اس‌سیتالوپرام

این مقاله دربارهٔ نسخه انانتیومر دارو است. برای فرم مخلوط راسمیک آن، سیتالوپرام را ببینید.
اس‌سیتالوپرام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریLexopram, Cipralex, Lexapro, others[۱]
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa603005
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۸۰٪
پیوند پروتئینی~۵۶٪
متابولیسمکبد، specifically the enzymes CYP3A4 and CYP2C19
نیمه‌عمر حذف27–32 hours
شناسه‌ها
  • (S)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.244.188 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC20H21FN2O
جرم مولی324.392 g/mol
(414.43 as oxalate) g·mol−1
  • InChI=1S/C20H21FN2O/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3/t20-/m0/s1 ✔Y
  • Key:WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

اس‌سیتالوپرام (به انگلیسی: Escitalopram)، که تحت نام تجاری لگزوپرام،لگزاتال؛ ازیپم، سیپرالکس و … به فروش می‌رسد، یک ضد افسردگی از نوع بازدارنده‌های بازجذب سروتونین (SSRI) است.[۲] اس‌ سیتالوپرام به‌طور عمده برای درمان اختلال افسردگی اساسی یا اختلال اضطراب فراگیر تعمیم یافته‌است.اس سیتالوپرام دارای اثرات آرامبخشی و نیز شل کنندگی عضلات است.[۲] آن را از طریق دهان مصرف می‌کنند.[۲]

عوارض جانبی رایج عبارتند از خواب کم، حالت تهوع، ناکارآمدی جنسی و احساس خستگی،[۲] عوارض جانبی جدی‌تر ممکن است شامل موارد خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال باشد.[۲] مشخص نیست که استفاده از آن در حین بارداری یا شیردهی امن باشد.[۳] اس‌سیتالوپرام ایزومرفضایی (stereoisomer) سیتالوپرام از داروهای قبلی است، از این رو نام آن اس‌سیتالوپرام گذاشته‌اند.[۲]

Escitalopram برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال ۲۰۰۲ تصویب شد.[۴] در سال ۲۰۱۷، این بیستمین داروی رایج در ایالات متحده با بیش از ۲۵ میلیون نسخه بود.[۵]

کاربردهای پزشکی

[ویرایش]

Escitalopram دارای تأیید FDA برای درمان اختلال افسردگی اساسی در نوجوانان و بزرگسالان و اختلال اضطراب عمومی در بزرگسالان است.[۴] در کشورهای اروپایی و انگلیس برای افسردگی (MDD) و اختلالات اضطرابی تصویب شده‌است، این موارد عبارتند از: اختلال اضطراب عمومی (GAD)، اختلال اضطراب اجتماعی (SAD)، اختلال وسواسی-جبری (OCD) و اختلال هراس با یا بدون آگورافوبیا.[۶][۷][۸]

افسردگی

[ویرایش]

Escitalopram برای معالجه اختلال افسردگی اساسی براساس چهار کارآزمایی کنترل شده با دارونما، دو سو کور توسط تأیید شد.[۹] در سال ۲۰۱۸، یک بررسی منظم و متاآنالیز با مقایسه اثربخشی و پذیرش ۲۱ داروی ضد افسردگی، نشان داد که اس‌سیتالوپرام یکی از مؤثرترین‌ها است.[۱۰] تأثیرات دارو معمولاً بعد از چند هفته از شروع مصرف آشکار می‌شود.[۱۱]

اختلال اضطرابی

[ویرایش]

به نظر می‌رسد که اسیتالوپرام در درمان اختلال اضطراب عمومی در درمان اضطراب مؤثر است.[۱۲] به نظر می‌رسد که اس‌سیتالوپرام در درمان اختلال اضطراب اجتماعی مؤثر است.[۱۳]

سایر

[ویرایش]

اس‌سیتالوپرام و سایر SSRIها در کاهش علائم سندرم قبل از قاعدگی، در مرحله لوتئال یا به‌طور مداوم، مؤثر هستند.[۱۴]

عوارض جانبی

[ویرایش]

نشان داده شده‌است که اس‌سیتالوپرام، مانند سایر SSRIها، عملکرد جنسی را تحت تأثیر قرار می‌دهد و باعث ایجاد عوارض جانبی مانند کاهش میل جنسی، انزال تأخیری و آنورگاسمی می‌شود.[۱۵][۱۶] تحلیلی که توسط FDA انجام شده‌است افزایش خودکشی در بزرگسالان تحت درمان با اس‌سیتالوپرام را نشان داد.[۱۷][۱۸][۱۹] به دلیل نادر بودن حوادث خودکشی در کارآزمایی‌های بالینی، نتیجه‌گیری محکم با نمونه‌های بزرگتر لازم است.[۲۰] اس‌سیتالوپرام با افزایش وزن همراه نیست. به عنوان مثال، میانگین ۰٫۶ کیلوگرم تغییر وزن بعد از ۶ ماه از درمان برای افسردگی گزارش شده که تفاوت کمی با تغییر وزن ناشی از دارونما داشت.[۲۱]سیتالوپرام و اس‌سیتالوپرام با طولانی شدن فاصله QT وابسته به دوز همراه هستند[۲۲] و نباید در افراد مبتلا به سندرم QT مادرزادی طولانی یا در ترکیب با داروهای دیگر که باعث طولانی شدن فاصله QT می‌شوند، استفاده شود. اندازه‌گیری‌های ECG باید برای بیماران قلبی در نظر گرفته شود و قبل از شروع درمان، اختلالات الکترولیت اصلاح می‌شود. .[۲۳][۲۴] نگرانی از نرخ بالاتر طولانی تر شدن QT در مقایسه با SSRIهای دیگر وجود دارد.[۲۵][۲۶]

