داپسون

داپسون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Aczone
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682128
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B2 ; ;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	D10AX05 J04BA02 (WHO)‎;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞-only (U.S.), POM (UK);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	70 to ۸۰٪
پیوند پروتئینی	70 to ۹۰٪
متابولیسم	Hepatic (mostly CYP2E1-mediated)
نیمه‌عمر حذف	20 to 30 hours
دفع	Renal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-[(4-aminobenzene)sulfonyl]aniline;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۸۰-۰۸-۰ ;
پاب‌کم CID	۲۹۵۵;
دراگ‌بنک	DB00250 ;
کم‌اسپایدر	۲۸۴۹ ;
UNII	8W5C518302;
KEGG	D00592 ;
ChEBI	CHEBI:۴۳۲۵ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۰۴۳ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4020371 ;
ECHA InfoCard	100.001.136
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C12H12N2O2S۱
جرم مولی	۲۴۸٫۳۰۲ gmol-1 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)c2ccc(N)cc2;
	InChI InChI=1S/C12H12N2O2S/c13-9-1-5-11(6-2-9)17(15,16)12-7-3-10(14)4-8-12/h1-8H,13-14H2 ; Key:MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

داپسون (به انگلیسی: Dapsone) در رده درمانی پادزیست قرار دارد و به دو شکل دارویی قرص و ژل موجود است.

تاریخچه

داپسون اولین بار در سال ۱۹۳۷ به عنوان یک آنتی‌بیوتیک مورد مطالعه قرار گرفت.^[۱] استفاده از آن برای جذام در سال ۱۹۴۵ آغاز شد.^[۱] این دارو در لیست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی، مهم‌ترین داروهای مورد نیاز در نظام بهداشتی اولیه قرار دارد.^[۲] شکل خوراکی آن به عنوان داروی ژنریک موجود می‌باشد و قیمت آن خیلی زیاد نیست^[۳]^[۴]

موارد مصرف

این دارو در درمان جذام، مالاریا و درماتیت تبخالی شکل (Dermatitis herpetiformis) مصرف می‌شود.داپسون, که به نام دی‌آمینودی‌فنیل سولفون (diaminodiphenyl sulfone)(DDS) نیز شناخته می‌شود،^[۵] نوعی آنتی‌بیوتیک است که معمولاً به همراه ریفامپین و کلوفازیمین برای درمان جذام استفاده می‌شود.^[۳] این دارو به نوعی یک داروی خط-دوم برای پیشگیری و درمان سینه‌پهلوی پنوموسیستیس و پیشگیری از توکسوپلاسموز در افرادی که به عملکرد ضعیف سیستم ایمنی بدن دچار هستند، می‌باشد.^[۳] علاوه براین از این دارو برای درمان آکنه و همچنین سایر بیماری‌های پوستی استفاده شده‌است.^[۱] داپسون به صورت موضعی و خوراکی در دسترس است.^[۶] ژل ۷٫۵٪ ان در سال ۲۰۱۶ توسط FDA برای درمان آکنه تأیید شد.^[۷] این ژل را می‌توان در افراد دچار فاویسم و کمبود G6PD هم مصرف نمود.^[۸]

مکانیسم اثر

داپسون یک داروی باکتریواستاتیک است و احتمالاً در ساخت اسید فولیک تداخل می‌کند.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک: جذب این دارو از راه خوراکی آهسته است و به محیط اسیدی نیاز دارد. پس از جذب در تمام بافتها و به ویژه کبد، عضلات، کلیه‌ها و پوست یافت‌می‌شود. غلظت سرمی دارو ۶–۲ ساعت بعد از مصرف به اوج خود می‌رسد. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر داپسون ۵۰–۱۰ ساعت می‌باشد. دفع این دارو کلیوی است. بخشی از طریق صفرا دفع و وارد چرخه روده‌ای ـ کبدی می‌شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی این دارو وابسته به مقدار مصرف می‌باشند و با مقادیری که برای درمان جذام مصرف می‌شود، به ندرت بروز می‌نمایند. این عوارض عبارتند از همولیز، متهموگلوبینمی، نوروپاتی، درماتیت آلرژیک، بی‌اشتهایی، تهوع، استفراغ، سردرد، بیخوابی، کم خونی، هپاتیت، آگرانولوسیتوز، سندرم داپسون (بثورات جلدی همراه با تب و ائوزینوفیلی) که در صورت بروز آن باید بلافاصله مصرف دارو را قطع کرد. عوارض جانبی شدید عبارتند از: a کاهش سلول‌های خونی، تجزیه سلول‌های قرمز خون بخصوص در افراد مبتلا به کمبود گلوکز-۶- فسفات دهیدروژناز (G-6-PD), یا حساسیت شدید.^[۳] از عوارض جانبی شایع این دارو می‌توان به تهوع و کاهش اشتها اشاره کرد.^[۶] سایر عوارض جانبی عبارتند از: التهاب کبد و انواع بثورات پوستی.^[۳] با اینکه بی‌خطر بودن مصرف این دارو در دوران بارداری کاملاً مشخص نیست برخی از پزشکان توصیه می‌کنند که افراد مبتلا به جذام به استفاده از این دارو ادامه دهند^[۳] این دارو در رده سولفون قرار دارد.^[۳]

تداخل‌های دارویی: ریفامپین غلظت پلاسمایی داپسون را کاهش می‌دهد.

