در زیستشناسی مولکولی و فارماکولوژی یک مولکول کوچک معادل با مولکولی با وزن مولکولی کمتر از ۹۰۰ دالتون است.[۱]ترکیبات آلی که میتوانند در نقش تنطیمکننده فرایندهای زیستی عمل نمایند در مرتبه ۱ نانومتر قرار دارند. اغلب ترکببهای دارویی جزو مولکولهای کوچک محسوب میگردند.
حد بالایی مجاز برای وزن مولکولی مولکولهای کوچک حدود ۹۰۰ دالتون است که این محدوده، گستره مجاز برای عبور مولکول از غشای سلولی برای رسیدن به موقعیتهای هدف داخل سلولی میدهد.[۲]
The majority of [oral] drugs from the general reference set have molecular weights below 550. In contrast the molecular-weight distribution of oral antibacterial agents is bimodal: 340–450 Da but with another group in the 700–900 molecular weight range.