اسمتاسین

اسمتاسین

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Emflex, many others
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	M01AB11
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~۱۰۰٪
پیوند پروتئینی	۸۰–۹۰٪
متابولیسم	آبکافت، گلوکورونیداسیون
نیمه‌عمر حذف	۴٫۵±۲٫۸ (تا ۱۶) ساعت
دفع	۴۰٪ کلیه، ۵۰٪ مجرای صفراوی
شناسه‌ها
نام آیوپاک 2-[2-[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetyl]oxyacetic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۳۱۶۴-۰۵-۹^N
پاب‌کم CID	۱۹۸۱
کم‌اسپایدر	۱۹۰۴^Y
UNII	5V141XK28X
KEGG	D01582^Y
ChEBI	CHEBI:۳۱۱۶۲^N
ChEMBL	ChEMBL۱۸۹۱۷۱^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022540
ECHA InfoCard	100.053.077
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H18ClNO۶
جرم مولی	۷۰۰۲۴۱۵۸۳۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۱۵٫۸۳ g·mol^−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
نقطه ذوب	۱۵۰ تا^[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
SMILES Clc1ccc(cc1)C(=O)n3c2ccc(OC)cc2c(c3C)CC(=O)OCC(=O)O
InChI InChI=1S/C21H18ClNO6/c1-12-16(10-20(26)29-11-19(24)25)17-9-15(28-2)7-8-18(17)23(12)21(27)13-3-5-14(22)6-4-13/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,۲۴٬۲۵)^Y Key:FSQKKOOTNAMONP-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

اسمتاسین (انگلیسی: Acemetacin) یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) است که برای درمان آرتروز، آرتریت روماتوئید، کمردرد و تسکین درد پس از عمل استفاده می‌شود.^[۱]

کاربرد پزشکی

اسمتاسین در درمان استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، اسپوندیلیت انکیلوزان و سایر انواع التهاب روماتوئید، و همچنین در درد و حمله نقرس پس از عمل و پس از سانحه موثر است. استفاده از یک دوز آن برای درد پس از عمل به خوبی توسط مطالعات پشتیبانی نمی‌شود.^[۲]

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف اساساً مانند سایر NSAID ها است: واکنش های حساسیت به NSAID ها در گذشته (معمولاً آسم یا واکنش‌های پوستی)، خونریزی گوارشی یا مغزی، زخم معده، اختلالات خون‌سازی (کم‌خونی، لکوپنی سوم بارداری)، و….

اثرات نامطلوب

عوارض جانبی رایج (در حدود ۱–۱۰٪ از بیماران) شامل مشکلات گوارشی معمولی NSAID ها، مانند حالت تهوع، اسهال، درد معده و زخم معده است. اثرات عصبی مرکزی مانند سردرد و سرگیجه؛ و واکنش‌های پوستی تحمل دستگاه گوارش بهتر از داروی مرتبط ایندومتاسین است. واکنش‌های آلرژیک شدید و اختلالات خون ساز در کمتر از ۰٫۰۱ درصد بیماران رخ می‌دهد.

تداخلات

فعل و انفعالات زیر، معمول از NSAID ها، شرح داده شده است:

• سایر NSAID ها، کورتیکواستروئیدها: افزایش دفعات عوارض جانبی، به ویژه زخم معده و خونریزی گوارشی
• دیورتیک‌ها، مهارکننده‌های ACE و سایر داروهای ضد فشار خون: کاهش اثربخشی این داروها
• با مهارکننده‌های ACE یا سیکلوسپورین، خطر اختلالات عملکرد کلیه را افزایش می‌دهد
• داروهای ضد انعقاد مانند وارفارین: افزایش خطر خونریزی
• افزایش غلظت دیگوکسین و متوترکسات در پلاسمای خون
• کاهش غلظت پلاسمایی لیتیم

فارماکولوژی

اسمتاسین به عنوان یک مهارکننده سیکلواکسیژناز (COX) عمل می‌کند و اثرات ضد التهابی و ضد درد (تسکین دهنده درد) را ایجاد می‌کند. در بدن، تا حدی به ایندومتاسین متابولیزه می‌شود، که همچنین به عنوان یک مهارکننده COX عمل می‌کند. همین مکانیسم مسئول اثرات ضد تب و ضد پلاکت است، اما از نظر بالینی مورد استفاده قرار نمی‌گیرند، و همچنین برای عوارض جانبی معمولی NSAID.^[۳][۴]

مزیت استامتاسین این است که آسیب معده را در مقایسه با ایندومتاسین کاهش می‌دهد، احتمالاً به این دلیل که استامتاسین تأثیر کمتری بر افزایش سنتز لکوترین B4 و بیان فاکتور نکروز تومور (TNF) دارد و منجر به القای کمتر چسبندگی لکوسیت به اندوتلیال می‌شود.^[۵][۶]

منابع

1. International Drug Names: Acemetacin.
2. Moore RA, Derry S, McQuay HJ (July 2009). "Single dose oral acemetacin for acute postoperative pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD007589. doi:10.1002/14651858.CD007589.pub2. PMC 4170991. PMID 19588437.
3. Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
4. Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2003). Arzneistoff-Profile (به آلمانی). Vol. 1 (18 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
5. Chávez-Piña AE, McKnight W, Dicay M, Castañeda-Hernández G, Wallace JL (November 2007). "Mechanisms underlying the anti-inflammatory activity and gastric safety of acemetacin". British Journal of Pharmacology. 152 (6): 930–8. doi:10.1038/sj.bjp.0707451. PMC 2078220. PMID 17876306.
6. Chávez-Piña AE, Vong L, McKnight W, Dicay M, Zanardo RC, Ortiz MI, et al. (November 2008). "Lack of effects of acemetacin on signalling pathways for leukocyte adherence may explain its gastrointestinal safety". British Journal of Pharmacology. 155 (6): 857–64. doi:10.1038/bjp.2008.316. PMC 2597236. PMID 18695646.