اواستراپیب

اواستراپیب
نام‌گذاری آیوپاک

Trans-4-({(5S)-5-[{[35-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl}(2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-79-dimethyl-2345-tetrahydro-1H-benzazepin-1-yl}methyl) cyclohexanecarboxylic acid

دیگر نام‌ها

LY2484595

شناساگرها
شماره ثبت سی‌ای‌اس 1186486-62-3 ✔Y
پاب‌کم 49836058
کم‌اسپایدر 26286916 ✔Y
UNII 51XWV9K850 ✔Y
KEGG D10121 ✔Y
ChEMBL CHEMBL2017179 ✔Y
جی‌مول-تصاویر سه بعدی Image 1

  • O=C([C@H]1CC[C@H](CN2CCC[C@H](N(CC3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C4=NN(C)N=N4)C5=CC(C)=CC(C)=C52)CC1)O

  • InChI=1S/C31H36F6N6O2/c1-18-11-19(2)27-25(12-18)26(5-4-10-42(27)16-20-6-8-22(9-7-20)28(44)45)43(29-38-40-41(3)39-29)17-21-13-23(30(32,33)34)15-24(14-21)31(35,36)37/h11-15,20,22,26H,4-10,16-17H2,1-3H3,(H,44,45)/t20-,22-,26-/m0/s1 ✔Y
    Key: IHIUGIVXARLYHP-YBXDKENTSA-N ✔Y

    InChI=1/C31H36F6N6O2/c1-18-11-19(2)27-25(12-18)26(5-4-10-42(27)16-20-6-8-22(9-7-20)28(44)45)43(29-38-40-41(3)39-29)17-21-13-23(30(32,33)34)15-24(14-21)31(35,36)37/h11-15,20,22,26H,4-10,16-17H2,1-3H3,(H,44,45)/t20-,22-,26-/m0/s1
    Key: IHIUGIVXARLYHP-YBXDKENTBY

خصوصیات
فرمول مولکولی C31H36F6N6O2
جرم مولی ۶۳۸٫۶۵ g mol−1
به استثنای جایی که اشاره شده‌است در غیر این صورت، داده‌ها برای مواد به وضعیت استانداردشان داده شده‌اند (در 25 °C (۷۷ °F)، ۱۰۰ kPa)
 N (بررسی) (چیست: ✔Y/N؟)
Infobox references

اواستراپیب (انگلیسی: Evacetrapib) دارویی بود در دست توسعه بود که پروتئین انتقال کلسترول (مهارکننده CETP) را مهار می‌کرد. CETP تری گلیسیریدها را از لیپوپروتئین‌های با چگالی بسیار کم (VLDL) یا لیپوپروتئین‌های با چگالی کم (LDL) جمع‌آوری می‌کند و آن‌ها را با استرهای کلسترول از لیپوپروتئین‌های با چگالی بالا (HDL) و برعکس، و در درجه اول کاهش لیپوپروتئین‌های کم چگالی است. تصور می‌شود که اصلاح سطوح لیپوپروتئین، خطر بیماری قلبی عروقی را اصلاح می‌کند. نخستین مهارکننده CETP، تورستراپیب، ناموفق بود، زیرا سطح هورمون آلدوسترون را افزایش داد و فشار خون را افزایش داد، که در هنگام مطالعه منجر به حوادث قلبی بیش از حد شد. اواستراپیب اثر مشابهی ندارد.[۱] هنگامی که در یک کارآزمایی بالینی کوچک روی افراد با LDL بالا و HDL پایین مورد مطالعه قرار گرفت، بهبودهای قابل توجهی در پروفایل لیپیدی آنها دیده شد.[۲]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Cao G, Beyer TP, Zhang Y, et al. (December 2011). "Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure". J. Lipid Res. 52 (12): 2169–76. doi:10.1194/jlr.M018069. PMC 3220285. PMID 21957197.
  2. ↑ Nicholls SJ, Brewer HB, Kastelein JJ, Krueger KA, Wang MD, Shao M, Hu B, McErlean E, Nissen SE (2011). "Effects of the CETP inhibitor evacetrapib administered as monotherapy or in combination with statins on HDL and LDL cholesterol". JAMA. 306 (19): 2099–109. doi:10.1001/jama.2011.1649. PMID 22089718.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.