روزوواستاتین

روزوواستاتین
داده‌های بالینی
تلفظ‎/roʊˈsuːvəstætɪn/‎ roh-SOO-və-stat-in
نام‌های تجاریCrestor, Rosulip, Zuvamor, others
نام‌های دیگرRosuvastatin calcium (USAN US)
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa603033
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۲۰٪[۵][۶]
پیوند پروتئینی۸۸٪[۵][۶]
متابولیسمکبد: CYP2C9 (عمده) و CYP2C19-با واسطه؛ ~۱۰٪ متابولیز شده[۵][۶]
متابولیت‌هاN-دس‌متیل روزوواستاتین (عمده؛ ۱/۶–۱/۹ از فعالیت روزوواستاتین)[۴]
نیمه‌عمر حذف۱۹ ساعت[۵][۶]
دفعمدفوع (۹۰٪)[۵][۶]
شناسه‌ها
  • (3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.216.011 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۲H۲۸F۱N۳O۶S۱
جرم مولی۴۸۱٫۵۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\c1c(C(C)C)nc(N(C)S(=O)(=O)C)nc1c2ccc(F)cc2
  • InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 N
  • Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

روزوواستاتین (به انگلیسی: Rosuvastatin)، که با نام تجاری Crestor به فروش می‌رسد، دارویی از دسته استاتین‌ها است که برای جلوگیری از بیماری‌های قلبی عروقی در افرادی که در معرض خطر بالا هستند و برای درمان چربی‌های غیرطبیعی استفاده می‌شود.[۶] توصیه می‌شود همراه با تغییر در رژیم غذایی، ورزش و کاهش وزن استفاده شود. شواهد واضح از مزایای استفاده از استاتین همراه با عوارض جانبی بسیار کم یا اثرات طولانی مدت باعث شده است که این دسته به یکی از داروهای رایج در آمریکای شمالی تبدیل شود.[۶] این دارو به صورت خوراکی تجویز می‌شود.[۶][۷]

عوارض جانبی شایع شامل درد شکم، تهوع، سردرد و دردهای عضلانی است.[۶] عوارض جانبی جدی ممکن است شامل رابدومیولیز، مشکلات کبدی و دیابت باشد.[۶] استفاده در دوران بارداری ممکن است به کودک آسیب برساند.[۶] مانند همه استاتین‌ها، رزوواستاتین با مهار HMG-CoA ردوکتاز، آنزیمی که در کبد یافت می‌شود و در تولید کلسترول نقش دارد، عمل می‌کند.[۶]

روزوواستاتین و سایر داروها از دسته داروهای استاتین از جمله آتورواستاتین، پراواستاتین، سیمواستاتین، فلوواستاتین و لوواستاتین گزینه‌های خط اول برای درمان دیس لیپیدمی هستند. که شامل حمله قلبی، آترواسکلروز، آنژین صدری، بیماری عروق محیطی و سکته مغزی می‌شود، به یکی از علل اصلی مرگ و میر در کشورهای با درآمد بالا و یکی از علل اصلی بیماری در سراسر جهان تبدیل شده است.[۸]

روزوواستاتین در سال ۱۹۹۱ ثبت اختراع شد و برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال ۲۰۰۳ تأیید شد.[۹][۱۰]این دارو به عنوان یک داروی ژنریک نیز موجود است.[۶] در سال ۲۰۱۸، این دارو با بیش از ۳۴ میلیون نسخه، بیست و نهمین داروی رایج در ایالات متحده بود است.[۱۱][۱۲]

در حالی که همه داروهای استاتین از دیدگاه بالینی به یک اندازه موثر در نظر گرفته می شوند، روزوواستاتین قوی ترین آنها در نظر گرفته می شود. دوزهای ۱۰ تا ۴۰ میلی گرم روزوواستاتین در روز در مطالعات بالینی منجر به کاهش ۴۵٫۸ تا ۵۴٫۶ درصدی در سطح کلسترول LDL می شود که تقریباً سه برابر قوی تر از تأثیر آتورواستاتین بر کلسترول LDL است.[۱۳]

موارد منع مصرف

[ویرایش]

موارد منع مصرف روزوواستاتین تا حدودی شبیه سایر استاتین‌ها می‌باشد و شامل موارد زیر است:

  • نارسایی‌های کبدی و کلیوی
  • سابقه ابتلا به سکته‌های هموراژیک
  • بارداری و شیردهی
  • حساسیت مفرط به سایر استاتین‌ها
  • رابدومیولیز
  • پانکراتیت و فارنژیت
  • اسهال و استفراغ
  • سردرد
  • کاهش وزن
  • بی‌اشتهایی و دردهای شکمی

در بین موارد بالا سردرد، سرگیجه، بی اشتهایی و اسهال از جمله شایع‌ترین عوارض روزوواستاین می‌باشد و بقیه عوارض آن کمتر شایع هستند.

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Rosuvastatin Use During Pregnancy". Drugs.com. 27 September 2019. Retrieved 14 March 2020.
  2. ↑ "Crestor Product information". Health Canada. 25 April 2012. Retrieved 9 July 2021.
  3. ↑ "Crestor 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 29 September 2020. Retrieved 9 July 2021.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Crestor FDA label وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ ۵٫۴ Aggarwal, RK; Showkathali, R (June 2013). "Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–1227. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635. S2CID 20221457.
  6. ↑ ۶٫۰۰ ۶٫۰۱ ۶٫۰۲ ۶٫۰۳ ۶٫۰۴ ۶٫۰۵ ۶٫۰۶ ۶٫۰۷ ۶٫۰۸ ۶٫۰۹ ۶٫۱۰ ۶٫۱۱ ۶٫۱۲ "Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Retrieved 24 December 2018. خطای یادکرد: برچسب <ref> نامعتبر؛ نام «AHFS2018» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  7. ↑ https://go.drugbank.com/drugs/DB01098
  8. ↑ https://go.drugbank.com/drugs/DB01098
  9. ↑ "Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Retrieved 24 December 2018.
  10. ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 473. ISBN 978-3-527-60749-5.
  11. ↑ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
  12. ↑ "Rosuvastatin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
  13. ↑ https://go.drugbank.com/drugs/DB01098

پیوند به برون

[ویرایش]
  • "Rosuvastatin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.