لیناگلیپتین

لیناگلیپتین
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ˌlɪnəˈɡlɪptɪn/‎ LIN-ə-GLIP-tin
نام‌های تجاریTradjenta, Trajenta, others
نام‌های دیگرBI-1356
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa611036
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~۳۰٪ (Tmax = ۱٫۵ ساعت)
پیوند پروتئینی۷۵–۹۹٪ (بسته به غلظت)
متابولیسمMinimal (~10% metabolized)
متابولیت‌هااز نظر فارماکولوژی غیرفعال است
نیمه‌عمر حذف~۲۴ ساعت
دفعمدفوع (۸۰٪)؛ ادرار (۵٪)[۳]
شناسه‌ها
  • 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC25H28N8O2
جرم مولی۴۷۲٫۵۵۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
  • InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 N
  • Key:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N N
  (صحت‌سنجی)

لیناگلیپتین (به انگلیسی: Linagliptin) یکی از داروهای جدید در درمان دیابت نوع ۲ است. این دارو پس از متفورمین و سولفونیل اوره به عنوان گزینه برای درمان دیابت نوع ۲ به کار می‌رود. این دارو همراه با ورزش و رژیم غذایی استفاده می‌شود. در دیابت نوع ۱ توصیه نمی‌شود. این دارو به صورت خوراکی مصرف می‌شود.[۴]

عوارض جانبی شایع این دارو شامل التهاب بینی و گلو است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل آنژیوادم، پانکراتیت، درد مفاصل باشد. استفاده در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی‌شود.[۵] لیناگلیپتین یک بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است. با افزایش تولید انسولین و کاهش تولید گلوکاگون توسط پانکراس عمل می‌کند.[۶]

لیناگلیپتین در سال ۲۰۱۱ میلادی برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا تأیید شد. در سال ۲۰۱۸، این دارو با بیش از ۳ میلیون نسخه هفدهمین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۷]

کاربرد پزشکی

[ویرایش]

نتایج پژوهش‌ها در سال ۲۰۱۰، از آزمایش بالینی فاز سوم لیناگلیپتین نشان داد که این دارو می‌تواند قند خون را به‌طور مؤثری کاهش دهد.[۸]

عوارض جانبی

[ویرایش]

لیناگلیپتین ممکن است باعث سردرد، سرفه، افت قندخون (هیپوگلیسمی)، عفونت دستگاه تنفس فوقانی، انقباض برونش، نازوفارنژیت، واکنش‌های آلرژیک، کهیر، درد ماهیچه و درد شدید مفاصل شود.[۹]

سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) هشدار داده‌است که نوع ۲ داروهای دیابت مانند سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین، لیناگلیپتین و آلوگلیپتین ممکن است درد مفصل است که می‌تواند شدید و ناتوان شود. FDA هشدار و احتیاط جدیدی را در مورد این خطر به برچسب همه داروهای این گروه دارویی، به نام بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) افزوده است.[۱۰]

داده‌های تجویز تراژنتا بیان می‌کند که این دارو برای افرادی که دارای بیش فعالی برونش هستند (به عنوان مثال، آسم) منع مصرف دارد.[۱۱]

مکانیسم عمل

[ویرایش]

لیناگلیپتین متعلق به گروهی از داروها به نام بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است. این دارو یک مهارکننده رقابتی و برگشت پذیر DPP-4 است. GLP-1 و پلی‌پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) هنگامی که این آنزیم مهار می‌شود کندتر تجزیه می‌شوند. در حالی که آزادسازی گلوکاگون از سلول‌های بتای پانکراس مهار می‌شود، GLP-1 و GIP تولید انسولین را از سلول‌های بتای اندام افزایش می‌دهند. این اثرات با هم باعث بهبود ترشح انسولین در پاسخ به گلوکز و کاهش تجزیه گلیکوژن در کبد می‌شود.[۱۲]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS) | Linagliptin, tablet, 5 mg, Trajenta® - July 2012".
  2. ↑ "Trajenta EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA).
  3. ↑ "Tradjenta (linagliptin) Tablets. Full Prescribing Information" (PDF). Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 USA. Retrieved 10 November 2016.
  4. ↑ S. Blech, E. Ludwig-Schwellinger, E. U. Gräfe-Mody, B. Withopf, K. Wagner: The metabolism and disposition of the oral dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, linagliptin, in humans. In: Drug Metab. Dispos. Band 38, Nr. 4, April 2010, S. 667–678, doi:10.1124/dmd.109.031476, PMID 20086031.
  5. ↑ Neumiller JJ (March 2012). "Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 358–67. doi:10.1345/aph.1Q522. PMID 22318932. S2CID 207264493.
  6. ↑ "Linagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 6 April 2019.
  7. ↑ L. Thomas, M. Eckhardt, E. Langkopf, M. Tadayyon, F. Himmelsbach, M. Mark: (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. Band 325, Nr. 1, April 2008, S. 175–182, doi:10.1124/jpet.107.135723, PMID 18223196.
  8. ↑ "Four Phase III Trials Confirm Benefits of BI's Oral, Once-Daily Type 2 Diabetes Therapy". Genetic Engineering & Biotechnology News. 28 June 2010. Archived from the original on 31 اكتبر 2018. Retrieved 13 August 2021. {{cite news}}: Check date values in: |archive-date= (help)
  9. ↑ "DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2015-08-28. Retrieved 1 September 2015.
  10. ↑ "DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 August 2015. Archived from the original on 13 December 2019. Retrieved 1 September 2015.
  11. ↑ https://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Tradjenta/Tradjenta.pdf?
  12. ↑ "Linagliptin". go.drugbank.com (به انگلیسی). Retrieved 2023-12-31.