برتازنیل

برتازنیل
داده‌های بالینی
کد ATC
  • None
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف۲٫۵ ساعت
شناسه‌ها
  • tert-butyl-8-bromo-11,12,13,13a-tetrahydro-9-oxo-9H-imidazo(1,5-a)-pyrrolo(2,1-c)(1,4)benzodiazepine-1-carboxylate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H20BrN3O۳
جرم مولی۴۱۸٫۲۹۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(OC(C)(C)C)c1ncn2c4c(C(=O)N3[C@H](c12)CCC3)c(Br)ccc4
  • InChI=1S/C19H20BrN3O3/c1-19(2,3)26-18(25)15-16-13-8-5-9-22(13)17(24)14-11(20)6-4-7-12(14)23(16)10-21-15/h4,6-7,10,13H,5,8-9H2,1-3H3/t13-/m0/s1 ✔Y
  • Key:LWUDDYHYYNNIQI-ZDUSSCGKSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

برتازنیل (انگلیسی: Bretazenil) یک داروی ضداضطراب ایمیدازوپیرولوبنزودیازپین است که از خانواده بنزودیازپین‌ها مشتق شده‌است و در سال ۱۹۸۸ اختراع شد. این دارو از نظر ساختار بسیار نزدیک به فلومازنیل آنتاگونیست GABA است، اگرچه اثرات آن تا حدودی متفاوت است.[۱] به دلیل اتصال میل ترکیبی بالا به محل‌های اتصال بنزودیازپین، جایی که به عنوان آگونیست جزئی عمل می‌کند، به عنوان یک بنزودیازپین با قدرت بالا طبقه‌بندی می‌شود.[۲][۳] مشخصات آن به عنوان یک آگونیست جزئی[۴] و داده‌های کارآزمایی بالینی نشان می‌دهد که ممکن است نمایه عوارض جانبی کاهش یافته داشته باشد.[۵] به ویژه برتازنیل پیشنهاد شده‌است که باعث ایجاد سندرم تحمل و ترک اعتیاد کمتر شود. برتازنیل با ۱٬۴-بنزودیازپین‌های سنتی متفاوت است زیرا یک آگونیست جزئی است و به این دلیل که به زیرواحد α۱، α۲، α۳، α۴، α۵ و α۶ حاوی مجتمع‌های گیرنده بنزودیازپین گیرنده گاباآ متصل می‌شود.[۶] ۱٬۴-بنزودیازپین‌ها فقط به مجتمع‌های گیرنده بنزودیازپین α۱، α۲، α۳ و α5 GABAA متصل می‌شوند.

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Pym LJ, Cook SM, Rosahl T, McKernan RM, Atack JR (November 2005). "Selective labelling of diazepam-insensitive GABAA receptors in vivo using [3H]Ro 15-4513". British Journal of Pharmacology. 146 (6): 817–25. doi:10.1038/sj.bjp.0706392. PMC 1751217. PMID 16184188.
  2. ↑ Giusti P, Guidetti G, Costa E, Guidotti A (June 1991). "The preferential antagonism of pentylenetetrazole proconflict responses differentiates a class of anxiolytic benzodiazepines with potential antipanic action". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 257 (3): 1062–8. PMID 1675286.
  3. ↑ Finn DA, Gee KW (November 1993). "A comparison of Ro 16-6028 with benzodiazepine receptor 'full agonists' on GABAA receptor function". European Journal of Pharmacology. 247 (3): 233–7. doi:10.1016/0922-4106(93)90190-K. PMID 7905829.
  4. ↑ Haefely W, Facklam M, Schoch P, Martin JR, Bonetti EP, Moreau JL, et al. (1992). "Partial agonists of benzodiazepine receptors for the treatment of epilepsy, sleep, and anxiety disorders". Advances in Biochemical Psychopharmacology. 47: 379–94. PMID 1324584.
  5. ↑ Kunovac JL, Stahl SM (December 1995). "Future directions in anxiolytic pharmacotherapy". The Psychiatric Clinics of North America. 18 (4): 895–909. doi:10.1016/S0193-953X(18)30030-3. PMID 8748388.
  6. ↑ Płaźnik A (1995). "Pharmacology of tolerance to benzodiazepine receptor ligands". Polish Journal of Pharmacology. 47 (6): 489–99. PMID 8868371.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ برتازنیل موجود است.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.