آپیکسابان

آپیکسابان
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریEliquis, others
نام‌های دیگرBMS-562247-01
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa613032
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~۵۰٪
پیوند پروتئینی~۸۷٪
متابولیسمCYP3A4، CYP3A5، CYP1A2 و غیره
نیمه‌عمر حذف۹–۱۴ ساعت
دفعمجرای صفراوی (۷۵٪)، کلیه (۲۵٪)
شناسه‌ها
  • 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.167.332 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC25H25N5O۴
جرم مولی۴۵۹٫۵۰۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C5N(c4ccc(N3C(=O)c1c(c(nn1c2ccc(OC)cc2)C(=O)N)CC3)cc4)CCCC5
  • InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,۲۶٬۳۲) ✔Y
  • Key:QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

آپیکسابان (به انگلیسی: Apixaban) که با نام تجاری Eliquis فروخته می‌شود، یک داروی ضد انعقاد است که برای درمان و جلوگیری از لخته شدن خون و جلوگیری از سکته مغزی در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای از طریق مهار مستقیم فاکتور Xa استفاده می‌شود.[۴][۵][۶] به‌طور خاص برای جلوگیری از لخته شدن خون پس از تعویض مفصل ران یا زانو و در کسانی که سابقه لخته‌های قبلی دارند استفاده می‌شود.[۷][۸] این دارو به عنوان جایگزینی برای وارفارین استفاده می‌شود و نیازی به نظارت با آزمایش خون[۷] یا محدودیت‌های غذایی ندارد.[۹] آپیکسابان به صورت خوراکی مصرف می‌شود.[۷]

عوارض جانبی شایع شامل خونریزی و حالت تهوع است.[۱۰][۱۱]سایر عوارض جانبی ممکن است شامل خونریزی در اطراف ستون فقرات و واکنش‌های آلرژیک باشد.[۷] مصرف این دارو در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود.[۱۲] به نظر می‌رسد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی خفیف دارند نسبتاً بی خطر باشد.[۱۲] در مقایسه با وارفارین تداخلات کمتری با سایر داروها دارد.[۱۳]آپیکسابان یک مهارکننده مستقیم فاکتور Xa است.[۷]

در سال ۲۰۰۷، فایزر و بریستول-مایرز اسکوئیب توسعه آپیکسابان را به عنوان یک ضد انعقاد آغاز کردند.[۱۴] آپیکسابان برای استفاده پزشکی در اتحادیه اروپا در ماه مه ۲۰۱۱ و در ایالات متحده در دسامبر ۲۰۱۲ تأیید شد.[۳][۷][۱۵] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.[۱۶] در سال ۲۰۱۹، این دارو پنجاه و دومین داروی رایج در ایالات متحده با بیش از ۱۴ میلیون نسخه تجویز بود.[۱۷][۱۸] اگرچه محصولات ژنریک آپیکسابان از سال ۲۰۱۷ توسط سازمان غذا و دارو (آمریکا) تأیید شد، اما به دلیل شکایت‌های نقض حق اختراع، محصولات ژنریک این دارو به احتمال زیاد حداقل تا سال ۲۰۲۶ برای فروش تجاری در دسترس نخواهند بود.[۱۹]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Apixaban (Eliquis) Use During Pregnancy". Drugs.com. 21 June 2019. Retrieved 13 August 2020.
  2. ↑ "Eliquis- apixaban tablet, film coated Eliquis 30-day starter pack- apixaban kit". DailyMed. 26 November 2019. Retrieved 22 April 2020.
  3. ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ "Eliquis EPAR". آژانس دارویی اروپا. Retrieved 22 April 2020.
  4. ↑ "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
  5. ↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 124–125. ISBN 9780857113382.
  6. ↑ "FDA approves first generics of Eliquis". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 23 December 2019. Archived from the original on 23 December 2019. Retrieved 23 December 2019.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ ۷٫۳ ۷٫۴ ۷٫۵ "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019."Apixaban Monograph for Professionals".
  8. ↑ "FDA approves first generics of Eliquis". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 23 December 2019. Archived from the original on 23 December 2019. Retrieved 23 December 2019.
  9. ↑ Hall, Harriet (September–October 2020). "How a Drug Is Born". محقق شکاک. Amherst, New York: مرکز تحقیق.{{cite magazine}}: نگهداری یادکرد:فرمت پارامتر تاریخ (link)
  10. ↑ "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
  11. ↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 124–125. ISBN 9780857113382.
  12. ↑ ۱۲٫۰ ۱۲٫۱ {{cite book}}: Empty citation (help)
  13. ↑ Kiser, Kathryn (2017). Oral Anticoagulation Therapy: Cases and Clinical Correlation. Springer. p. 11. ISBN 9783319546438.
  14. ↑ "Bristol-Myers Squibb and Pfizer Announce Worldwide Collaboration to Develop and Commercialize Anticoagulant and Metabolic Compounds" (Press release). Archived from the original on 10 September 2015. Retrieved 25 December 2021.
  15. ↑ "Drug Approval Package: Eliquis (apixaban) NDA #202155". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 13 February 2013. Retrieved 23 December 2019.
  16. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  17. ↑ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  18. ↑ "Apixaban - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  19. ↑ "First generics to Bristol-Myers and Pfizer's Eliquis are here. But can they launch before 2026?". FiercePharma. Retrieved 30 November 2021.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
  • "Apixaban". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.