آناستروزول

آناستروزول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریArimidex, Aremed, others
نام‌های دیگرAnastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa696018
داده‌ها
روش مصرف داروBy mouth (tablets)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیUnknown (but well-absorbed in animals)[۱][۲]
پیوند پروتئینی40%[۱][۳]
متابولیسمLiver (~85%) (N-dealkylation, hydroxylation, glucuronidation)[۱][۲][۳]
نیمه‌عمر حذف40–50 hours[۱][۲][۳]
دفعUrine (11%)[۱][۲][۳]
شناسه‌ها
  • 2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)[۴]
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.723 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۱۷H۱۹N۵
جرم مولی۲۹۳٫۳۷۴ g·mol−1
  • InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3 ✔Y
  • Key:YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

آناستروزول که در بین دیگران تحت نام تجاری Arimidex فروخته می‌شود، دارویی است که علاوه بر سایر درمان‌ها برای سرطان پستان، مورد استفاده قرار می‌گیرد.[۶] به‌طور خاص برای سرطان پستان از گیرنده‌های مثبت هورمون استفاده می‌شود. همچنین از این دارو برای جلوگیری از سرطان پستان برای افراد در معرض خطر استفاده شده‌است.

عوارض جانبی رایج آناستروزول شامل گرگرفتگی، تغییر حالت، درد مفاصل و حالت تهوع است.[۵][۶] عوارض جانبی شدید شامل افزایش خطر ابتلا به بیماری‌های قلبی و پوکی استخوان است. استفاده از این دارو در دوران بارداری ممکن است به کودک آسیب برساند. آناستروزول در خانواده داروهای مهارکننده آروماتاز است. این کار با مسدود کردن تولید استروژن‌ها در بدن کار می‌کند و از این رو اثرات ضد استروژن دارد.

آناستروزول در سال ۱۹۸۷ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۵ برای مصارف پزشکی مورد تأیید قرار گرفت.[۷][۸] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد که، ایمن‌ترین و موثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی است.[۹] آناستروزول به عنوان داروی عمومی در دسترس است.[۵] هزینه عمده فروشی در کشورهای در حال توسعه حدود ۱٫۹۲–۳۰٫۶۰ دلار در ماه است.[۱۰] در ایالات متحده هزینه عمده فروشی در حدود ۳٫۸۱ دلار در ماه است.[۱۱] در سال ۲۰۱۷، این دارو ۲۵۸مین داروی رایج در ایالات متحده بود که بیش از یک میلیون نسخه از آن وجود داشت.[۱۲][۱۳]

فرم‌های موجود

[ویرایش]

آناستروزول به شکل قرص خوراکی یک میلی‌گرمی موجود است.[۶][۱۴] هیچ شکل یا روش مصرف دارو جایگزینی در دسترس نیست.

فارماکوکینتیک

[ویرایش]

آناستروزول به سرعت و تقریباً به‌طور کامل از مسیر گوارشی جذب می‌شود و اوج غلظت پلاسمائی آن طی ۲ ساعت حاصل می‌شود. غذا باعث کاهش سرعت جذب می‌شود اما این مورد از لحاظ بالینی مهم نمی‌باشد. آناستروزول به میزان ۴۰٪ به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. در کبد متابولیزه می‌گردد و از طریق ادرار دفع می‌شود که عمدتاً به شکل متابولیت‌ها می‌باشد. نیمه‌عمر حذف نهایی آن حدود ۵۰ ساعت می‌باشد و غلظت‌های پایدار آن بعد از حدود ۷ روز در بیمارانی که روزانه یک دوز دریافت کرده‌اند حاصل می‌شود.[۱۵]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ Lønning P, Pfister C, Martoni A, Zamagni C (August 2003). "Pharmacokinetics of third-generation aromatase inhibitors". Seminars in Oncology. 30 (4 Suppl 14): 23–32. doi:10.1016/S0093-7754(03)00305-1. PMID 14513434.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ Lønning P (2003). "Clinical pharmacokinetics of aromatase inhibitors and inactivators". Clinical Pharmacokinetics. 42 (7): 619–31. doi:10.2165/00003088-200342070-00002. PMID 12844324.
  3. ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ ۳٫۳ Sanford M, Plosker GL (2008). "Anastrozole: a review of its use in postmenopausal women with early-stage breast cancer". Drugs. 68 (9): 1319–40. doi:10.2165/00003495-200868090-00007. PMID 18547136.
  4. ↑ "anastrozole". Chemical Entities of Biological Interest (ChEBI). European Molecular Biology Laboratory. Archived from the original on 2011-09-22. Retrieved 2011-08-14.
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ "Anastrozole". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ ۶٫۲ "Highlights of Prescribing Information Anastrozole" (PDF). FDA. Retrieved 31 July 2019.
  7. ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 516. ISBN 978-3-527-60749-5. Archived from the original on 2016-12-20.
  8. ↑ Dukes M (1997). "The relevance of preclinical models to the treatment of postmenopausal breast cancer". Oncology. 54 Suppl 2 (2): 6–10. doi:10.1159/000227748. PMID 9394853.
  9. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ↑ "Anastrozole". International Drug Price Indicator Guide. Archived from the original on 22 January 2018. Retrieved 8 December 2016.
  11. ↑ "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 18 December 2016.
  12. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  13. ↑ "Anastrozole - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  14. ↑ White, Rebecca; Bradnam, Vicky (11 March 2015). Handbook of Drug Administration via Enteral Feeding Tubes, 3rd edition. Pharmaceutical Press. pp. 108–. ISBN 978-0-85711-162-3.
  15. ↑ «آناستروزول». cnin. دریافت‌شده در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
  • "Anastrozole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.