یک ضدآندروژن غیراستروئیدی (NSAA ) یک آنتی آندروژن با ساختار شیمیایی غیراستروئیدی است.[ ۱] [ ۲] [ ۳] آنها معمولاً آنتاگونیستهای انتخابی و کامل یا خاموش گیرنده آندروژن (AR) هستند و با مسدود کردن مستقیم اثرات آندروژنهایی مانند تستوسترون و دیهیدروتستوسترون (DHT) عمل میکنند.[ ۴] [ ۵] NSAAها در درمان شرایط وابسته به آندروژن در مردان و زنان استفاده میشود.[ ۴] آنها برعکس آنتی آندروژنهای استروئیدی (SAAs) هستند که آنتیآندروژنهایی هستند که استروئید بوده و از نظر ساختاری با تستوسترون مرتبط هستند.[ ۴] [ ۵]
NSAAها در پزشکی بالینی برای موارد زیر استفاده میشوند:[ ۴]
ضدآندروژنهایی که برای استفاده بالینی یا دامپزشکی به بازار عرضه میشوند
نام ژنریک
کلاس
نوع
نامهای تجاری)
نوع تجویز
عرضه
وضعیت
Hits a
آمینوگلوتتیمید
غیراستروئیدی
مهارکننده سنتز آندروژن
Cytadren, Orimeten
خوراکی
۱۹۶۰
موجود ب
۲۲۲۰۰۰
Apalutamide
غیراستروئیدی
آنتاگونیست AR
ارلیدا
خوراکی
۲۰۱۸
در دسترس
۵۰٬۴۰۰
بیکالوتامید
غیراستروئیدی
آنتاگونیست AR
کازودکس
خوراکی
۱۹۹۵
در دسترس
۷۵۴۰۰۰
امدیوی۳۱۰۰
غیراستروئیدی
آنتاگونیست AR
Xtandi
خوراکی
۲۰۱۲
در دسترس
۳۲۸۰۰۰
فلوتامید
غیراستروئیدی
آنتاگونیست AR
یولکسین
خوراکی
۱۹۸۳
در دسترس
۷۱۲۰۰۰
کتوکونازول
غیراستروئیدی
مهارکننده سنتز آندروژن و آنتاگونیست ضعیف AR
نیزورال، دیگران
خوراکی، موضعی
۱۹۸۱
در دسترس
۳٬۶۵۰٬۰۰۰
نیلوتامید
غیراستروئیدی
آنتاگونیست AR
آناندرون، نیلاندرون
خوراکی
۱۹۸۷
در دسترس
۱۳۲۰۰۰
Topilutamide
غیراستروئیدی
آنتاگونیست AR
اوکاپیل
موضوعی
۲۰۰۳
موجود ب
۳۶۳۰۰
پینوشتها: a = بازدیدها = بازدیدهای جستجوی Google (از فوریه 2018). b = در دسترس بودن محدود / عمدتاً متوقف شده است. کلاس: استروئیدی = Steroidal antiandrogen. غیراستروئیدی = Nonsteroidal antiandrogen. منابع: به مقالههای جداگانه مراجعه کنید.
↑ Kolvenbag, Geert J. C. M.; Furr, Barrington J. A. (2009). "Nonsteroidal Antiandrogens". In V. Craig Jordan; Barrington J. A. Furr (eds.). Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer . Humana Press. pp. 347 –368. doi :10.1007/978-1-59259-152-7_16 . ISBN 978-1-60761-471-5 .
↑ Singh SM, Gauthier S, Labrie F (2000). "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships". Curr. Med. Chem . 7 (2): 211–47. doi :10.2174/0929867003375371 . PMID 10637363 .
↑ Migliari R, Muscas G, Murru M, Verdacchi T, De Benedetto G, De Angelis M (1999). "Antiandrogens: a summary review of pharmacodynamic properties and tolerability in prostate cancer therapy". Arch Ital Urol Androl . 71 (5): 293–302. PMID 10673793 .
↑ ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ ۴٫۳ Singh SM, Gauthier S, Labrie F (2000). "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships". Curr. Med. Chem . 7 (2): 211–47. doi :10.2174/0929867003375371 . PMID 10637363 . خطای یادکرد: برچسب <ref>
نامعتبر؛ نام «pmid 10637363» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
↑ ۵٫۰ ۵٫۱ Migliari R, Muscas G, Murru M, Verdacchi T, De Benedetto G, De Angelis M (1999). "Antiandrogens: a summary review of pharmacodynamic properties and tolerability in prostate cancer therapy". Arch Ital Urol Androl . 71 (5): 293–302. PMID 10673793 .
↑ Erem C (2013). "Update on idiopathic hirsutism: diagnosis and treatment". Acta Clin Belg . 68 (4): 268–74. doi :10.2143/ACB.3267 . PMID 24455796 .
↑ Gooren LJ (2011). "Clinical practice. Care of transsexual persons". N. Engl. J. Med . 364 (13): 1251–7. doi :10.1056/NEJMcp1008161 . PMID 21449788 .
Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (1994). "Non-steroidal antiandrogens: synthesis and biological profile of high-affinity ligands for the androgen receptor" . J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 48 (1): 111–9. doi :10.1016/0960-0760(94)90257-7 . PMID 8136296 .
Singh SM, Gauthier S, Labrie F (2000). "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships". Curr. Med. Chem . 7 (2): 211–47. doi :10.2174/0929867003375371 . PMID 10637363 .
