بازدارندههای نورآمینیداز (انگلیسی: Neuraminidase inhibitors) یا بهاختصار «NAIs»، گروهی از داروها هستند که جلوی عملکرد آنزیمنورآمینیداز را میگیرند. این داروها بیشتر به عنوان دارویهای ضد ویروس استفاده میشوند، چرا که جلوی عملکرد نورآمینیداز را در ویروسها میگیرند و از جوانهزنی آن از سلول میزبان، جلوگیری میکنند. اسلتامیویر (تامیفلو) که یک پیشدارو است، زانامیویر (رِلنزا)، لانینامیویر (ایناویر) و پرامیویر جزء این دسته از داروها طبقهبندی میشوند. بر خلاف داروهای بازدارندهٔ M2 که فقط علیه ویروس آنفلوانزای A کارایی دارند، بازدارندههای نورآمینیداز هم علیه ویروس آنفلوانزای A و هم علیه ویروس آنفلوانزای B مؤثرند.[۱][۲][۳][۴] در اروپا و آمریکا، اُسلتامیویر و زانامیویر برای درمان آنفلوانزای A و B تأیید شدهاند. پرامیویر با قدرت بیشتری به آنزیم یاد شده متصل میشود و فعالیت آنرا به مدت طولانیتری نسبت به دو داروی قبلی مهار میکند.[۵] لانینامیویر هم به آهستگی در سلولهای مجاری تنفسی رها میشود و در نتیجه، خواص ضد ویروس آن ماندگاری بیشتری دارد. مکانیسم اثرِ طولانیمدت لانینامیویر با پرامیویر متفاوت است.[۶]
در کشورهایی که درمان آنفلوانزا در سطحِ ملی و کشوری توسط این داروها انجام میشود، آمارها حاکی از کاهش مرگومیر موارد علامتدار بیماری آنفلوانزا بودهاست؛ چرا که درمانهای زودهنگام همگانی توسط بازدارندههای نورآمینیداز انجام شدهاست.[۱۴] با آنکه در این کشورها، بهطور فراگیر و گستردهای از اسلتامیویر استفاده میشود، اما هیچگونه گزارشی مبنی بر شیوع بیماری و ویروس آنفلوانزای مقاوم به اُسلتامیویر وجود نداشتهاست.[۱۴]مرکز کنترل و پیشگیری بیماری در ایالات متحده آمریکا همچنان توصیه میکند که داروی اُسلتامیویر به گروههای پُرخطر و سالمندان تجویز شود. این توصیه شامل افراد کمخطری که ظرف ۴۸ ساعت نخست آغاز علائم مراجعه میکنند، نیز میشود.[۱۵]
عوارض شایع این داروها شامل تهوع و استفراغ است. رفتارهای غیرعادی در کودکانی که اسلتامیویر دریافت داشتهاند، احتمالاً ناشی از روانآشفتگی و توهم ناشی از خودِ بیماری آنفلوانزاست[۱۴] که ظرف مراحل آغازین بیماری، مثلاً ظرف ۴۸ ساعت اول، مشاهده میشود. در نتیجه توصیه میگردد که کلیهٔ کودکان مبتلا به این بیماری، حتی اگر داروهای بازدارندهٔ نورآمینیداز مصرف نکرده باشند، تحت مراقبت و پایش والدین باشند.[۱۴]
↑Smith, B. J.; McKimm-Breshkin, J. L.; McDonald, M.; Fernley, R. T.; Varghese, J. N.; Colman, P. M. (2002). "Structural Studies of the Resistance of Influenza Virus Neuramindase to Inhibitors". Journal of Medicinal Chemistry. 45 (11): 2207–12. doi:10.1021/jm010528u. PMID12014958.
↑Louie, Janice K.; Acosta, Meileen; Jamieson, Denise J.; Honein, Margaret A. (2010). "Severe 2009 H1N1 Influenza in Pregnant and Postpartum Women in California". New England Journal of Medicine. 362 (1): 27–35. doi:10.1056/nejmoa0910444. PMID20032319.
↑Jain, Seema; Kamimoto, Laurie; Bramley, Anna M.; Schmitz, Ann M.; Benoit, Stephen R.; Louie, Janice; Sugerman, David E.; Druckenmiller, Jean K.; Ritger, Kathleen A.; Chugh, Rashmi; Jasuja, Supriya; Deutscher, Meredith; Chen, Sanny; Walker, John D.; Duchin, Jeffrey S.; Lett, Susan; Soliva, Susan; Wells, Eden V.; Swerdlow, David; Uyeki, Timothy M.; Fiore, Anthony E.; Olsen, Sonja J.; Fry, Alicia M.; Bridges, Carolyn B.; Finelli, Lyn (12 November 2009). "Hospitalized Patients with 2009 H1N1 Influenza in the United States, April–June 2009". New England Journal of Medicine. 361 (20): 1935–1944. CiteSeerX10.1.1.183.7888. doi:10.1056/NEJMoa0906695. ISSN0028-4793. PMID19815859.
↑Domínguez-Cherit, Guillermo; Lapinsky, Stephen E.; Macias, Alejandro E.; Pinto, Ruxandra; Espinosa-Perez, Lourdes; de la Torre, Alethse; Poblano-Morales, Manuel; Baltazar-Torres, Jose A.; Bautista, Edgar; Martinez, Abril; Martinez, Marco A.; Rivero, Eduardo; Valdez, Rafael; Ruiz-Palacios, Guillermo; Hernández, Martín; Stewart, Thomas E.; Fowler, Robert A. (4 November 2009). "Critically Ill patients with 2009 influenza A(H1N1) in Mexico". JAMA. 302 (17): 1880–1887. doi:10.1001/jama.2009.1536. ISSN1538-3598. PMID19822626.
↑Swaminathan K, Dyason JC, Maggioni A, von Itzstein M, Downard KM (2013). "Binding of a natural anthocyanin inhibitor to influenza neuraminidase by mass spectrometry". Anal Bioanal Chem. 405 (20): 6563–72. doi:10.1007/s00216-013-7068-x. PMID23748498.
↑Kim, Jang Hoon; Ryu, Young Bae; Lee, Woo Song; Kim, Young Ho (2014-11-01). "Neuraminidase inhibitory activities of quaternary isoquinoline alkaloids from Corydalis turtschaninovii rhizome". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 22 (21): 6047–6052. doi:10.1016/j.bmc.2014.09.004. ISSN1464-3391. PMID25277281.