بوپرانولول

بوپرانولول
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی، موضعی (قطره چشمی)
کد ATC
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی< ۱۰٪
پیوند پروتئینی۷۶٪
متابولیسمFirst pass elimination > ۹۰٪
نیمه‌عمر حذف۲-۴ ساعت (پلاسما)
دفع> ۸۸٪ کلیوی (به شکل کربوکسی‌بوپرانولول)
شناسه‌ها
  • (RS)-1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC14H22ClNO۲
جرم مولی۲۷۱٫۷۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O
  • InChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11,16-17H,8-9H2,1-4H3 ✔Y
  • Key:HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

بوپرانولول (انگلیسی: Bupranolol) یک داروی مسدودکننده بتا غیرانتخابی بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی (ISA)، اما با فعالیت تثبیت‌کننده غشایی قوی است. قدرت آن شبیه به پروپرانولول است.

موارد مصرف و مقدار مصرف

[ویرایش]

مانند سایر مسدودکننده‌های بتا، بوپرانولول خوراکی را می توان برای درمان فشار خون بالا و تاکی‌کاردی استفاده کرد. دوز اولیه ۵۰ میلی‌گرم دو بار در روز است. می‌توان آن را تا ۱۰۰ میلی‌گرم چهار بار در روز افزایش داد. قطره چشمی بوپرانولول (۰٫۰۵٪ -۰٫۵٪) علیه گلوکوم استفاده می‌شود.

فارماکولوژی

[ویرایش]

بوپرانولول به سرعت و به طور کامل از روده جذب می‌شود. بیش از ۹۰٪ تحت متابولیسم گذر اول قرار می‌گیرند. بوپرانولول نیمه عمر پلاسمایی آن حدود دو تا چهار ساعت است و سطوح آن هرگز در دوزهای درمانی به ۱ میکروگرم در لیتر نمی‌رسد. متابولیت اصلی کربوکسی بوپرانولول، ۴-کلرو-۳-[۳-(۱٬۱-دی متیل اتیلامین)-۲-هیدروکسی-پروپیلوکسی] بنزوئیک اسید است - یعنی گروه متیل در حلقه بنزن به یک گروه کربوکسیل اکسید می‌شود که ۸۸٪ از راه کلیه در عرض ۲۴ ساعت از بین می‌روند.

عوارض جانبی، موارد منع مصرف، تداخلات

[ویرایش]

عوارض جانبی، موارد منع مصرف و تداخلات مشابه با سایر مسدودکننده های بتا است

منابع

[ویرایش]