight.springer.com/drugs/800014997
  4. ↑ Howland RH (June 2016). "Pimavanserin: An Inverse Agonist Antipsychotic Drug". Journal of Psychosocial Nursing and Mental Health Services. 54 (6): 21–4. doi:10.3928/02793695-20160523-01. PMID 27245248.
  5. ↑ Gardell LR, Vanover KE, Pounds L, Johnson RW, Barido R, Anderson GT, Veinbergs I, Dyssegaard A, Brunmark P, Tabatabaei A, Davis RE, Brann MR, Hacksell U, Bonhaus DW (August 2007). "ACP-103, a 5-hydroxytryptamine 2A receptor inverse agonist, improves the antipsychotic efficacy and side-effect profile of haloperidol and risperidone in experimental models". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 322 (2): 862–70. doi:10.1124/jpet.107.121715. PMID 17519387. S2CID 28861527.
  6. ↑ «Vanover KE, Betz AJ, Weber SM, Bibbiani F, Kielaite A, Weiner DM, Davis RE, Chase TN, Salamone JD (October 2008). "A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model". Pharmacology Biochemistry and Behavior. 90 (4): 540–4. doi:10.1016/j.pbb.2008.04.010. PMC 2806670. PMID 18534670».
  7. ↑ «Abbas A, Roth BL (December 2008). "Pimavanserin tartrate: a 5-HT2A inverse agonist with potential for treating various neuropsychiatric disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (18): 3251–9. doi:10.1517/14656560802532707. PMID 19040345. S2CID 71240383».
  8. ↑ «Meltzer HY, Elkis H, Vanover K, Weiner DM, van Kammen DP, Peters P, Hacksell U (November 2012). "Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day". Schizophrenia Research. 141 (2–3): 144–52. doi:10.1016/j.schres.2012.07.029. PMID 22954754».
  9. ↑ «ACADIA Pharmaceuticals. "Treating Parkinson's Disease - Clinical Trial Pimavanserin - ACADIA". Archived from the original on February 25, 2009. Retrieved 2009-04-11». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۵ فوریه ۲۰۰۹. دریافت‌شده در ۲۹ دسامبر ۲۰۲۱.
  10. ↑ «"ACADIA Announces Positive Results From ACP-103 Phase II Schizophrenia Co-Therapy Trial" (Press release). ACADIA Pharmaceuticals. 2007-03-19. Retrieved 2009-04-11». بایگانی‌شده از اصلی در ۷ نوامبر ۲۰۱۷. دریافت‌شده در ۲۹ دسامبر ۲۰۲۱.
  11. ↑ «"Press Announcements — FDA approves first drug to treat hallucinations and delusions associated with Parkinson's disease". U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 1 May 2016».
  12. ↑ «Cruz MP (June 2017). "Pimavanserin (Nuplazid): A Treatment for Hallucinations and Delusions Associated With Parkinson's Disease". P & T. 42 (6): 368–371. PMC 5440097. PMID 28579723».
  13. ↑ «"Gov't panel backs drug for Parkinson's". Beaver Dam Daily Citizen. 105 (24). Beaver Dam, Wisconsin. Associated Press. March 30, 2016. p. A8. Retrieved 7 Dec 2019 – via Newspapers.com».
  14. ↑ «"ACADIA Pharmaceuticals Announces FDA Approval of New Dosing Formulation and Strength for NUPLAZID® (Pimavanserin)". www.businesswire.com. 2018-06-29. Retrieved 2019-02-19».

خواندن بیشتر

[ویرایش]

پیوند به بیرون

[ویرایش]