بیزوپرولول

Bisoprolol
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریConcor
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa693024
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی>۹۰%
پیوند پروتئینی۳۰%[۱]
متابولیسم۵۰% کبدی,[۳]
نیمه‌عمر حذف۱۰–۱۲ ساعت[۲]
شناسه‌ها
  • (RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-
    3-(isopropylamino)propan-2-ol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H31NO4
جرم مولی325.443 گرم/مول g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 ✔Y
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)
با پروپرانولول اشتباه نشود.

بیزوپرولول (به انگلیسی: Bisoprolol) (بانام تجاری کاردیکور٬ ساندوز٬ تِوا)[۴]٬ دارویی از دسته بتابلاکرهای انتخابی است که در درمان بیماری قلبی-عروقی بکار می‌رود.

این دارو در فهرست داروهای اساسی سازمان بهداشت جهانی٬ در دسته داروهای اساسی و حیاتی قرار دارد.[۵]

مکانیسم اثر

[ویرایش]

بیزوپرولول گونه‌ای محافظت‌کننده قلب است چرا که بلوک‌کننده آدرنرژیک β1 به صورت انتخابی و رقابتی کاتکول‌آمین(آدرنالین) است که به‌طور عمده در سلول‌های ماهیچه قلب و بافت هدایت قلب و همچنین در سلول ژوگستاگلومرول کلیه یافت می‌شوند.[۶] به‌طور معمول، تحریک آدرنورسپتور β1 توسط آدرنالین و نورآدرنالین باعث فعال شدن سیگنالی آبشاری و در نتیجه افزایش قدرت انقباض و افزایش نرخ ضربان قلب در ماهیچه قلب و ضربان ساز قلب می‌شود. بیزوپرولول با بلوک کردن رقابتی فعالیت این آبشار باعث کاهش آهنگ آدرنرژیک / تحریک ماهیچه قلب و سلول‌های ضربان ساز قلب می‌شود.[۷]

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
  2. ↑ Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
  3. ↑ Yuji Horikiri, Takehiko Suzuki, Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 87 (3): 289–294. {{cite journal}}: |volume= has extra text (help)نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
  4. ↑ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Retrieved 2013-11-13.
  5. ↑ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  6. ↑ Castagno D, Jhund PS, McMurray JJ, Lewsey JD, Erdmann E, Zannad F, Remme WJ, Lopez-Sendon JL, Lechat P, Follath F, Höglund C, Mareev V, Sadowski Z, Seabra-Gomes RJ, Dargie HJ (June 2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: an analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". Eur. J. Heart Fail. 12 (6): 607–16. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.
  7. ↑ Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (September 1986). "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)