کوبیسیستات

کوبیسیستات
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریTybost
نام‌های دیگرGS-9350
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa616029
داده‌ها
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • 1,3-thiazol-5-ylmethyl [(2R,5R)-5-{[(2S)-2-[(methyl{[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)amino]-4-(morpholin-4-yl)butanoyl]amino}-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC40H53N7O5S۲
جرم مولی۷۷۶٫۰۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)c1nc(cs1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(Cc3ccccc3)NC(=O)OCc4cncs4)Cc5ccccc5
  • InChI=1S/C40H53N7O5S2/c1-29(2)38-43-34(27-53-38)25-46(3)39(49)45-36(16-17-47-18-20-51-21-19-47)37(48)42-32(22-30-10-6-4-7-11-30)14-15-33(23-31-12-8-5-9-13-31)44-40(50)52-26-35-24-41-28-54-35/h4-13,24,27-29,32-33,36H,14-23,25-26H2,1-3H3,(H,42,48)(H,44,50)(H,45,49)/t32-,33-,36+/m1/s1 ✔Y
  • Key:ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

کوبیسیستات (انگلیسی: Cobicistat) (با نام تجاری Tybost) دارویی برای استفاده در درمان عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV/ایدز) است. مکانیسم اصلی اثر آن مهار پروتئین CYP3A انسانی است.[۱]

مانند ریتوناویر (Norvir)، کوبیسیستات به دلیل توانایی آن در مهار آنزیم‌های کبدی که سایر داروهای مورد استفاده برای درمان HIV، به ویژه الویتگراویر، یک مهارکننده اینتگراز HIV را متابولیزه می‌کنند، مورد توجه است. با ترکیب کوبیسیستات با الویتگراویر، غلظت‌های بالاتری از دومی در بدن با دوز کمتر به دست می‌آید، که از نظر تئوری سرکوب ویروسی الویتگراویر را افزایش می‌دهد و در عین حال عوارض جانبی نامطلوب آن را کاهش می‌دهد. برخلاف ریتوناویر، تنها تقویت کننده دیگری که برای استفاده به عنوان بخشی از HAART تأیید شده‌است، کوبیسیستات به خودی خود فعالیت ضد HIV ندارد.[۲]

منابع

[ویرایش]
  1. Mathias AA, German P, Murray BP, Wei L, Jain A, West S, et al. (March 2010). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS-9350: a novel pharmacokinetic enhancer without anti-HIV activity". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 87 (3): 322–9. doi:10.1038/clpt.2009.228. PMID 20043009. S2CID 29197109.
  2. Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks بایگانی‌شده در ۳ مارس ۲۰۱۶ توسط Wayback Machine. HIV and Hepatitis.com

پیوند به بیرون

[ویرایش]