کوازپام

کوازپام
۲
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریDoral
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
مدلاین پلاسa684001
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۲۹–۳۵٪
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف39 hours
دفعکلیه
شناسه‌ها
  • 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepine-2-thione
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.048.329 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H11ClF4N2S۱
جرم مولی۳۸۶٫۷۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • FC(F)(F)CN1C(=S)C/N=C(\c2cc(Cl)ccc12)c3ccccc3F
  • InChI=1S/C17H11ClF4N2S/c18-10-5-6-14-12(7-10)16(11-3-1-2-4-13(11)19)23-8-15(25)24(14)9-17(20,21)22/h1-7H,8-9H2 ✔Y
  • Key:IKMPWMZBZSAONZ-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

کوازپام (انگلیسی: Quazepam) (با نام تجاری Doral) یک داروی مشتق شده از بنزودیازپین نسبتاً طولانی اثر است. کوازپام برای درمان بی خوابی از جمله القای خواب و حفظ خواب به کار می‌رود.[۱] کوازپام باعث ایجاد اختلال در عملکرد حرکتی می‌شود و دارای خواص خواب‌آور و ضد تشنج انتخابی نسبتاً (و منحصر به فرد) با پتانسیل مصرف بیش از حد بسیار کمتری نسبت به سایر بنزودیازپین‌ها است (به دلیل انتخابی زیرگروه گیرنده جدید).[۲][۳] کوازپام یک خواب‌آور مؤثر است که بدون ایجاد اختلال در ساختار خواب باعث القا و حفظ خواب می‌شود.[۴]

کاربرد

[ویرایش]

کوازپام برای درمان کوتاه مدت بی خوابی مرتبط با القای خواب یا مشکلات حفظ خواب استفاده می‌شود و برتری خود را نسبت به سایر بنزودیازپین‌ها مانند تمازپام نشان داده‌است. بروز عوارض جانبی کمتری نسبت به تمازپام داشت، از جمله آرام‌بخشی کمتر، فراموشی، و اختلال حرکتی کمتر.[۵][۶][۷][۸] دوز معمول ۷٫۵ تا ۱۵ میلی‌گرم خوراکی پیش از خواب است.[۹]

کوازپام به عنوان یک پیش دارو پیش از جراحی سودمند است.[۱۰]

مکانیسم عمل

[ویرایش]

کوازپام گیرنده‌های خاص گابا A را از طریق محل بنزودیازپین روی گیرنده گاباآ تعدیل می‌کند. این مدولاسیون عملکرد گابا را افزایش می‌دهد و باعث افزایش فرکانس باز شدن کانال یونی کلرید می‌شود که منجر به افزایش هجوم یون‌های کلرید به گیرنده‌های گابا A می‌شود. کوازپام، منحصر به فرد در بین داروهای بنزودیازپین، به‌طور انتخابی گیرنده‌های بنزودیازپین نوع ۱ را هدف قرار می‌دهد که منجر به کاهش تأخیر خواب در ارتقای خواب می‌شود.[۱۱][۱۲][۱۳] کوازپام همچنین خاصیت ضد تشنجی دارد.[۱۴]

تداخلات

[ویرایش]

اگر کوازپام در حالت ناشتا مصرف شود و اثر خواب‌آور کوازپام را کاهش دهد، احتمالاً میزان جذب به میزان قابل توجهی کاهش می‌یابد. اگر سه ساعت یا بیشتر از خوردن غذا گذشته باشد، باید قبل از مصرف کوازپام مقداری غذا میل شود.[۱۵][۱۶]

عوارض جانبی

[ویرایش]

