روپی‌واکائین

روپی‌واکائین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Naropin
AHFS/Drugs.com	monograph
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	تزریقی
کد ATC	N01BB09 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۸۷٪–۹۸٪ (اپیدورال)
متابولیسم	کبد (به واسطه آنزیم CYP1A2)
نیمه‌عمر حذف	۱٫۶–۶ ساعت (متفاوت در روش‌های مصرف متفاوت)
دفع	کلیه ۸۶٪
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-; 1-propylpiperidine-2-carboxamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۸۴۰۵۷-۹۵-۴ ;
پاب‌کم CID	۱۷۵۸۰۵;
IUPHAR/BPS	۷۶۰۲;
دراگ‌بنک	DB00296 ;
کم‌اسپایدر	۱۵۳۱۶۵ ;
UNII	7IO5LYA57N;
KEGG	D08490 ; به شکل HCl: D04048 ;
ChEBI	CHEBI:۸۸۹۰ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۰۷۷۸۹۶ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4040187 ;
ECHA InfoCard	100.128.244
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H26N2O۱
جرم مولی	۲۷۴٫۴۰۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۱۴۴ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
	SMILES O=C(Nc1c(cccc1C)C)[C@H]2N(CCC)CCCC2;
	InChI InChI=1S/C17H26N2O/c1-4-11-19-12-6-5-10-15(19)17(20)18-16-13(2)8-7-9-14(16)3/h7-9,15H,4-6,10-12H2,1-3H3,(H,18,20)/t15-/m0/s1 ; Key:ZKMNUMMKYBVTFN-HNNXBMFYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

روپی‌واکائین (انگلیسی: Ropivacaine) یک داروی بی‌حس‌کننده موضعی متعلق به گروه آمینو آمید است. نام روپی‌واکائین هم به راسمات و هم به انانتیومر S اشاره دارد. روپی‌واکائین هیدروکلراید معمولاً توسط آسترازنکا با نام تجاری Naropin به بازار عرضه می‌شود.

تاریخچه

روپی‌واکائین پس از مشخص شدن ارتباط بوپیواکائین با ایست قلبی، به ویژه در زنان باردار، ایجاد شد. مشخص شد که روپی‌واکائین در مدل‌های حیوانی سمیت قلبی کمتری نسبت به بوپیواکائین دارد.

کاربرد بالینی

موارد منع مصرف

روپی‌واکائین برای بی‌حسی منطقه‌ای داخل وریدی (IVRA) منع مصرف دارد. با این حال، داده‌های جدید پیشنهاد می‌کنند که هم از روپی‌واکائین (۱٫۲-۱٫۸ میلی‌گرم/کیلوگرم در ۴۰ میلی‌لیتر) و هم لووبوپی‌واکائین (۴۰ میلی‌لیتر محلول ۰٫۱۲۵ درصد) استفاده شود، زیرا سمیت کمتری نسبت به بوپیواکائین راسمیک بر قلب و عروق و سیستم عصبی مرکزی دارند.^[۱]

اثرات نامطلوب

واکنش‌های نامطلوب دارویی (ADR) زمانی که به درستی تجویز شود نادر است. بیشتر ADRها به روش تجویز (که منجر به قرار گرفتن در معرض سیستمیک می‌شود)^[۲] یا اثرات دارویی بیهوشی مربوط می‌شود، اما واکنش‌های آلرژیک به ندرت ممکن است رخ دهد.^[۳]

قرار گرفتن سیستمیک در معرض مقادیر بیش از حد روپی‌واکائین عمدتاً منجر به اثرات سیستم عصبی مرکزی (CNS) و قلبی عروقی می‌شود - اثرات CNS معمولاً در غلظت‌های پایین‌تر پلاسمای خون و اثرات اضافی قلبی عروقی در غلظت‌های بالاتر رخ می‌دهد، اگرچه فروپاشی قلبی عروقی نیز ممکن است با غلظت‌های پایین رخ دهد. اثرات CNS ممکن است شامل تحریک CNS (عصبی شدن، گزگز اطراف دهان، وزوز گوش، لرزش، سرگیجه، تاری دید، تشنج به دنبال افسردگی (خواب آلودگی، از دست دادن هوشیاری)، افسردگی تنفسی و آپنه باشد. اثرات قلبی عروقی شامل فشار خون پایین، برادی کاردی، آریتمی، و/یا ایست قلبی است - که برخی از آنها ممکن است به دلیل هیپوکسمی ثانویه به افسردگی تنفسی باشد.^[۴]

کندرولیز گلنوهومرال پس از آرتروسکوپی

روپی‌واکائین برای غضروف سمی است و تزریق داخل مفصلی آن می‌تواند منجر به کندرولیز گلنوهومرال پس از استارتروسکوپی شود.^[۵]^[۶]^[۷]

درمان مصرف بیش از حد

در مورد بوپیواکائین، سلپید، یک امولسیون لیپیدی داخل وریدی که معمولاً در دسترس است، می‌تواند در درمان سمیت قلبی شدید ثانویه به دلیل مصرف بیش از حد بی‌حسی موضعی در آزمایش‌های حیوانی و در انسان در فرآیندی به نام نجات چربی مؤثر باشد.

منابع

↑ (Basic of Anesthesia, Robert Stoelting, page 289)
↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. شابک ‎۰−۹۷۵۷۹۱۹−۲−۳
↑ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). "Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature". Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
↑ Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). "Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity". Regional Anesthesia and Pain Medicine. 28 (3): 198–202. doi:10.1053/rapm.2003.50041. PMID 12772136. S2CID 6247454.
↑ Picard J, Meek T (February 2006). "Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob". Anaesthesia. 61 (2): 107–9. doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID 16430560. S2CID 29843241.
↑ Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (July 2006). "Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest". Anesthesiology. 105 (1): 217–8. doi:10.1097/00000542-200607000-00033. PMID 16810015.
↑ Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (August 2006). "Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion". Anaesthesia. 61 (8): 800–1. doi:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID 16867094. S2CID 43125067.

پیوند به بیرون

"Ropivacaine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Ropivacaine hydrochloride". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] (Basic of Anesthesia, Robert Stoelting, page 289)

[AMH2006-2] Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. شابک ‎۰−۹۷۵۷۹۱۹−۲−۳

[pmid_27047224-3] Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). "Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature". Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.

[Weinberg2003-4] Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). "Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity". Regional Anesthesia and Pain Medicine. 28 (3): 198–202. doi:10.1053/rapm.2003.50041. PMID 12772136. S2CID 6247454.

[Picard2006-5] Picard J, Meek T (February 2006). "Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob". Anaesthesia. 61 (2): 107–9. doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID 16430560. S2CID 29843241.

[Rosenblatt2006-6] Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (July 2006). "Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest". Anesthesiology. 105 (1): 217–8. doi:10.1097/00000542-200607000-00033. PMID 16810015.

[Litz2006-7] Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (August 2006). "Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion". Anaesthesia. 61 (8): 800–1. doi:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID 16867094. S2CID 43125067.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]