دولوتگراویر

دولوتگراویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریTivicay, Tivicay PD
نام‌های دیگرGSK572, S-349572
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa613043
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیn/a[۲]
پیوند پروتئینی≥۹۸٫۹٪
متابولیسمUGT1A1 و CYP3A
نیمه‌عمر حذف~۱۴ ساعت
دفعمدفوع (۵۳٪) و ادرار (۱۸٫۹٪)
شناسه‌ها
  • (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.237.735 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC20H19F2N3O۵
جرم مولی۴۱۹٫۳۸۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O
  • InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 ✔Y
  • Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

دولوتگراویر (انگلیسی: Dolutegravir) (DTG) (با نام تجاری Tivicay) یک داروی ضد ویروسی است که همراه با سایر داروها برای درمان HIV/AIDS استفاده می‌شود.[۴] همچنین ممکن است به عنوان بخشی از پروفیلاکسی پس از قرار گرفتن در معرض، برای جلوگیری از عفونت HIV به دنبال قرار گرفتن در معرض احتمالی استفاده شود. دولوتگراویر از راه دهان مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج شامل مشکلات خواب، احساس خستگی، اسهال، قند خون بالا و سردرد است. عوارض جانبی شدید ممکن است شامل واکنش‌های آلرژیک و مشکلات کبدی باشد. نگرانی‌های آزمایشی وجود دارد که استفاده از آنها در دوران بارداری می‌تواند به نوزاد آسیب برساند.[۵] مشخص نیست که آیا استفاده در دوران شیردهی ایمن است یا خیر. دولوتگراویر یک مهارکننده انتقال رشته اینتگراز HIV است که عملکرد اینتگراز HIV را که برای تکثیر ویروس لازم است، مسدود می‌کند.

دولوتگراویر در سال ۲۰۱۳ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد.[۶] آباکاویر/دولوتگراویر/لامیوودین، که ترکیبی از این دارو با آباکاویر و لامیوودین است نیز موجود است.[۷][۸] از سال ۲۰۱۹، سازمان بهداشت جهانی (WHO) DTG را به عنوان درمان خط اول و دوم برای همه افراد مبتلا به HIV توصیه می‌کند.[۹]

کاربرد پزشکی

[ویرایش]

دولوتگراویر برای استفاده در جمعیت وسیعی از بیماران آلوده به HIV تأیید شده‌است. می‌توان از آن برای درمان بزرگسالان مبتلا به HIV که هرگز درمان HIV را مصرف نکرده‌اند (که قبلاً درمان نشده‌اند) و بزرگسالان مبتلا به HIV که قبلاً درمان HIV را انجام داده‌اند (تجربه‌درمان)، از جمله افرادی که با سایر مهارکننده‌های انتقال رشته اینتگراز درمان شده‌اند، استفاده شود. Tivicay همچنین برای کودکان ۱۲ ساله و بالاتر با وزن دست کم ۴۰ کیلوگرم (کیلوگرم) که در درمان ساده یا تجربه درمان نبوده‌اند اما قبلاً سایر مهارکننده‌های انتقال رشته اینتگراز را مصرف نکرده‌اند، تأیید شده‌است.[۱۰]

در اتحادیه اروپا، همراه با سایر محصولات دارویی ضد رتروویروسی، برای درمان بزرگسالان، نوجوانان و کودکان بالای شش سال مبتلا به ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) نشان داده شده‌است.

در ژوئن ۲۰۲۰، نشانه دولوتگراویر در ایالات متحده به‌روزرسانی شد تا شامل کودکان حداقل چهار هفته و وزن حداقل ۳ کیلوگرم (۶٫۶۱ پوند) شود.[۱۱]

اثرات نامطلوب

[ویرایش]

عوارض جانبی رایج دولوتگراویر در آزمایش‌های بالینی شامل بی‌خوابی و سردرد بود. عوارض جانبی جدی شامل واکنش‌های آلرژیک و عملکرد غیرطبیعی کبد در بیمارانی بود که به هپاتیت B یا C نیز مبتلا بودند. درج بسته‌بندی نسبت به افزایش میانگین کراتینین سرم ۰٫۱۱ میلی‌گرم در دسی‌لیتر به دلیل مهار ترشح لوله‌ای کراتینین هشدار می‌دهد و تأثیری ندارد. GFR.[۱۲]

بارداری

[ویرایش]

نگرانی‌های آزمایشی وجود دارد که استفاده از آنها در دوران بارداری می‌تواند به نوزاد آسیب برساند؛ بنابراین، هنگام مصرف دولوتگراویر، با آزمایش بارداری پیش از آغاز درمان، کنترل بارداری مؤثر توصیه می‌شود. استفاده در سه‌ماهه اول تنها در صورتی انجام شود که جایگزینی وجود نداشته باشد[۱۳]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 October 2018. Retrieved 13 February 2020.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ "Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated". DailyMed. 24 October 2019. Retrieved 13 February 2020.
  3. ↑ "Tivicay EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 13 February 2020.
  4. ↑ British national formulary: BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 429. ISBN 978-0-85711-156-2.
  5. ↑ "Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 20 April 2019.
  6. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ↑ Ciccullo A, Baldin G, Borghetti A, Di Giambenedetto S (April 2020). "Dolutegravir plus lamivudine for the treatment of HIV-1 infection". Expert Review of Anti-infective Therapy. 18 (4): 279–292. doi:10.1080/14787210.2020.1729742. PMID 32067525. S2CID 211160876.
  8. ↑ Patel R, Evitt L, Mariolis I, Di Giambenedetto S, d'Arminio Monforte A, Casado J, et al. (August 2021). "HIV Treatment with the Two-Drug Regimen Dolutegravir Plus Lamivudine in Real-world Clinical Practice: A Systematic Literature Review". Infectious Diseases and Therapy. 10 (4): 2051–2070. doi:10.1007/s40121-021-00522-7. PMC 8572911. PMID 34426899.
  9. ↑ "WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations". سازمان جهانی بهداشت (Press release). Retrieved 2019-07-22.
  10. ↑ "FDA approves new drug to treat HIV infection". سازمان غذا و دارو (آمریکا). 12 August 2013. Archived from the original on 8 February 2014.
  11. ↑ "FDA Approves Drug to Treat Infants and Children with HIV". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA) (Press release). 12 June 2020. Retrieved 12 June 2020.
  12. ↑ "U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay". Reuters. 12 August 2013. Retrieved 13 February 2020.
  13. ↑ "Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018". آژانس دارویی اروپا (EMA). 5 October 2018.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
  • "Dolutegravir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ دولوتگراویر موجود است.