ساکویناویر

ساکویناویر

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a696001
رده‌بندی داروهای بارداری	B1 Australia
کد ATC	J05AE01
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~4% (without ritonavir boosting)[۱]
پیوند پروتئینی	98%
متابولیسم	Hepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر حذف	9–15 hours
دفع	feces (81%) and urine (3%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	127779-20-8^Y
پاب‌کم CID	441243
IUPHAR/BPS	4813
دراگ‌بنک	DB01232^Y
کم‌اسپایدر	390016^Y
UNII	L3JE09KZ2F
KEGG	D00429^Y
ChEMBL	ChEMBL114^Y
NIAID ChemDB	000640
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6044012
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C38H50N6O5
جرم مولی	670.841 g/mol g·mol^−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5
InChI InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1^Y Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N^Y
(صحت‌سنجی)

ساکویناویر، با نام تجاری اینویریس و فورتوویس هم شناخته می‌شود. این دارو که یک داروی ضد ویروس است همراه با ریتوناویر یا لوپیناویر/ریتوناویر برای درمان یا پیشگیری از HIV/AIDS به صورت داروی خوردنی مصرف می‌شود.^[۲]

عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و احساس خستگی است. عوارض جانبی شدیدتر عبارتند از: طولانی شدن QT، بلوک قلب و چربی خون بالا و مشکلات کبدی. به نظر می‌رسد در دوران بارداری ایمن است. آن را در کلاس مهار کننده پروتئاز رده‌بندی کردن و مکانیسم اثرش با مسدود کردن HIV پروتئاز است.^[۲]

ساکویناویر برای نخستین بار در سال ۱۹۹۵ به بازار آمد.^[۳] در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.^[۴][۵] هزینه درمان با این دارو ۴۵۰ دلار در هر روز است.^[۶]

عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض جانبی با ساکویناویر علائم گوارشی از جمله اسهال و تهوع و درد شکم است.

فرمول

دو فرمولاسیون به بازار عرضه شده‌اند:

• کپسول سخت-ژل: فرمول mesylate با نام تجاری Invirase که نیاز به ترکیب با ریتوناویر دارد تا باعث افزایش فراهمی زیستی ساکویناویرشود؛
• کپسول نرم-ژل: فرمول ساکویناویر (microemulsionهای^[۷] خوراکی-اداره فرمولاسیون) با نام تجاری Fortovase.^[۸]

منابع

1. "Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.
2. "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 8 September 2015. Retrieved Sep 5, 2015.
3. Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 978-1-4200-1570-6.
4. "WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
5. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 978-1-284-05756-0.
6. "Saquinavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 6 September 2015.^{[پیوند مرده]}
7. Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.
8. News-Medical.

پیوند به بیرون

• ساکویناویر محدود به پروتئین در PDB