توصیه‌ها

۱-چون احتمال بروز مقاومت میکروبی به داپسون وجود دارد، مصرف همزمان این دارو با ریفامپین توصیه می‌شود.

۲-از آنجا که احتمال بروز مقاومت میکروبی به داپسون وجود دارد، مصرف همزمان این دارو با ریفامپین توصیه می‌شود.

۳-در صورت بروز واکنش‌های درماتیت مصرف دارو را باید قطع کرد.

۴-دوره درمان، که ممکن است ۶ ماه تا ۵ سال یا بیشتر طول بکشد، باید کامل شود.

مقدار مصرف

بزرگسالان: در درمان جذام، همراه با یک یا چند داروی ضد جذام 100mg/day ـ ۵۰یکبار در روز یا 1/4mg/kg/day و در درمان درماتیت تبخالی شکل ابتدا 50mg/dayمصرف می‌شود. اگر علائم درماتیت به‌طور کامل کنترل نشود، ممکن است مقدار مصرف تا 300mg/day افزایش یابد.

کودکان: در درمان جذام، همراه با یک یاچند داروی ضد جذام مقدار 1/4mg/kgیکبار در روز و در درمان درماتیت تبخالی شکل، ابتدا 2mg/kg/day مصرف می‌شود که اگر علائم درماتیت به‌طور کامل کنترل نشود، مقدار مصرف ممکن است افزایش یابد.

جستارهای وابسته

جذام

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ Zhu, YI; Stiller, MJ; et al. (2001). "Dapsone and sulfones in dermatology: overview and update". Journal of the American Academy of Dermatology. 45 (3): 420–34. doi:10.1067/mjd.2001.114733. PMID 11511841. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |last1= (help)
↑ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
↑ ^۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ ^۳٫۳ ^۳٫۴ ^۳٫۵ ^۳٫۶ "Dapsone". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Jan 12, 2015.
↑ Greenwood, David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph. Oxford University Press. p. 197. ISBN 978-0-19-953484-5.
↑ Thomas L. Lemke (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 1142. ISBN 978-0-7817-6879-5.
↑ ^۶٫۰ ^۶٫۱ Joel E. Gallant (2008). Johns Hopkins HIV Guide 2012. Jones & Bartlett Publishers. p. 193. ISBN 978-1-4496-1979-4.
↑ "Aczone (dapsone) 7.5% Gel Prescribing Information". Allergan. February 2016. Retrieved 29 DEC 2016
↑ Stotland, Mira; Shalita, Alan R. ; Kissling, Robert F. (April 2009). "Dapsone 5% Gel: A Review of its Efficacy and Safety in the Treatment of Acne Vulgaris". American Journal of Clinical Dermatology. John Wiley & Sons. 10 (4): 1594–1602. doi:10.2165/00128071-200910040-00002.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[Zhu2001-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ Zhu, YI; Stiller, MJ; et al. (2001). "Dapsone and sulfones in dermatology: overview and update". Journal of the American Academy of Dermatology. 45 (3): 420–34. doi:10.1067/mjd.2001.114733. PMID 11511841. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |last1= (help)

[2] "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.

[AHFS2015-3] ۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ ^۳٫۳ ^۳٫۴ ^۳٫۵ ^۳٫۶ "Dapsone". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Jan 12, 2015.

[4] Greenwood, David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph. Oxford University Press. p. 197. ISBN 978-0-19-953484-5.

[5] Thomas L. Lemke (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 1142. ISBN 978-0-7817-6879-5.

[Joe2012-6] ۶٫۰ ^۶٫۱ Joel E. Gallant (2008). Johns Hopkins HIV Guide 2012. Jones & Bartlett Publishers. p. 193. ISBN 978-1-4496-1979-4.

[7] "Aczone (dapsone) 7.5% Gel Prescribing Information". Allergan. February 2016. Retrieved 29 DEC 2016

[8] Stotland, Mira; Shalita, Alan R. ; Kissling, Robert F. (April 2009). "Dapsone 5% Gel: A Review of its Efficacy and Safety in the Treatment of Acne Vulgaris". American Journal of Clinical Dermatology. John Wiley & Sons. 10 (4): 1594–1602. doi:10.2165/00128071-200910040-00002.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]