رالوکسیفن

رالوکسیفن
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Evista
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a698007
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Evista;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: X (ریسک بالا) ; ;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	G03XC01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۲٪
پیوند پروتئینی	۹۵٪
متابولیسم	Gut glucuronidation; CYP system not involved
نیمه‌عمر حذف	27.7 hours
دفع	Fecal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl] -methanone;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۸۴۴۴۹-۹۰-۱ ;
پاب‌کم CID	۵۰۳۵;
IUPHAR/BPS	۲۸۲۰;
دراگ‌بنک	DB00481 ;
کم‌اسپایدر	۴۸۵۹ ;
UNII	YX9162EO3I;
ChEBI	CHEBI:۸۷۷۲ ;
ChEMBL	ChEMBL۸۱ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023550 ;
ECHA InfoCard	100.212.655
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C28H27NO4S۱
جرم مولی	473.584 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5;
	InChI InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 ; Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

رالوکسیفن (به انگلیسی: Raloxifene)

رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل‌کننده انتخابی گیرنده استروژن

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

رالوکسیفن برای درمان و پیشگیری پوکی استخوان در زنان پس از دوره یائسگی بکار می‌رود. رالوکسیفن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته بهاولیگومنوره یا آمنوره ثانویه و همچنین در مردان برای درمان و یا جلوگیری از ژنیکوماستی مصرف می‌شود.

همچنین از تاموکسیفن می‌توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی (نوک پستان) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها (داروهای هورمونی بدنسازی).

مکانیسم اثر

رالوکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن) می‌باشد. این داروها در برخی بافت‌ها اثرات مشابه استروژن (آگونیستی)، و در سایر بافت‌ها دارای اثرات مشابه نسبی یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. رالوکسیفن در درمان سرطان‌های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می‌شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن‌های آندوژن جلوگیری می‌کند.

عوارض جانبی

گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور]]، کاهش تعداد پلاکتها، احتباس مایعات، طاسی، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند.

منابع

↑ Jeong, Eun Ju (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. ASPET. 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20. {{cite journal}}: Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (help)

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور

[Jeong-1] Jeong, Eun Ju (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. ASPET. 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20. {{cite journal}}: Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (help)

[۱]