ایماتینیب

ایماتینیب

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Gleevec, Glivec, others
نام‌های دیگر	STI-571
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a606018
داده‌ها	EU EMA: by INN US سازمان غذا و دارو (آمریکا): IMATINIB
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: D
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	L01XE01
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) CA: فقط ℞ UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۸٪
پیوند پروتئینی	۹۵٪
متابولیسم	کبد (بیشتر از طریق CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	۱۸ ساعت (ایماتینیب) ۴۰ ساعت (متابولیت فعال)
دفع	مدفوع (۶۸٪) و کلیه (۱۳٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۵۲۴۵۹-۹۵-۵^Y 220127-57-1 (mesilate)
پاب‌کم CID	۵۲۹۱
IUPHAR/BPS	۵۶۸۷
دراگ‌بنک	DB00619^Y
کم‌اسپایدر	۵۱۰۱^Y
UNII	BKJ8M8G5HI
KEGG	D08066^Y
ChEBI	CHEBI:۴۵۷۸۳^Y
ChEMBL	ChEMBL۹۴۱^Y
لیگاند بانک داده پروتئین	STI (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3037125
ECHA InfoCard	100.122.739
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H31N7O۱
جرم مولی	493.603 g/mol 589.7 g/mol (mesilate) g·mol^−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES Cc1ccc(cc1Nc2nccc(n2)c3cccnc3)NC(=O)c4ccc(cc4)CN5CCN(CC5)C
InChI InChI=1S/C29H31N7O/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,۳۱٬۳۳٬۳۴)^Y Key:KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N^Y
(صحت‌سنجی)

ایماتینیب (انگلیسی: Imatinib) که با نام تجاری «گلی‌وِک» (Gleevec) هم شناخته می‌شود، یک داروی شیمی‌درمانی است که در درمان برخی سرطان‌ها کاربرد دارد.^[۱] این دارو به‌ویژه در درمان لوسمی مزمن مغز استخوان (CML)، لوسمی حاد لنفاوی (ALL) که دارای کروموزوم فیلادلفیا باشند (Ph⁺) و همچنین تومور استرومال گوارشی (GIST)، ماستوسیتوز و سندرم میلودیسپلاستیک بکار می‌رود^[۱] و به صورت خوراکی تجویز می‌شود.^[۱]

عوارض شایع ایماتینیب شامل استفراغ، اسهال، درد ماهیچه‌ای، سردرد و راش پوستی است.^[۱] عوارض شدیدتر مشتمل بر احتباس مایعات، خونریزی گوارشی، نارسایی مغز استخوان، مشکلات کبدی و نارسایی قلب است.^[۱] مصرف این دارو در دوران بارداری ممکن است به جنین صدمه بزند.^[۱]

این دارو از طریق مهار «تیروزین-کیناز Bcr-Abl» اثر می‌کند که منجر به کاهش رشد سلولی یا آپوپتوز در برخی انواع سلول‌های سرطانی می‌شود.^[۱]

ایماتینیب در سال ۲۰۰۱ میلادی توسط سازمان غذا و دارو آمریکا پذیرفته شد ^[۱] و هم‌اکنون جزءِ داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است که مجموعه‌ای از مؤثرترین و کم‌خطرترین داروها در سیستم سلامت هستند.^[۲]

قیمت عمده‌فروشی ایماتینیب در کشورهای در حال توسعه، بین ۱٬۳۸۶٫۴۹ تا ۱۹٬۱۶۲٫۵۰ دلار آمریکا در سال است.^[۳] در ایالات متحده آمریکا همین یک دوره کامل درمان ۸۴٬۴۰۸٫۷۸ دلار آمریکا در سال هزینه دربردارد.^[۴] همین میزان دارو در سال ۲۰۱۶ در بریتانیا، ۲۰٬۹۸۰ پوند استرلینگ برای سرویس سلامت همگانی (ان‌اچ‌اس) هزینه داشت.^[۵] نمونهٔ ژنریک این دارو از سال ۲۰۱۷ میلادی در بریتانیا در دسترس است.^[۶]

منابع

1. "Imatinib Mesylate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 January 2017. Retrieved 8 January 2017.
2. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Retrieved 8 December 2016.
3. "International Drug Price Indicator Guide - 2014 edition" (PDF). p. A-57. Archived from the original (PDF) on 10 January 2017. Retrieved 8 December 2016.
4. "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 12 January 2017.
5. British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 616. ISBN 9780857111562.
6. "Oxford Pharmacy Store Generic Imatinib : Oxford Pharmacy Store". oxfordpharmacystore.co.uk. Archived from the original on 2 April 2017. Retrieved 1 April 2017.

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Imatinib». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۸ نوامبر ۲۰۱۷.

پیوند به بیرون

اطلاعات دارویی ایماتینیب برای بیماران در مؤسسه ملی سرطان