فیلی‌بوویر

فیلی‌بوویر
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	PF-00868554
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	None;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	توسعه آن متوقف شده;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2R)-2-cyclopentyl-2-[2-(2,6-diethylpyridin-4-yl)ethyl]-5-[(5,7-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)methyl]-4-hydroxy-3H-pyran-6-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	877130-28-4;
پاب‌کم CID	54708673;
کم‌اسپایدر	26286922;
UNII	198J479Y2L;
KEGG	D09616;
ChEMBL	ChEMBL490672;
لیگاند بانک داده پروتئین	AG0 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID601007768 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H37N5O3
جرم مولی	۵۰۳٫۶۴۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCC1=CC(=CC(=N1)CC)CC[C@@]2(CC(=C(C(=O)O2)CC3=NN4C(=CC(=NC4=N3)C)C)O)C5CCCC5;
	InChI InChI=1S/C29H37N5O3/c1-5-22-14-20(15-23(6-2)31-22)11-12-29(21-9-7-8-10-21)17-25(35)24(27(36)37-29)16-26-32-28-30-18(3)13-19(4)34(28)33-26/h13-15,21,35H,5-12,16-17H2,1-4H3/t29-/m1/s1; Key:SLVAPEZTBDBAPI-GDLZYMKVSA-N;

فیلی‌بوویر (انگلیسی: Filibuvir) یک مهارکننده غیرنوکلئوزیدی خوراکی NS5B بود که توسط شرکت فایزر برای درمان هپاتیت ث توسعه یافته بود. به پاکت غیر کاتالیزوری Thumb II آلوستریک پلیمراز ویروسی NS5B متصل می‌شود و باعث کاهش سنتز RNA ویروسی می‌شود.^[۱] این یک مهارکننده قوی و انتخابی است، با میانگین IC50 0.019 میکرومولار در برابر پلیمرازهای ژنوتیپ ۱.^[۲] چندین جهش مقاوم به فیلی‌بوویر شناسایی شده است که M423 شایع‌ترین جهش پس از تک درمانی فیلی‌بوویر است. قرار بود دو بار در روز مصرف شود.^[۳]^[۴]

پژوهش‌های آن در فوریه ۲۰۱۳ به دلایل استراتژیک متوقف شد.^[۵]

منابع

↑ Shi ST, Herlihy KJ, Graham JP, Nonomiya J, Rahavendran SV, Skor H, et al. (June 2009). "Preclinical characterization of PF-00868554, a potent nonnucleoside inhibitor of the hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 53 (6): 2544–52. doi:10.1128/AAC.01599-08. PMC 2687230. PMID 19307358.
↑ Beaulieu PL (December 2010). "Filibuvir, a non-nucleoside NS5B polymerase inhibitor for the potential oral treatment of chronic HCV infection". IDrugs. 13 (12): 938–48. PMID 21154154.
↑ Loftus, Peter (8 March 2013). "Pfizer Stops Developing Hepatitis C Drug". The Wall Street Journal. Dow Jones & Company, Inc. Retrieved 5 December 2015.
↑ Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (February 2015). "Discontinued drugs in 2012 - 2013: hepatitis C virus infection". Expert Opinion on Investigational Drugs. 24 (2): 239–51. doi:10.1517/13543784.2015.982274. PMID 25384989. S2CID 39936873.
↑ "Pfizer Halts Development of Hepatitis C Drug Filibuvir: Report". FirstWorld Pharma. Doctor's Guide Publishing Limited. Retrieved 5 December 2015.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Filibuvir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۷ فوریه ۲۰۲۲.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Shi ST, Herlihy KJ, Graham JP, Nonomiya J, Rahavendran SV, Skor H, et al. (June 2009). "Preclinical characterization of PF-00868554, a potent nonnucleoside inhibitor of the hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 53 (6): 2544–52. doi:10.1128/AAC.01599-08. PMC 2687230. PMID 19307358.

[2] Beaulieu PL (December 2010). "Filibuvir, a non-nucleoside NS5B polymerase inhibitor for the potential oral treatment of chronic HCV infection". IDrugs. 13 (12): 938–48. PMID 21154154.

[3] Loftus, Peter (8 March 2013). "Pfizer Stops Developing Hepatitis C Drug". The Wall Street Journal. Dow Jones & Company, Inc. Retrieved 5 December 2015.

[4] Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (February 2015). "Discontinued drugs in 2012 - 2013: hepatitis C virus infection". Expert Opinion on Investigational Drugs. 24 (2): 239–51. doi:10.1517/13543784.2015.982274. PMID 25384989. S2CID 39936873.

[5] "Pfizer Halts Development of Hepatitis C Drug Filibuvir: Report". FirstWorld Pharma. Doctor's Guide Publishing Limited. Retrieved 5 December 2015.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]