کوازپام نسبت به سایر بنزودیازپین‌ها عوارض جانبی کمتری دارد و پتانسیل کمتری برای ایجاد تحمل و اثرات برگشتی دارد.[۱۷][۱۸] پتانسیل کمتری برای کوازپام برای ایجاد افسردگی تنفسی یا تأثیر نامطلوب بر هماهنگی حرکتی نسبت به سایر بنزودیازپین‌ها وجود دارد.[۱۹] پروفایل متفاوت عوارض جانبی کوازپام ممکن است به دلیل مشخصات اتصال انتخابی تر آن به گیرنده‌های بنزودیازپین نوع ۱ باشد.[۲۰][۲۱]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ Mendels J (February 1994). "Evaluation of the safety and efficacy of quazepam for the treatment of insomnia in psychiatric outpatients". J Clin Psychiatry. 55 (2): 60–5. PMID 7915708.
  2. ↑ Yasui M; Kato A; Kanemasa T; Murata S; Nishitomi K; Koike K; Tai N; Shinohara S; Tokomura M; Horiuchi M; Abe K. (June 2005). "[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3): 143–51. PMID 16045197.
  3. ↑ Ongini E, Parravicini L, Bamonte F, Guzzon V, Iorio LC, Barnett A (1982). "Pharmacological studies with quazepam, a new benzodiazepine hypnotic". Arzneimittelforschung. 32 (11): 1456–62. PMID 6129857.
  4. ↑ Roth T, Tietz EI, Kramer M, Kaffeman M (1979). "The effect of a single dose of quazepam (Sch-16134) on the sleep of chronic insomniacs". J. Int. Med. Res. 7 (6): 583–7. doi:10.1177/030006057900700620. PMID 42593. S2CID 36725411.
  5. ↑ Tsoi WF (March 1991). "Insomnia: drug treatment". Ann. Acad. Med. Singap. 20 (2): 269–72. PMID 1679317.
  6. ↑ Kales A, Bixler EO, Soldatos CR, Vela-Bueno A, Jacoby JA, Kales JD (March 1986). "Quazepam and temazepam: effects of short- and intermediate-term use and withdrawal". Clin. Pharmacol. Ther. 39 (3): 345–52. doi:10.1038/clpt.1986.51. PMID 2868823. S2CID 23792142.
  7. ↑ Hernández Lara R, Del Rosal PL, Ponce MC (1983). "Short-term study of quazepam 15 milligrams in the treatment of insomnia". J. Int. Med. Res. 11 (3): 162–6. doi:10.1177/030006058301100306. PMID 6347748. S2CID 35177500.
  8. ↑ Caldwell JR (1982). "Short-term quazepam treatment of insomnia in geriatric patients". Pharmatherapeutica. 3 (4): 278–82. PMID 6128741.
  9. ↑ Kales A, Scharf MB, Bixler EO, Schweitzer PK, Jacoby JA, Soldatos CR (August 1981). "Dose-response studies of quazepam". Clin. Pharmacol. Ther. 30 (2): 194–200. doi:10.1038/clpt.1981.148. PMID 6113910. S2CID 28714470.
  10. ↑ Nishiyama T, Yamashita K, Yokoyama T, Imoto A, Manabe M (2007). "Effects of quazepam as a preoperative night hypnotic: comparison with brotizolam". J Anesth. 21 (1): 7–12. doi:10.1007/s00540-006-0445-2. PMID 17285406. S2CID 24584685.
  11. ↑ Meldrum BS, Chapman AG (1986). "Benzodiazepine receptors and their relationship to the treatment of epilepsy". Epilepsia. 27. Suppl 1: S3–13. doi:10.1111/j.1528-1157.1986.tb05731.x. PMID 3017690. S2CID 43227670.
  12. ↑ Corda MG, Giorgi O, Longoni BM, et al. (1988). "Characterization of 3H-2-oxo-quazepam binding in the human brain". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry. 12 (5): 701–12. doi:10.1016/0278-5846(88)90015-2. PMID 2906158. S2CID 38611631.
  13. ↑ Roth TG, Roehrs TA, Koshorek GL, Greenblatt DJ, Rosenthal LD (October 1997). "Hypnotic effects of low doses of quazepam in older insomniacs". J Clin Psychopharmacol. 17 (5): 401–6. doi:10.1097/00004714-199710000-00009. PMID 9315991.
  14. ↑ Chapman AG, De Sarro GB, Premachandra M, Meldrum BS (September 1987). "Bidirectional effects of beta-carbolines in reflex epilepsy". Brain Res. Bull. 19 (3): 337–46. doi:10.1016/0361-9230(87)90102-X. PMID 3119161. S2CID 54366439.
  15. ↑ Yasui-Furukori N, Takahata T, Kondo T, Mihara K, Kaneko S, Tateishi T (April 2003). "Time effects of food intake on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of quazepam". Br J Clin Pharmacol. 55 (4): 382–8. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01775.x. PMC 1884227. PMID 12680887.
  16. ↑ Kim Y, Morikawa M, Ohsawa H, et al. (October 2003). "Effects of foods on the pharmacokinetics and clinical efficacy of quazepam". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 23 (5): 205–10. PMID 14653226.
  17. ↑ Barnett A, Iorio LC, Ongini E (1982). "The sedative-hypnotic properties of quazepam, a new hypnotic agent". Arzneimittelforschung. 32 (11): 1452–6. PMID 6129856.
  18. ↑ Lader M (1992). "Rebound insomnia and newer hypnotics". Psychopharmacology. 108 (3): 248–55. doi:10.1007/BF02245108. PMID 1523276. S2CID 9051251.
  19. ↑ Murray A, Bellville JW, Comer W, Danielson L (April 1987). "Respiratory effects of quazepam and pentobarbital". J Clin Pharmacol. 27 (4): 310–3. doi:10.1002/j.1552-4604.1987.tb03020.x. PMID 2890670. S2CID 19696599.
  20. ↑ Billard W, Crosby G, Iorio L, Chipkin R, Barnett A (1988). "Selective affinity of the benzodiazepines quazepam and 2-oxo-quazepam for BZ1 binding site and demonstration of 3H-2-oxo-quazepam as a BZ1 selective radioligand". Life Sci. 42 (2): 179–87. doi:10.1016/0024-3205(88)90681-9. PMID 2892106.
  21. ↑ Wamsley JK, Hunt MA (September 1991). "Relative affinity of quazepam for type-1 benzodiazepine receptors in brain". J Clin Psychiatry. 52. Suppl: 15–20. PMID 1680119.
  22. ↑ Martinez HT, Serna CT (1982). "Short-term treatment with quazepam of insomnia in geriatric patients". Clin Ther. 5 (2): 174–8. PMID 6130842.
  23. ↑ Mendels J, Stern S (1983). "Evaluation of the short-term treatment of insomnia in out-patients with 15 milligrams of quazepam". J. Int. Med. Res. 11 (3): 155–61. doi:10.1177/030006058301100305. PMID 6347747. S2CID 21652012.
  24. ↑ Aden GC, Thatcher C (December 1983). "Quazepam in the short-term treatment of insomnia in outpatients". J Clin Psychiatry. 44 (12): 454–6. PMID 6361006.
  25. ↑ Schaffler K, Kauert G, Wauschkuhn CH, Klausnitzer W (February 1989). "Longitudinal study on pharmacodynamics and pharmacokinetics of acute, steady-state and withdrawn quazepam". Arzneimittelforschung. 39 (2): 276–83. PMID 2567171.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ کوازپام موجود است.