انتکاویر

انتکاویر
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ɛnˈtɛkəvɪər/‎ en-TEK-ə-veer
نام‌های تجاریBaraclude, others
نام‌های دیگرBMS-200475-01
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa605028
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیn/a (≥70)[۲]
پیوند پروتئینی۱۳٪ (درون‌کشتگاهی)
متابولیسمnegligible/nil
نیمه‌عمر حذف128–149 hours
دفعکلیه ۶۲–۷۳٪
شناسه‌ها
  • 2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-1H-purin-6-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.111.234 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۱۲H۱۵N۵O۳
جرم مولی۲۷۷٫۲۸۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۲۲۰ درجه سلسیوس (۴۲۸ درجه فارنهایت) value applies to entecavir monohydrate and is a minimum value[۳]
  • C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N
  • InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1 N
  • Key:QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

انتکاویر (انگلیسی: Entecavir) (ETV) (با نام تجاری Baraclude) یک داروی ضد ویروسی است که در درمان عفونت ویروس هپاتیت بی (HBV) به کار می‌رود. در افراد مبتلا به HIV/AIDS و HBV باید از داروهای ضد رتروویروسی نیز استفاده شود. انتکاویر از راه خوراکی به صورت قرص یا محلول مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج عبارتند از سردرد، حالت تهوع، قند خون بالا و کاهش عملکرد کلیه. عوارض جانبی شدید شامل بزرگ شدن کبد، افزایش سطح لاکتات خون و التهاب کبد در صورت قطع دارو است. در حالی که به نظر می رسد استفاده از آن در دوران بارداری ضرری ندارد، این استفاده به خوبی مورد مطالعه قرار نگرفته است. انتکاویر در خانواده داروهای مهارکننده‌های ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NRTIs) قرار دارد و با مسدود کردن ترانس کریپتاز معکوس از تکثیر ویروس هپاتیت B جلوگیری می‌کند.

انتکاویر در سال ۲۰۰۵ میلادی برای استفاده پزشکی تأیید شد. در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. در ایالات متحده، از سال ۲۰۱۵، این دارو به عنوان یک داروی عمومی در دسترس نیست.[۴][۵]

مصارف پزشکی

[ویرایش]

انتکاویر عمدتا برای درمان عفونت مزمن هپاتیت B در بزرگسالان و کودکان دو سال و بالاتر با تکثیر ویروسی فعال و شواهد بیماری فعال با افزایش آنزیم‌های کبدی استفاده می‌شود.[۲] همچنین برای جلوگیری از عفونت مجدد HBV پس از پیوند کبد و درمان بیماران HIV آلوده به HBV استفاده می‌شود.[۶] انتکاویر در برابر HIV ضعیف است، اما برای استفاده در بیماران مبتلا به HIV-HBV بدون رژیم ضد HIV به طور کامل سرکوب کننده توصیه نمی‌شود[۷]، زیرا ممکن است برای مقاومت به لامیوودین و امتریسیتابین در HIV انتخاب شود.[۸]


اثربخشی انتکاویر در چندین کارآزمایی تصادفی، دوسوکور و چند مرکزی مورد مطالعه قرار گرفته است. انتکاویر از راه خوراکی درمان موثر و به طور کلی به خوبی قابل تحمل است.[۹]

منابع

[ویرایش]
  1. "Entecavir (Baraclude) Use During Pregnancy". Drugs.com. 3 December 2019. Retrieved 24 January 2021.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ "Baraclude- entecavir tablet, film coated Baraclude- entecavir solution". DailyMed. Retrieved 24 January 2021.
  3. O'Neil (2006). "The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals". The Merck Index (14th ed.). p. 613. ISBN 978-0-911910-00-1.
  4. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام AHFS2016 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  5. Shetty, Kirti; Wu, George Y. (2009). Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics (به انگلیسی). Springer Science & Business Media. p. 34. ISBN 9781597455657.
  6. Fung, J; Cheung, C; Chan, SC; et al. (2011). "Entecavir Monotherapy is Effective in Suppressing Hepatitis B Virus After Liver Transplantation". Gastroenterology. 141 (4): 1212–9. doi:10.1053/j.gastro.2011.06.083. PMID 21762659.
  7. "Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents" (PDF). Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Archived (PDF) from the original on 1 November 2016. Retrieved 15 March 2015.
  8. McMahon, Moira (21 June 2007). "The Anti-Hepatitis B Drug Entecavir Inhibits HIV-1 Replication and Can Select HIV-1 Variants Resistant to Antiretroviral Drugs". N Engl J Med. 356 (25): 2614–2621. doi:10.1056/NEJMoa067710. PMC 3069686. PMID 17582071.
  9. Scott, LJ; Keating, GM (2009). "Entecavir". Drugs. 69 (8): 1003–1033. doi:10.2165/00003495-200969080-00005. PMID 19496629. Archived from the original on 2011-10-08. Retrieved 2010-03-29.

پیوند به بیرون

[ویرایش]