خستگی و عوارض جانبی شناختی

[ویرایش]

برخی بیماران در دوره ای از اس‌سیتالوپرام میزان بالایی از خستگی و خواب‌آلودگی را گزارش می‌کنند.[۲۷]

علائم ترک

[ویرایش]

قطع اس‌سیتالوپرام، به ویژه ناگهانی، ممکن است باعث برخی علائم ترک جمله تجربه احساس «شوک الکتریکی»،[۲۸] سرگیجه، افسردگی حاد و تحریک پذیری، و همچنین احساس بی‌قراری شود.[۲۹]

اختلال عملکرد جنسی

[ویرایش]

علایم شایع عبارتند از اختلال در نعوظ، فقدان لذت، کاهش میل جنسی، انزال دیررس، عدم ارگاسم و خشکی واژن است.[۳۰]

بارداری

[ویرایش]

مواجهه به داروهای ضد افسردگی در حین بارداری ممکن است این عوارض را داشته باشد: افزایش خطر زایمان زودرس (۵۵ درصد)، وزن کم هنگام تولد، و نمرات Apgar پایین‌تر (با <۰٫۴ امتیاز). قرار گرفتن در معرض داروهای ضد افسردگی با افزایش خطر سقط خودبخودی همراه نیست.[۳۱] ارتباطی بین استفاده از SSRI در دوران بارداری با مشکلات قلبی در نوزاد مشاهده شده‌است.[۳۲] مزایای استفاده در دوران بارداری ممکن است از اثرات منفی احتمالی بر کودک بیشتر باشد.[۳۲]

مصرف بیش از حد

[ویرایش]

