این آنزیم یک اندوپپتیداز است لذا پروتئینها را از وسط به پلی پپتیدها تجزیه می‌کند. کیموتریپسین به دو فرم A و B وجود دارد. کیموتریپسین به ویژه پیوندهای تیروزین، تریپتوفان و فنیل آلانین را می‌شکند. این آنزیم از پانکراس به ویژه بر اثر تحریک کوله سیستوکینین ترشح و در دئودنوم فعال می‌شود.
چون کیموتریپسین در فرم فعال می‌تواند سلولهای لوزالمعده را نیز تخریب کند لذا در داخل این سلولها به شکل غیرفعال کیموتریپسینوژن نگهداری می‌شود. پس از ترشح در دئودنوم توسط تریپسین (که قبلاً توسط انتروکیناز فعال شده است) تجزیه و فرم فعال آن کیموتریپسین است.
