دوکسازوسین

دوکسازوسین
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/dɒkˈseɪzəsɪn/‎; dok-SAY-zə-sin OR; ‎/ˌdɒksəˈzoʊsɪn/‎; DOK-sə-ZOH-sin
نام‌های تجاری	Cardura, Carduran, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a693045
داده‌ها	US DailyMed: Doxazosin;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	C02CA04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۶۵٪
پیوند پروتئینی	۹۸٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۲۲ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-2-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۴۱۹۱-۸۵-۸ ;
پاب‌کم CID	۳۱۵۷;
IUPHAR/BPS	۷۱۷۰;
دراگ‌بنک	DB00590 ;
کم‌اسپایدر	۳۰۴۵ ;
UNII	NW1291F1W8;
KEGG	D07874 ;
ChEBI	CHEBI:۴۷۰۸ ;
ChEMBL	ChEMBL۷۰۷ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022964 ;
ECHA InfoCard	100.128.642
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H25N5O۵
جرم مولی	۴۵۱٫۴۸۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
دست‌سانی	مخلوط راسمیک
	SMILES O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5;
	InChI InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,۲۴٬۲۵٬۲۶) ; Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

دوکسازوسین (انگلیسی: Doxazosin) که با نام تجاری Cardura فروخته می‌شود، دارویی است که برای درمان علائم هایپرپلازی خوش‌خیم پروستات (بزرگ شدن پروستات) و فشار خون بالا (فشار خون بالا) به کار می‌رود. برای فشار خون بالا، گزینه کمتر ترجیح داده شده‌است. این دارو از راه دهان مصرف می‌شود.^[۲]

عوارض جانبی رایج آن عبارتند از: سرگیجه، خواب آلودگی، تورم، حالت تهوع، تنگی نفس و درد شکم. عوارض جانبی شدید ممکن است شامل فشار خون پایین همراه با ایستادن، ضربان قلب نامنظم و پریاپیسم باشد.^[۲]^[۳] این یک مسدودکننده آدرنرژیک انتخابی α۱ در کلاس ترکیبات کینازولین است.^[۴]

دوکسازوسین در سال ۱۹۷۷ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۸ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت. این دارو به عنوان یک داروی ژنریک در دسترس است. در سال ۲۰۱۹، با بیش از ۲ میلیون نسخه، دویست و دهمین داروی رایج در ایالات متحده بود.^[۵]^[۶]

کاربرد پزشکی

فشار خون بالا

دوکسازوسین معمولاً به سایر درمان‌های ضد فشار خون مانند آنتاگونیست‌های کانال کلسیم، دیورتیک‌ها، آنتاگونیست‌های گیرنده بتا آدرنرژیک، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین و مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین-۲ افزوده می‌شود.^[۷]

دوکسازوسین به‌طور کلی به عنوان یک داروی ضد فشار خون اضافی بی‌خطر، قابل تحمل و مؤثر در نظر گرفته می‌شود.^[۸]

مانندند سایر آنتاگونیست‌های گیرنده آلفا-۱، نقشی در مدیریت حین عمل فئوکروموسیتوما دارد.^[۹]

هایپرپلازی خوش‌خیم پروستات

دوکسازوسین در کاهش امتیاز علائم ادراری و بهبود اوج جریان ادرار در مردان مبتلا به هیپرتروفی خوش‌خیم پروستات مؤثر است.^[۱۰]

منابع

↑ "Cardura- doxazosin mesylate tablet". DailyMed. Retrieved 18 June 2021.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ "Doxazosin Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 17 March 2019.
↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 765. ISBN 9780857113382.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 455. ISBN 9783527607495.
↑ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
↑ "Doxazosin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
↑ Wykretowicz A, Guzik P, Wysocki H (March 2008). "Doxazosin in the current treatment of hypertension". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (4): 625–33. doi:10.1517/14656566.9.4.625. PMID 18312163. S2CID 42056694.
↑ Chapman N, Chen CY, Fujita T, Hobbs FD, Kim SJ, Staessen JA, Tanomsup S, Wang JG, Williams B (September 2010). "Time to re-appraise the role of alpha-1 adrenoceptor antagonists in the management of hypertension?". Journal of Hypertension. 28 (9): 1796–803. doi:10.1097/HJH.0b013e32833b912c. PMID 20543713. S2CID 31819062.
↑ Mazza A, Armigliato M, Marzola MC, Schiavon L, Montemurro D, Vescovo G, Zuin M, Chondrogiannis S, Ravenni R, Opocher G, Colletti PM, Rubello D (April 2014). "Anti-hypertensive treatment in pheochromocytoma and paraganglioma: current management and therapeutic features". Endocrine. 45 (3): 469–78. doi:10.1007/s12020-013-0007-y. PMID 23817839. S2CID 25504151.
↑ Yuan J, Liu Y, Yang Z, Qin X, Yang K, Mao C (March 2013). "The efficacy and safety of alpha-1 blockers for benign prostatic hyperplasia: an overview of 15 systematic reviews". Current Medical Research and Opinion. 29 (3): 279–87. doi:10.1185/03007995.2013.766594. PMID 23323875. S2CID 26341029.

