ایسراپافانت

ایسراپافانت
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • US: Investigational New Drug
شناسه‌ها
  • (6R)-4-(2-Chlorophenyl)-2-[2-(4-isobutylphenyl)ethyl]-6,9-dimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC28H29ClN4S
جرم مولی۴۸۹٫۰۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C[C@@H]1C2=NN=C(N2C3=C(C=C(S3)CCC4=CC=C(C=C4)CC(C)C)C(=N1)C5=CC=CC=C5Cl)C
  • InChI=1S/C28H29ClN4S/c1-17(2)15-21-11-9-20(10-12-21)13-14-22-16-24-26(23-7-5-6-8-25(23)29)30-18(3)27-32-31-19(4)33(27)28(24)34-22/h5-12,16-18H,13-15H2,1-4H3/t18-/m1/s1
  • Key:RMSWMRJVUJSDGN-GOSISDBHSA-N

ایسراپافانت (انگلیسی: Israpafant) دارویی است که به عنوان یک آنتاگونیست انتخابی برای گیرنده فاکتور فعال کننده پلاکت عمل می کند،[۱] و در آغاز برای درمان آسم ساخته شد. ساختار شیمیایی آن یک تینوتریازولودیازپین است که نزدیک به اتیزولام مشتق از بنزودیازپین آرام بخش است. با این حال، ایسراپافانت بسیار محکم تر به گیرنده فاکتور فعال کننده پلاکت متصل می شود. مشخص شده است که ایسراپافانت فعال شدن سلول های ائوزینوفیل را مهار می کند،[۲][۳][۴] و در نتیجه توسعه پاسخ های ایمنی را به تاخیر می اندازد. همچنین نشان داده شده است که دارای خواص ضد نفروتوکسیک است،[۵] و انتقال کلسیم را تسهیل می کند.[۶]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Hirota N, Yasuda D, Hashidate T, Yamamoto T, Yamaguchi S, Nagamune T, et al. (February 2010). "Amino acid residues critical for endoplasmic reticulum export and trafficking of platelet-activating factor receptor". The Journal of Biological Chemistry. 285 (8): 5931–40. doi:10.1074/jbc.M109.066282. PMC 2820818. PMID 20007715.
  2. ↑ Komatsu H, Amano M, Yamaguchi S, Sugahara K (1999). "Inhibition of activation of human peripheral blood eosinophils by Y-24180, an antagonist to platelet-activating factor receptor". Life Sciences. 65 (13): PL171-6. doi:10.1016/s0024-3205(99)00385-9. PMID 10503965.
  3. ↑ Mizuki M, Komatsu H, Akiyama Y, Iwane S, Tsuda T (1999). "Inhibition of eosinophil activation in bronchoalveolar lavage fluid from atopic asthmatics by Y-24180, an antagonist to platelet-activating factor". Life Sciences. 65 (20): 2031–9. doi:10.1016/s0024-3205(99)00470-1. PMID 10579457.
  4. ↑ Satoh T, Tahara E, Yamada T, Watanabe C, Itoh T, Terasawa K, et al. (February 2000). "Differential effect of antiallergic drugs on IgE-mediated cutaneous reaction in passively sensitized mice". Pharmacology. 60 (2): 97–104. doi:10.1159/000028353. PMID 10657759. S2CID 6264992.
  5. ↑ Kawaguchi A, Sugimoto K, Fujimura A (January 2001). "Preventive effect of platelet-activating factor antagonist, Y-24180, against cyclosporine-induced acute nephrotoxicity". Life Sciences. 68 (10): 1181–90. doi:10.1016/s0024-3205(00)01028-6. PMID 11228102.
  6. ↑ Chao YY, Jan CR (January 2004). "Effect of Y-24180 on Ca2+ movement and proliferation in renal tubular cells". Life Sciences. 74 (7): 923–33. doi:10.1016/j.lfs.2003.09.033. PMID 14659980.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.