دوزهای زیاد اس‌سیتالوپرام معمولاً باعث اثرات نسبتاً ناچیزی از قبیل آشفتگی و تاکی‌کاردی می‌شود. اما ممکن است در بعضی موارد دیسکینزی، هیپرتونی و کلونوس رخ دهد.[۳۳][۳۴][۳۵]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ drugs.com Drugs.com international: Escitalopram Page accessed April 25, 2015
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ ۲٫۴ ۲٫۵ "X". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 28 December 2017.
  3. ↑ "Escitalopram (Lexapro) Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 31 December 2017.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ "X". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 28 December 2017.
  5. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  6. ↑ "Escitalopram oxalate". Australian Prescriber (به انگلیسی). 26: 146–151. 2003. doi:10.18773/austprescr.2003.107.
  7. ↑ "Lundbeck's Cipralex gets EU ok for OCD treatment". Reuters (به انگلیسی). 2007-01-12. Retrieved 2020-03-15.
  8. ↑ "Cipralex 10 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk. Retrieved 2020-03-15.
  9. ↑ "www.accessdata.fda.gov" (PDF).
  10. ↑ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y, Leucht S, Ruhe HG, Turner EH, Higgins JP, Egger M, Takeshima N, Hayasaka Y, Imai H, Shinohara K, Tajika A, Ioannidis JP, Geddes JR (April 2018). "Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet. 391 (10128): 1357–1366. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMC 5889788. PMID 29477251.
  11. ↑ آرامی, محمد علی (1994-08-10). "برخورد سیستماتیک با افسردگی مقاوم به درمان". مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران. 1 (1): 58–68.
  12. ↑ Bech P, Lönn SL, Overø KF (February 2010). "Relapse prevention and residual symptoms: a closer analysis of placebo-controlled continuation studies with escitalopram in major depressive disorder, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, and obsessive-compulsive disorder". The Journal of Clinical Psychiatry. 71 (2): 121–9. doi:10.4088/JCP.08m04749blu. PMID 19961809.
  13. ↑ Baldwin DS, Asakura S, Koyama T, Hayano T, Hagino A, Reines E, Larsen K (June 2016). "Efficacy of escitalopram in the treatment of social anxiety disorder: A meta-analysis versus placebo". European Neuropsychopharmacology. 26 (6): 1062–9. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.02.013. PMID 26971233.
  14. ↑ Marjoribanks J, Brown J, O'Brien PM, Wyatt K (June 2013). "Selective serotonin reuptake inhibitors for premenstrual syndrome". The Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD001396. doi:10.1002/14651858.CD001396.pub3. PMC 7073417. PMID 23744611.
  15. ↑ Clayton A, Keller A, McGarvey EL (March 2006). "Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs". Journal of Affective Disorders. 91 (1): 27–32. doi:10.1016/j.jad.2005.12.007. PMID 16430968.
  16. ↑ "Lexapro prescribing information" (PDF).
  17. ↑ "Antidepressants and Suicidality in Adults: Statistical Evaluation. (Presentation at Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee; December 13, 2006)". Archived from the original on 27 September 2007. Retrieved 2007-05-13.
  18. ↑ "Clinical Review: Relationship Between Antidepressant Drugs and Suicidality in Adults" (PDF). Overview for December 13 Meeting of Pharmacological Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. 2006-11-17. pp. 11–74. Archived from the original (PDF) on 16 March 2007. Retrieved 2007-09-22.
  19. ↑ "Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants" (PDF). Overview for December 13 Meeting of Pharmacological Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. 2006-11-17. pp. 75–140. Archived from the original (PDF) on 16 March 2007. Retrieved 2007-09-22.
  20. ↑ Khan A, Schwartz K (2007). "Suicide risk and symptom reduction in patients assigned to placebo in duloxetine and escitalopram clinical trials: analysis of the FDA summary basis of approval reports". Annals of Clinical Psychiatry. 19 (1): 31–6. doi:10.1080/10401230601163550. PMID 17453659.
  21. ↑ Baldwin DS, Reines EH, Guiton C, Weiller E (October 2007). "Escitalopram therapy for major depression and anxiety disorders". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (10): 1583–92. doi:10.1345/aph.1K089. PMID 17848424.
  22. ↑ Castro VM, Clements CC, Murphy SN, Gainer VS, Fava M, Weilburg JB, Erb JL, Churchill SE, Kohane IS, Iosifescu DV, Smoller JW, Perlis RH (January 2013). "QT interval and antidepressant use: a cross sectional study of electronic health records". BMJ. 346: f288. doi:10.1136/bmj.f288. PMC 3558546. PMID 23360890.
  23. ↑ "Citalopram and escitalopram: QT interval prolongation—new maximum daily dose restrictions (including in elderly patients), contraindications, and warnings". Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. December 2011. Retrieved March 5, 2013.
  24. ↑ van Gorp F, Whyte IM, Isbister GK (September 2009). "Clinical and ECG effects of escitalopram overdose" (PDF). Annals of Emergency Medicine. 54 (3): 404–8. doi:10.1016/j.annemergmed.2009.04.016. PMID 19556032.
  25. ↑ "Towards better patient care: drugs to avoid in 2017". Retrieved 2018-09-17.
  26. ↑ Drugs To Avoid 2017 PDF Download
  27. ↑ Lenze, Eric J. (2009-05-20). "Escitalopram Treatment of Generalized Anxiety Disorder in Older Adults—Reply". JAMA. 301 (19): 1987. doi:10.1001/jama.2009.652. ISSN 0098-7484.
  28. ↑ Prakash O, Dhar V (June 2008). "Emergence of electric shock-like sensations on escitalopram discontinuation". Journal of Clinical Psychopharmacology. 28 (3): 359–60. doi:10.1097/JCP.0b013e3181727534. PMID 18480703.
  29. ↑ "Lexapro (Escitalopram Oxalate) Drug Information: Warnings and Precautions - Prescribing Information at RxList". Archived from the original on 2008-06-16. Retrieved 2015-08-09.
  30. ↑ Bala A, Nguyen HM, Hellstrom WJ (January 2018). "Post-SSRI Sexual Dysfunction: A Literature Review". Sexual Medicine Reviews. 6 (1): 29–34. doi:10.1016/j.sxmr.2017.07.002. PMID 28778697.
  31. ↑ Ross LE, Grigoriadis S, Mamisashvili L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (April 2013). "Selected pregnancy and delivery outcomes after exposure to antidepressant medication: a systematic review and meta-analysis". JAMA Psychiatry. 70 (4): 436–43. doi:10.1001/jamapsychiatry.2013.684. PMID 23446732.
  32. ↑ ۳۲٫۰ ۳۲٫۱ Gentile S (1 July 2015). "Early pregnancy exposure to selective serotonin reuptake inhibitors, risks of major structural malformations, and hypothesized teratogenic mechanisms". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 11 (10): 1585–97. doi:10.1517/17425255.2015.1063614. PMID 26135630.
  33. ↑ van Gorp F, Whyte IM, Isbister GK (September 2009). "Clinical and ECG effects of escitalopram overdose". Annals of Emergency Medicine. 54 (3): 404–8. doi:10.1016/j.annemergmed.2009.04.016. PMID 19556032.
  34. ↑ Haupt D (October 1996). "Determination of citalopram enantiomers in human plasma by liquid chromatographic separation on a Chiral-AGP column". Journal of Chromatography B. 685 (2): 299–305. doi:10.1016/s0378-4347(96)00177-6. PMID 8953171.
  35. ↑ Baselt RC (2008). Disposition of toxic drugs and chemicals in man (8th ed.). Foster City, Ca: Biomedical Publications. pp. 552–553. ISBN 978-0-9626523-7-0.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ اس‌سیتالوپرام موجود است.