فلودیپین

فلودیپین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Plendil
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a692016
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	C08CA02 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۱۵٪
متابولیسم	کبدی
اثر دارو	۲٫۵–۵ ساعت
نیمه‌عمر حذف	۲۵ ساعت
دفع	کلیوی
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-3-ethyl 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۲۵۰۹-۷۶-۳ ;
پاب‌کم CID	۳۳۳۳;
IUPHAR/BPS	۴۱۹۰;
دراگ‌بنک	DB01023 ;
کم‌اسپایدر	۳۲۱۶ ;
UNII	OL961R6O2C;
KEGG	D00319 ;
ChEBI	CHEBI:۵۸۵۹۴۸ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۴۸۰ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023042 ;
ECHA InfoCard	100.149.305
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C18H19Cl2NO۴
جرم مولی	۳۸۴٫۲۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(OCC)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OC)C1c2cccc(Cl)c2Cl)C)C;
	InChI InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 ; Key:RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

فلودیپین (انگلیسی: Felodipine) دارویی از نوع مسدودکننده کانال کلسیم است که برای درمان فشار خون بالا به کار می‌رود.

این دارو در سال ۱۹۷۸ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۸ برای استفاده پزشکی تأیید شد.^[۲]

کاربرد پزشکی

فلودیپین برای درمان فشار خون بالا و آنژین پایدار استفاده می‌شود.^[۱]^[۳]

برای افرادی که باردار هستند، نارسایی حاد قلبی دارند، دچار حمله قلبی شده‌اند، دریچه قلب مسدود شده‌است، یا دارای انسدادهایی هستند که جریان خون از قلب را مسدود می‌کند، نباید استفاده شود.

برای افراد مبتلا به نارسایی کبد، دوز باید کاهش یابد، زیرا فلودیپین توسط کبد دفع می‌شود.

اثرات نامطلوب

تنها عارضه جانبی بسیار شایع که در بیش از ۱/۱۰ نفر رخ می‌دهد، درد و تورم در بازوها و پاها است.

عوارض جانبی رایج که در میان ۱٪ تا ۱۰٪ افراد رخ می‌دهد، شامل گرگرفتگی، سردرد، تپش قلب، سرگیجه و خستگی است.

فلودیپین می‌تواند التهاب لثه را تشدید کند.

تداخل

فلودیپین توسط سیتوکروم P450 3A4 متابولیزه می‌شود، بنابراین موادی که CYP3A4 را مهار یا فعال می‌کنند می‌توانند به شدت بر میزان وجود فلودیپین تأثیر بگذارند.

مهارکننده‌های CYP3A4 که میزان فلودیپین موجود در هر دوز را افزایش می‌دهند، عبارتند از سایمتیدین، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز HIV و آب گریپ فروت.^[۴]

فعال‌کننده‌های CYP3A4 که میزان فلودیپین موجود در هر دوز را کاهش می‌دهند، شامل فنی‌توئین، کاربامازپین، ریفامپین، باربیتورات‌ها، افاویرنز، نویراپین و خار مریم سنت جان هستند.

مکانیسم عمل

فلودیپین یک مسدودکننده کانال کلسیم است. همچنین مشخص شده‌است که فلودیپین به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده مینرالوکورتیکوئید یا به عنوان یک آنتی‌مینرالوکورتیکوئید عمل می‌کند.^[۵]

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "Felopidine UK label". UK Electronic Medicines Compendium. 15 September 2015. Archived from the original on 16 August 2019. Retrieved 16 September 2022.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 465. ISBN 9783527607495.
↑ "Felodipine US label" (PDF). FDA. October 2012.
↑ Kiani J, Imam SZ (October 2007). "Medicinal importance of grapefruit juice and its interaction with various drugs". Nutrition Journal. 6 (33): 33. doi:10.1186/1475-2891-6-33. PMC 2147024. PMID 17971226..
↑ Luther JM (September 2014). "Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 23 (5): 456–61. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. PMC 4248353. PMID 24992570.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[UKlabel2015-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "Felopidine UK label". UK Electronic Medicines Compendium. 15 September 2015. Archived from the original on 16 August 2019. Retrieved 16 September 2022.

[2] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 465. ISBN 9783527607495.

[USlabel2012-3] "Felodipine US label" (PDF). FDA. October 2012.

[4] Kiani J, Imam SZ (October 2007). "Medicinal importance of grapefruit juice and its interaction with various drugs". Nutrition Journal. 6 (33): 33. doi:10.1186/1475-2891-6-33. PMC 2147024. PMID 17971226..

[Luther2014-5] Luther JM (September 2014). "Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 23 (5): 456–61. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. PMC 4248353. PMID 24992570.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]