Iversen P, Melezinek I, Schmidt A (2001). "Nonsteroidal antiandrogens: a therapeutic option for patients with advanced prostate cancer who wish to retain sexual interest and function" . BJU Int . 87 (1): 47–56. doi :10.1046/j.1464-410x.2001.00988.x . PMID 11121992 .
Klotz L, Schellhammer P (2005). "Combined androgen blockade: the case for bicalutamide". Clin Prostate Cancer . 3 (4): 215–9. doi :10.3816/cgc.2005.n.002 . PMID 15882477 .
Gao W, Kim J, Dalton JT (2006). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nonsteroidal androgen receptor ligands" . Pharm. Res . 23 (8): 1641–58. doi :10.1007/s11095-006-9024-3 . PMC 2072875 . PMID 16841196 .
Liu B, Su L, Geng J, Liu J, Zhao G (2010). "Developments in nonsteroidal antiandrogens targeting the androgen receptor". ChemMedChem . 5 (10): 1651–61. doi :10.1002/cmdc.201000259 . PMID 20853390 .
Kunath F, Grobe HR, Rücker G, Motschall E, Antes G, Dahm P, Wullich B, Meerpohl JJ (2015). "Non-steroidal antiandrogen monotherapy compared with luteinizing hormone-releasing hormone agonists or surgical castration monotherapy for advanced prostate cancer: a Cochrane systematic review". BJU Int . 116 (1): 30–6. doi :10.1111/bju.13026 . PMID 25523493 .
Kaur P, Khatik GL (2016). "Advancements in Non-steroidal Antiandrogens as Potential Therapeutic Agents for the Treatment of Prostate Cancer". Mini Rev Med Chem . 16 (7): 531–46. doi :10.2174/1389557516666160118112448 . PMID 26776222 .
آندروژنها (incl. AAS )
AR آگونیستها
Testosterone derivatives: آندروستندیول دیپروپیونات
بولدنون آندکایلنات
کلاستبول
کلاستبول استات
Clostebol caproate
Clostebol propionate
Cloxotestosterone acetate
Prasterone (dehydroepiandrosterone, DHEA)
Prasterone enanthate (DHEA enanthate)
Prasterone sulfate (DHEA sulfate)
Quinbolone
تستوسترون (دارو) #
Testosterone ester s (e.g. , تستوسترون سیپیونات ، تستوسترون انانتات ، تستوسترون پروپیونات ، تستوسترون آندکانوات ، testosterone ester mixture s (Deposterona , اومنادرن ۲۵۰ , سوستانون ۲۵۰ , Testoviron depot ))
Dihydrotestosterone derivatives: Androstanolone (stanolone, dihydrotestosterone, DHT)
Androstanolone ester s
Bolazine capronate
دروستانولون پروپیونات
اپیتیواستانول
مپیتیوستان
مسترولون
Metenolone acetate (methenolone acetate)
Metenolone enanthate (methenolone enanthate)
Stenbolone acetate
19-Nortestosterone derivatives: Bolandiol dipropionate
Nandrolone ester s (e.g. , nandrolone decanoate , nandrolone phenylpropionate )
نورکلوستبول
Norclostebol acetate
اگزابولون سیپیونات
ترنبولون استات
ترنبولون هگزاهیدروبنزیل کربنات
17α-Alkylated testosterone derivatives: بولاسترون
کالوسترون
Chlorodehydromethyltestosterone (CDMT)
فلوکسیمسترون
فرمبولون
متاندرستنولون
متاندریول
Methandriol bisenanthoyl acetate
Methandriol dipropionate
Methandriol propionate
متیلتستوسترون
Methyltestosterone 3-hexyl ether
اکسیمسترون
Penmesterol
تیومسترون
17α-Alkylated dihydrotestosterone derivatives: آندرو ایزوکزازول
فورازابول
مبولازین
Mestanolone
اکساندرولون
اکسیمتالون
استانوزولول
17α-Alkylated 19-nortestosterone derivatives: اتیل استرنول
Mibolerone
نورتاندرولون
متیلاسترنولون
پروپتاندرول
17α-Vinyltestosterone derivatives: Norvinisterone (vinylnortestosterone)
17α-Ethynyltestosterone derivatives: دانازول
Gestrinone
Progestinها (e.g. , ethisterone (ethynyltestosterone) , لوونورژسترول ، norgestrel , نوراتی سترون ، لاینسترونل ، norgestrienone )
تیبولون
Progesterone derivatives: مدروکسی پروژسترون استات
Progonadotropinها
آنتیآندروژنها
AR آنتاگونیست گیرنده sSteroidogenesis inhibitor s
Antigonadotropin s
D2 receptor آنتاگونیستها (prolactin releaser s) (e.g. , دومپریدون ، متوکلوپرامید ، ریسپریدون ، هالوپریدول ، کلرپرومازین ، سولپیرید )
استروژن s (e.g. , bifluranol , دیاتیلاستیل بسترول ، استرادیول ، estradiol ester s, اتینیل استرادیول ، ethinylestradiol sulfonate , paroxypropione )
آگونیستهای هورمون آزادکننده گنادوتروپین (e.g. , لوپرورلین )
GnRH antagonist s (e.g. , سترورلیکس )
پروژستوژن s (incl. , کلرمادینون استات ، سیپروترون استات , hydroxyprogesterone caproate , gestonorone caproate , مدروکسی پروژسترون استات , مژسترول استات )
Others