پیوند به بیرون

"Doxazosin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Cardura_FDA_label-1] "Cardura- doxazosin mesylate tablet". DailyMed. Retrieved 18 June 2021.

[AHFS2019-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ "Doxazosin Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 17 March 2019.

[BNF76-3] British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 765. ISBN 9780857113382.

[4] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 455. ISBN 9783527607495.

[5] "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.

[6] "Doxazosin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.

[7] Wykretowicz A, Guzik P, Wysocki H (March 2008). "Doxazosin in the current treatment of hypertension". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (4): 625–33. doi:10.1517/14656566.9.4.625. PMID 18312163. S2CID 42056694.

[8] Chapman N, Chen CY, Fujita T, Hobbs FD, Kim SJ, Staessen JA, Tanomsup S, Wang JG, Williams B (September 2010). "Time to re-appraise the role of alpha-1 adrenoceptor antagonists in the management of hypertension?". Journal of Hypertension. 28 (9): 1796–803. doi:10.1097/HJH.0b013e32833b912c. PMID 20543713. S2CID 31819062.

[9] Mazza A, Armigliato M, Marzola MC, Schiavon L, Montemurro D, Vescovo G, Zuin M, Chondrogiannis S, Ravenni R, Opocher G, Colletti PM, Rubello D (April 2014). "Anti-hypertensive treatment in pheochromocytoma and paraganglioma: current management and therapeutic features". Endocrine. 45 (3): 469–78. doi:10.1007/s12020-013-0007-y. PMID 23817839. S2CID 25504151.

[10] Yuan J, Liu Y, Yang Z, Qin X, Yang K, Mao C (March 2013). "The efficacy and safety of alpha-1 blockers for benign prostatic hyperplasia: an overview of 15 systematic reviews". Current Medical Research and Opinion. 29 (3): 279–87. doi:10.1185/03007995.2013.766594. PMID 23323875. S2CID 26341029.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

ن ب و داروهای مورد استفاده در هایپرپلازی خوش‌خیم پروستات (G04C)
مهارکننده‌های 5α-ردوکتاز	دوتاستراید اپریستراید فیناستراید (+tadalafil)
Alpha-1 blockers	آلفوزوسین دوکسازوسین سیلودوسین تامسولوسین ترازوسین
آنتی‌آندروژن‌های استروئیدی	Allylestrenol Delmadinone acetate Gestonorone caproate Osaterone acetate Oxendolone
درمان‌های گیاهی	گیلاس آفریقایی عصاره نخل اره‌ای
دیگر موارد	مپارتریسین

داده‌های بالینی


تلفظ	‎/dɒkˈseɪzəsɪn/‎ dok-SAY-zə-sin OR ‎/ˌdɒksəˈzoʊsɪn/‎ DOK-sə-ZOH-sin
نام‌های تجاری	Cardura, Carduran, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a693045
داده‌ها	US DailyMed: Doxazosin
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	C02CA04
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ^[۱]
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۶۵٪
پیوند پروتئینی	۹۸٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۲۲ ساعت
شناسه‌ها
نام آیوپاک (RS)-2-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۴۱۹۱-۸۵-۸^Y
پاب‌کم CID	۳۱۵۷
IUPHAR/BPS	۷۱۷۰
دراگ‌بنک	DB00590^Y
کم‌اسپایدر	۳۰۴۵^Y
UNII	NW1291F1W8
KEGG	D07874^Y
ChEBI	CHEBI:۴۷۰۸^Y
ChEMBL	ChEMBL۷۰۷^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022964
ECHA InfoCard	100.128.642
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₂₃H₂₅N₅O_۵
جرم مولی	۴۵۱٫۴۸۳ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
دست‌سانی	مخلوط راسمیک
SMILES O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5
InChI InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,۲۴٬۲۵٬۲۶)^Y Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N^Y
(صحت‌سنجی)