ایکسابپیلون

ایکسابپیلون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریIxempra
نام‌های دیگرAzaepothilone B
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa608042
داده‌ها
روش مصرف داروتزریق وریدی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیN/A
پیوند پروتئینی۶۷ تا ۷۷٪
متابولیسمگسترده، کبدی، از طریق آنزیم CYP3A4
نیمه‌عمر حذف۵۲ ساعت
دفعمدفوع (بیشترِ دارو) کلیوی (تا حدودی)
شناسه‌ها
  • (1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-1,5,7,
    9,9-pentamethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-
    4-yl)prop-1-en-2-yl]-17-oxa-13-azabicyclo[14.1.0]
    heptadecane-8,12-dione
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.736 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC27H42N2O5S
جرم مولی۵۰۶٫۷۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc3nc(/C=C(\C)[C@@H]1C[C@@H]2O[C@]2(C)CCC[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)N1)cs3
  • InChI=1S/C27H42N2O5S/c1-15-9-8-10-27(7)22(34-27)12-20(16(2)11-19-14-35-18(4)28-19)29-23(31)13-21(30)26(5,6)25(33)17(3)24(15)32/h11,14-15,17,20-22,24,30,32H,8-10,12-13H2,1-7H3,(H,29,31)/b16-11+/t15-,17+,20-,21-,22-,24-,27+/m0/s1 ✔Y
  • Key:FABUFPQFXZVHFB-PVYNADRNSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

ایکسابپیلون (انگلیسی: Ixabepilone) یک داروی شیمی‌درمانی است که توسط شرکت بریستول-مایرز اسکوئیب جهت درمان سرطان ساخته شد.[۱]

تاریخچه

[ویرایش]

ایکسابپیلون آنالوگ ساختاری نیمه‌صناعی «اپوتیلون بی» است که به‌طور طبیعی توسط باکتری گرم-منفی «سورانژیوم سلولوزوم» ساخته می‌شود.[۲] «اپوتیلون بی» طبیعی، به سبب ناپایداری متابولیکی و فارماکوکینتیک ضعیف، قابلیت تبدیل به دارو را ندارد.[۳] داروی ایکسابپیلون با بهره‌گیری از فنون شیمی دارویی، به نحوی طراحی شد که خواص اصلی و پایداری مادهٔ اولیه حفظ شود.[۳]

داروشناسی

[ویرایش]

همانند داروی پاکلیتاکسل، ایکسابپیلون سبب پایداری و استحکام ریزلوله‌ها می‌گردد.[۴][۵][۶] این مادهٔ شیمیایی، دارویی بسیار قوی است که حتی در غلطت‌های کم، سلول‌های سرطانی را از بین می‌برد و فعالیت خود را حتی در برابر آن دسته از سلول‌هایی که نسبت به تاکسان‌ها مقاوم هستند، حفظ می‌کند.[۷]

پذیرش

[ویرایش]

در ۱۶ اکتبر ۲۰۰۷، سازمان غذا و داروی ایالات متحده آمریکا این دارو را برای درمان «سرطان پستان متاستازدادهٔ پیشرفته» یا «سرطان پستان موضعی‌پخش‌شده» که به داروهای رایج شیمی‌درمانی پاسخ نمی‌دهند، تأیید کرد.[۸] در نوامبر ۲۰۰۸ میلادی، آژانس دارویی اروپا از اعطای مجوز بازاریابی به این دارو در اروپا سرباز زد.[۹]

ایکسابپیلون، یک داروی تزریقی است و با نام تجاری «ایکسمپرا» بازاریابی می‌شود.

مصارف بالینی

[ویرایش]

ایکسابپیلون در ترکیب با کپسیتابین در درمان سرطان‌های موضعی یا پیشرفته در آن دسته از بیمارانی که پاسخی از داروهای آنتراسیکلین و تاکسان‌ها نگرفته‌اند، مؤثر بوده‌است.[۱۰]

پژوهش‌هایی برای استفاده از این دارو در لنفوم غیرهاجکین صورت پذیرفته‌است.[۱۱] در فاز ۲ کارآزمایی بالینی این دارو در درمان سرطان لوزالمعده، نتایج امیدوارکننده‌ای از مصرف تنهایی آن به‌دست آمد. پژوهش‌هایی در زمینهٔ مصرف ترکیبی این دارو در حال انجام است.[۷]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "More information on cancer drugs". www.cancer.org.
  2. ↑ Goodin S (May 2008). "Novel cytotoxic agents: epothilones". Am J Health Syst Pharm. 65 (10 Suppl 3): S10–5. doi:10.2146/ajhp080089. PMID 18463327.
  3. ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ Lee FY, Borzilleri R, Fairchild CR, et al. (December 2008). "Preclinical discovery of ixabepilone, a highly active antineoplastic agent". Cancer Chemother. Pharmacol. 63 (1): 157–66. doi:10.1007/s00280-008-0724-8. PMID 18347795.
  4. ↑ Lopus, M; Smiyun, G; Miller, H; Oroudjev, E; Wilson, L; Jordan, MA (2015). "Mechanism of action of ixabepilone and its interactions with the βIII-tubulin isotype". Cancer Chemother Pharmacol. 76 (5): 1013–24. doi:10.1007/s00280-015-2863-z. PMID 26416565. S2CID 1842156.
  5. ↑ Denduluri N, Swain SM (March 2008). "Ixabepilone for the treatment of solid tumors: a review of clinical data". Expert Opin Investig Drugs. 17 (3): 423–35. doi:10.1517/13543784.17.3.423. PMID 18321240. S2CID 71169099.
  6. ↑ Goodin S (November 2008). "Ixabepilone: a novel microtubule-stabilizing agent for the treatment of metastatic breast cancer". Am J Health Syst Pharm. 65 (21): 2017–26. doi:10.2146/ajhp070628. PMID 18945860.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ M. Vulfovich; Rocha-Lima, C; et al. (2008). "Novel advances in pancreatic cancer treatment". Expert Rev Anticancer Ther. 8 (6): 993–1002. doi:10.1586/14737140.8.6.993. PMID 18533808. S2CID 20049942.
  8. ↑ "FDA Approves IXEMPRA(TM) (ixabepilone), A Semi-Synthetic Analog Of Epothilone B, For The Treatment Of Advanced Breast Cancer". Medical News Today.
  9. ↑ London, 20 November 2008 Doc. Ref. EMEA/602569/2008
  10. ↑ Thomas ES, Gomez HL, Li RK, et al. (November 2007). "Ixabepilone plus capecitabine for metastatic breast cancer progressing after anthracycline and taxane treatment". J. Clin. Oncol. 25 (33): 5210–7. doi:10.1200/JCO.2007.12.6557. PMID 17968020. Archived from the original on 2013-04-15.
  11. ↑ Aghajanian C, Burris HA, Jones S, et al. (March 2007). "Phase I study of the novel epothilone analog ixabepilone (BMS-247550) in patients with advanced solid tumors and lymphomas". J. Clin. Oncol. 25 (9): 1082–8. doi:10.1200/JCO.2006.08.7304. PMID 17261851. Archived from the original on 2013-04-15.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد پیرامون دارو یا داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.