پالبوسیکلیب

پالبوسیکلیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریIbrance, others
نام‌های دیگرPD-0332991
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa615013
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۴۶٪
پیوند پروتئینی۸۵٪
متابولیسمکبدی (CYP3A, SULT2A1، گلوکورونیداسیون)
نیمه‌عمر حذف۲۹ (±۵) ساعت
دفع۷۴٪ مدفوع، ۱۸٪ ادرار
شناسه‌ها
  • 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.238.221 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۴H۲۹N۷O۲
جرم مولی۴۴۷٫۵۴۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C2N(c1nc(ncc1/C(=C2/C(=O)C)C)Nc3ncc(cc3)N4CCNCC4)C5CCCC5
  • InChI=1S/C24H29N7O2/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32/h7-8,13-14,17,25H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,۲۶٬۲۷٬۲۸٬۲۹)
  • Key:AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N

پالبوسیکلیب (انگلیسی: Palbociclib) یک داروی تجویزی ساخت شرکت فایزر است که برای درمان سرطان پستان «اچ‌آر مثبت» و «HER2/neu منفی» استفاده می‌شود. این دارو یک بازدارنده آنزیم کیناز ۴ وابسته به سایکلین و کیناز ۶ وابسته به سایکلین است[۵][۶] و نخستین دارویی از این گروه است که برای درمان سرطان تأیید شد.[۷]

پالبوسیکلیب به‌صورت خوراکی و در چرخه‌های ۲۱ روزه تجویز می‌شود و سپس بیمار ۷ روز دارو را نمی‌خورد. این دارو معمولاً در ترکیب با لتروزول و فولوسترانت تجویز می‌شود.[۸] پالبوسیکلیب نباید با داروهای القاکننده یا بازدارندهٔ CYP3A مصرف شود. سازمان غذا و داروی آمریکا هشداری دربارهٔ مصرف همزمان این دارو و گریپ‌فروت جهت جلوگیری از تداخل دارویی صادر کرده است.[۸]

عوارض جانبی پالبوسیکلیب شامل نوتروپنی (کاهش نوتروفیل‌های خون) و در نتیجه افزایش احتمال عفونت است.[۹] لکوپنی و کم‌خونی نیز در بین بیمارانی که پالبوسیکلیب مصرف می‌کنند، فراوان است.[۹] بیش از ۱۰٪ از مصرف‌کنندگان، عوارض جانبی دیگری مانند خستگی، تهوع، اسهال، عفونت دستگاه تنفسی، سردرد، ترومبوسیتوپنی، استفراغ و کاهش اشتها را نیز تجربه می‌کنند.[۱۰][۹] سازمان غذا و داروی آمریکا همچنین متذکر شده است که بیماران باید مراقب هر گونه نشانه‌های آمبولی ریه باشند. سازمان غذا و داروی آمریکا همچنین هشدار می‌دهد که زنان باید آگاه باشند که این دارو می‌تواند اثرات مضری بر جنین داشته باشد و بنابراین نباید در دوران بارداری مصرف شود.[۸]

پالبوسیکلیب در ایالات متحده آمریکا تنها در داروخانه‌های تخصصی خاصی ارائه می‌شود و قیمت آن ۹٬۸۵۰ دلار برای ۳۰ روز یا ۱۱۸٬۲۰۰ دلار برای یک سال (بدون درنظر گرفتن برخی تخفیف‌های موجود) به فروش می‌رسد.[۱۱] طبق بیانیه شرکت فایزر مستقر در نیویورک، این قیمت «هزینه‌ای نیست که بیشتر بیماران یا پرداخت‌کنندگان می‌پردازند» زیرا اکثر نسخه‌ها از طریق بیمه‌های درمانی تجویز می‌شوند، که برای گرفتن تخفیف چانه‌زنی می‌کنند یا امتیازات یارانه‌ای را که توسط دولت تعیین شده است، دریافت می‌کنند.[۱۱] در ایالات متحده، داروهای تخصصی گران‌قیمت تنها در داروخانه‌های خاصی عرضه می‌شود.[۱۲][۱۳]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Archived from the original on 10 April 2023. Retrieved 9 April 2023.
  2. ↑ "Prescription medicines and biologicals: TGA annual summary 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 31 March 2024.
  3. ↑ "Health Canada New Drug Authorizations: 2016 Highlights". وزارت بهداشت کانادا. 14 March 2017. Retrieved 7 April 2024.
  4. ↑ "Ibrance EPAR". European Medicines Agency. 9 November 2016. Retrieved 16 May 2024.
  5. ↑ Finn RS, Dering J, Conklin D, Kalous O, Cohen DJ, Desai AJ, Ginther C, Atefi M, Chen I, Fowst C, Los G, Slamon DJ (2009). "PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro". Breast Cancer Research. 11 (5): R77. doi:10.1186/bcr2419. PMC 2790859. PMID 19874578.
  6. ↑ Rocca A, Farolfi A, Bravaccini S, Schirone A, Amadori D (February 2014). "Palbociclib (PD 0332991) : targeting the cell cycle machinery in breast cancer". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 15 (3): 407–420. doi:10.1517/14656566.2014.870555. PMID 24369047. S2CID 23229580.
  7. ↑ "Updated Data from Phase 3 Trial of Ibrance (palbociclib) Plus Letrozole in HR+, HER2- Metastatic Breast Cancer Confirm Improvement in Progression-Free Survival" (Press release). Pfizer. Archived from the original on 22 June 2021. Retrieved 2017-12-16.
  8. ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ ۸٫۲ "IBRANCE FDA Drug Label" (PDF). Archived (PDF) from the original on 1 April 2021. Retrieved 2017-12-15.
  9. ↑ ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ "Approved Drugs - Palbociclib (IBRANCE)". Center for Drug Evaluation and Research. U.S. Food and Drug Administration. Archived from the original on 23 April 2019. Retrieved 2017-12-16.
  10. ↑ Turner NC, Ro J, André F, Loi S, Verma S, Iwata H, Harbeck N, Loibl S, Huang Bartlett C, Zhang K, Giorgetti C, Randolph S, Koehler M, Cristofanilli M (July 2015). "Palbociclib in Hormone-Receptor-Positive Advanced Breast Cancer". The New England Journal of Medicine. 373 (3): 209–219. doi:10.1056/NEJMoa1505270. PMID 26030518. Archived from the original on 23 September 2021. Retrieved 10 December 2019.
  11. ↑ ۱۱٫۰ ۱۱٫۱ "Pfizer breast cancer drug gets early FDA approval". Business Standard. Associated Press. 3 February 2015. Archived from the original on 25 October 2015. Retrieved 2 November 2015.
  12. ↑ Herper M (19 February 2010), "The World's Most Expensive Drugs", Forbes, archived from the original on 28 April 2021, retrieved 25 June 2015
  13. ↑ Thomas K, Pollack A (15 July 2015). "Specialty Pharmacies Proliferate, Along With Questions". New York Times. Sinking Spring, Pa. Archived from the original on 25 February 2019. Retrieved 5 October 2015.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد پیرامون دارو یا داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.