تولواپتان

تولواپتان
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریSamsca, Jinarc, Jynarque, others
نام‌های دیگرOPC-41061
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa609033
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • UK: Contraindicated
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمینامشخص (۴۰٪ جذب شده)
پیوند پروتئینی۹۹٪
متابولیسمکبد (به واسطه CYP3A4)[۷]
نیمه‌عمر حذف۱۲ ساعت (terminal)
شناسه‌ها
  • N-(4-{[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.219.212 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC26H25ClN2O۳
جرم مولی۴۴۸٫۹۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc1ccccc1C(=O)Nc2cc(C)c(cc2)C(=O)N3c4ccc(Cl)cc4[C@H](O)CCC3
  • InChI=1S/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(31)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(32)29-13-5-8-24(30)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H,5,8,13H2,1-2H3,(H,۲۸٬۳۱) ✔Y
  • Key:GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تولواپتان (انگلیسی: Tolvaptan)[۸] یک داروی آبی است که به عنوان یک آنتاگونیست انتخابی و رقابتی گیرنده وازوپرسین ۲ (V2) عمل می‌کند که برای درمان هیپوناترمی (سطوح پایین سدیم خون) مرتبط با نارسایی احتقانی قلب و سیدروز به کار می‌رود.[۹]


کاربرد پزشکی

[ویرایش]

این دارو برای درمان هیپوناترمی هیپرولمیک و اوولمیک[۱۰] قابل توجه بالینی نشان داده شده‌است.[۱۱]

تولواپتان برای کند کردن کاهش عملکرد کلیه در بزرگسالان در معرض خطر پیشرفت سریع بیماری کلیه پلی کیستیک اتوزومال غالب (ADPKD) نشان داده شده‌است.[۱۲]

تولواپتان فسفات یک پیش‌داروی تولواپتان است که برای تجویز داخل وریدی ساخته شده‌است. تولواپتان فسفات پس از تجویز در بدن انسان به داروی فعال تولواپتان تبدیل می‌شود.[۱۳]

اثرات جانبی

[ویرایش]

FDA تشخیص داده‌است که تولواپتان نباید بیش از ۳۰ روز استفاده شود و نباید در بیماران مبتلا به بیماری زمینه‌ای کبدی استفاده شود زیرا می‌تواند باعث آسیب کبدی شود و به طور بالقوه منجر به نارسایی کبد شود.[۱۴] هنگام استفاده برای درمان هیپوناترمی، ممکن است باعث اصلاح خیلی سریع هیپوناترمی شود که منجر به سندرم دمیلیناسیون اسمزی کشنده شود.[۱۵]

فارماکولوژی

[ویرایش]

تولواپتان یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده وازوپرسین V2 است.

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Samsca 15 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). Retrieved 14 December 2020.
  2. ↑ "Jinarc 15 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 21 April 2020. Retrieved 14 December 2020.
  3. ↑ "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet". DailyMed. 31 March 2020. Retrieved 14 December 2020.
  4. ↑ "Samsca- tolvaptan tablet". DailyMed. 26 October 2020. Retrieved 14 December 2020.
  5. ↑ "Samsca EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 14 December 2020.
  6. ↑ "Jinarc EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 14 December 2020.
  7. ↑ Shoaf S, Elizari M, Wang Z, et al. (2005). "Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias". J Cardiovasc Pharmacol Ther. 10 (3): 165–71. doi:10.1177/107424840501000304. PMID 16211205. S2CID 39158242.
  8. ↑ "Drug Approval Package: Samsca (Tolvaptan) Tablets NDA #022275". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 21 July 2009. Retrieved 15 August 2020. Lay summary (PDF). {{cite web}}: Cite uses deprecated parameter |lay-url= (help)
  9. ↑ "Drug Approval Package: Jynarque (tolvaptan)". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 8 June 2018. Retrieved 15 August 2020.
  10. ↑ "Otsuka Maryland Research Institute, Inc. Granted Fast Track Designation For Tolvaptan In PKD". Medical News Today. Healthline Media UK Ltd. Retrieved 6 December 2018.
  11. ↑ "Samsca- tolvaptan tablet". DailyMed. 28 May 2019. Retrieved 15 August 2020.
  12. ↑ "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet". DailyMed. 31 March 2020. Retrieved 15 August 2020.
  13. ↑ "Otsuka Obtains Approval in Japan for SAMTASU® for I.V. Infusion, a V2 -Receptor Antagonist for the Treatment of Cardiac Edema" (Press release). March 28, 2022. Retrieved June 11, 2022.
  14. ↑ Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. Brunton, Laurence L, Knollmann, Björn C, Hilal-Dandan, Randa (Thirteenth ed.). New York. 5 December 2017. ISBN 9781259584732. OCLC 994570810.{{cite book}}: نگهداری CS1: سایر موارد (link)
  15. ↑ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). Retrieved 15 August 2020.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ تولواپتان موجود است.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.