پیرازولام

پیرازولام
داده‌های بالینی
روش مصرف داروخوراکی، زیرزبانی، مقعدی
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف17 hours
شناسه‌ها
  • 8-Bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC16H12BrN5
جرم مولی۳۵۴٫۲۱۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC1=NN=C2CN=C(C3=NC=CC=C3)C3=CC(Br)=CC=C3N12
  • InChI=1S/C16H12BrN5/c1-10-20-21-15-9-19-16(13-4-2-3-7-18-13)12-8-11(17)5-6-14(12)22(10)15/h2-8H,9H2,1H3
  • Key:BGRWSFIQQPVEML-UHFFFAOYSA-N

پیرازولام (انگلیسی: Pyrazolam)[۲] یک مشتق بنزودیازپین است که در دهه ۱۹۷۰ میلادی ساخته شد.[۳] از سال ۲۰۱۲ به عنوان داروی طراح «بازیابی» و فروخته شده است.[۴][۵][۶][۷][۸][۹]

پیرازولام شباهت‌های ساختاری با آلپرازولام[۱۰] و برومازپام دارد. برخلاف سایر بنزودیازپین‌ها، پیرازولام به نظر نمی‌رسد متابولیسم شود، در عوض بدون تغییر از طریق ادرار دفع می‌شود. این ماده برای زیرگروه‌های α2 و α3 گیرنده GABAA انتخابی‌تر است.[۱۱]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ (customs (prohibited imports) regulations 1956 - schedule 4, 1956)
  2. ↑ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK, et al. (2015). "A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model". International Journal of Medicinal Chemistry. 2015: 430248. doi:10.1155/2015/430248. PMC 4657098. PMID 26682068.
  3. ↑ US 3954728, "Preparation of triazolo benzodiazepines and novel compounds" 
  4. ↑ Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Ferlaino S, Redlingshöfer L, Auwärter V (July 2013). "Characterization of the designer benzodiazepine pyrazolam and its detectability in human serum and urine". Forensic Toxicology. 31 (2): 263–271. doi:10.1007/s11419-013-0187-4. S2CID 23273522.
  5. ↑ Moosmann B, King LA, Auwärter V (June 2015). "Designer benzodiazepines: A new challenge". World Psychiatry. 14 (2): 248. doi:10.1002/wps.20236. PMC 4471986. PMID 26043347.
  6. ↑ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (April 2017). "Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays". Drug Testing and Analysis. 9 (4): 640–645. doi:10.1002/dta.2003. PMID 27366870.
  7. ↑ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (November 2016). "Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases". Forensic Science International. 268: 35–38. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID 27685473.
  8. ↑ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (March 2018). "a and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances" (PDF). Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258–1269. doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.
  9. ↑ Manchester, Kieran R.; Waters, Laura; Haider, Shozeb; Maskell, Peter D. (2022). "The blood-to-plasma ratio and predicted GABAA-binding affinity of designer benzodiazepines". Forensic Toxicology. 40 (2): 349–356. doi:10.1007/s11419-022-00616-y. ISSN 1860-8973. PMC 9715504. PMID 36454409. S2CID 247455284.
  10. ↑ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (November 1971). "6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines which have central nervous system depressant activity". Journal of Medicinal Chemistry. 14 (11): 1078–81. doi:10.1021/jm00293a015. PMID 5165540.
  11. ↑ Hester JB, Von Voigtlander P (November 1979). "6-Aryl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines. Influence of 1-substitution on pharmacological activity". Journal of Medicinal Chemistry. 22 (11): 1390–8. doi:10.1021/jm00197a021. PMID 42799.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ پیرازولام موجود است.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.