دابیگاتران

دابیگاتران
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Pradaxa, Pradax, Prazaxa, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a610024
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Dabigatran_etexilate;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: C ; ;
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	B01AE07 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	CA: رده شش ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	3–7%
پیوند پروتئینی	35%
نیمه‌عمر حذف	12–17 hours
شناسه‌ها
	نام آیوپاک Ethyl N-[(2-{[(4-{N'-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-2-pyridinyl-β-alaninate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۲۱۱۹۱۵-۰۶-۹ ;
پاب‌کم CID	۱۳۵۵۶۵۶۷۴;
دراگ‌بنک	DB06695 ;
کم‌اسپایدر	۴۹۴۸۹۹۹ ;
UNII	2E18WX195X;
KEGG	D07144;
ChEBI	CHEBI:۷۰۷۴۶;
ChEMBL	ChEMBL۵۳۹۶۹۷ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50175419 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۳۴H۴۱N۷O۵
جرم مولی	۶۲۷٫۷۳۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N;
	InChI InChI=1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,۳۵٬۳۹٬۴۴) ; Key:KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

دابیگاتران که در بین عموم تحت نام تجاری Pradaxa فروخته می‌شود، یک ضد انعقاد کننده است که برای درمان و جلوگیری از لخته شدن خون و از سکته مغزی جلوگیری می‌کند و در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی به کار می‌رود.^[۲]^[۳] به‌طور خاص از آن برای جلوگیری از لخته شدن خون در تعویض مفصل ران یا زانو و در افرادی که سابقه لخته شدن قبلی دارند استفاده می‌شود. این ماده به عنوان جایگزینی برای وارفارین استفاده می‌شود و نیازی به نظارت توسط آزمایش خون نیست؛ و از طریق دهان مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج آن شامل خونریزی و گاستریت است.^[۲] سایر عوارض جانبی ممکن است شامل خونریزی اطراف ستون فقرات و واکنشهای آلرژیک مانند آنافیلاکسی باشد. در موارد خونریزی شدید، می‌توان آن را با پادزهر، idarucizumab خنثی کرد. استفاده در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود. در مقایسه با وارفارین، اثر متقابل آن با سایر داروها کمتر است.^[۴] این ماده یک مهار کننده مستقیم ترومبین است.^[۳]

دابیگاتران در سال ۲۰۱۰ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده ثبت شد.^[۲] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد که ایمن‌ترین و موثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی است.^[۵] تأمین یک‌ماهه دارو در بریتانیا تا سال 2019 £۵۱ برای سرویس سلامت همگانی هزینه دارد.^[۳] در ایالات متحده هزینه عمده فروشی این مقدار حدود ۴۱۶ دلار آمریکا است.^[۶] در سال ۲۰۱۷، این دارو ۳۰۲مین داروی رایج در ایالات متحده بود که بیش از یک میلیون نسخه از آن وجود داشت.^[۷]

مکانیسم اثر

دابیگاتران و آسیل گلوکورونیدهای آن مهارکننده رقابتی و مستقیم ترومبین هستند. به علت اینکه ترومبین قادر به تبدیل فیبرینوژن به فیبرین در طی انعقاد است این دارو از ایجاد ترومبوز جلوگیری کرده و ترومبین آزاد، ترومبینهای متصل به لخته و تجمع پلاکتی ناشی از ترومبین را مهار می‌کند.^[۸]

تداخلات

استفاده همزمان با القاء کننده‌های P-gp (مثل ریفامپین) باعث کاهش اثر پراداکسا می‌شود و باید از مصرف همزمان آنها اجتناب شود. مهار کننده‌های P-gp مثل کتوکونازول، وراپامیل، آمیودارون و کلاریترومایسین نیاز به تنظیم دوز ندارند و اثری روی غلظت دابیگاتران ندارند.^[۸]

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "Dabigatran (Pradaxa) Use During Pregnancy". Drugs.com. 27 December 2018. Retrieved 16 May 2020.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ ^۲٫۲ ^۲٫۳ ^۲٫۴ ^۲٫۵ "Dabigatran Etexilate Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
↑ ^۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 135–137. ISBN 978-0-85711-338-2.
↑ Kiser, Kathryn (2017). Oral Anticoagulation Therapy: Cases and Clinical Correlation. Springer. p. 11. ISBN 978-3-319-54643-8.
↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 6 March 2019. Retrieved 3 March 2019.
↑ "Dabigatran Etexilate Mesylate - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Archived from the original on 28 February 2020. Retrieved 11 April 2020.
↑ ^۸٫۰ ^۸٫۱ «دابیگاتران». muq.ac.ir. دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی قم. بایگانی‌شده از اصلی در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰. دریافت‌شده در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰. بیش از یک پارامتر |نشانی بایگانی= و |archive-url= داده‌شده است (کمک); بیش از یک پارامتر |تاریخ بایگانی= و |archive-date= داده‌شده است (کمک); بیش از یک پارامتر |تاریخ بازبینی= و |بازبینی= داده‌شده است (کمک)

پیوند به بیرون

"Dabigatran". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Dabigatran etexilate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[Drugs.com_pregnancy-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "Dabigatran (Pradaxa) Use During Pregnancy". Drugs.com. 27 December 2018. Retrieved 16 May 2020.

[AHFS2019-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ ^۲٫۲ ^۲٫۳ ^۲٫۴ ^۲٫۵ "Dabigatran Etexilate Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.

[BNF76-3] ۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 135–137. ISBN 978-0-85711-338-2.

[4] Kiser, Kathryn (2017). Oral Anticoagulation Therapy: Cases and Clinical Correlation. Springer. p. 11. ISBN 978-3-319-54643-8.

[WHO21st-5] World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[NADAC2019-6] "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 6 March 2019. Retrieved 3 March 2019.

[7] "Dabigatran Etexilate Mesylate - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Archived from the original on 28 February 2020. Retrieved 11 April 2020.

[qm-8] ۸٫۰ ^۸٫۱ «دابیگاتران». muq.ac.ir. دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی قم. بایگانی‌شده از اصلی در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰. دریافت‌شده در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰. بیش از یک پارامتر |نشانی بایگانی= و |archive-url= داده‌شده است (کمک); بیش از یک پارامتر |تاریخ بایگانی= و |archive-date= داده‌شده است (کمک); بیش از یک پارامتر |تاریخ بازبینی= و |بازبینی= داده‌شده است (کمک)

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]