سریع، در صورت استفاده به میزان ۹/۰ گرم حدود ۶۰٪ و نیز در صورت استفاده به مقدار ۸/۴ گرم حدود ۲۷٪ میباشد، خوردن یک وعده غذای چرب، فراهمی زیستی این دارو را به میزان ۱۴٪ افزایش میدهد.
خوابآلودگی و گیجی، رایجترین اثرات جانبی این دارو هستند. اثرات جانبی شدیدتر، شامل افزایش خطر خودکشی، افت تنفسی و بروز واکنشهای آلرژیک است.[۵] در کسانی که بیماری کلیوی دارند، دوزهای پایینتر توصیه میشود.[۵] گاباپنتین با کاهش فعالیت زیرواحدهایی از کانالهای کلسیم موجود در سلولها و در نتیجه، جلوگیری از انتقال پیام عصبی درد، عمل میکند.[۶][۷][۸] گاباپنتین برای نخستین بار، در سال ۱۹۹۳ برای تجویز و استفاده، تأیید شد[۹] و از ۲۰۰۴، بهعنوان یک داروی ژنریک، در ایالات متحده، مورد استفاده است.[۱۰] در سال ۲۰۱۹، این دارو با ۴۷ میلیون بار تجویز، دهمین داروی پُر استفاده در آمریکا بود.[۱۱][۱۲]
گاباپنتین، یک آنالوگ گاما آمینوبوتیریک اسید است که در ابتدا برای درمان صرع تولید شد، ولی در حال حاضر برای موارد مختلفی از جمله کاهش درد، بهخصوص در دردهای نوروپاتیک و دردهای با منشأ عصبی، مورد استفاده است.
این دارو در سال ۱۹۹۴ از سوی سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) برای درمان صرع (گاباپنتین همراه با سایر داروهای ضد تشنج مورد استفاده قرار میگیرد) تأیید شد. در سال ۲۰۰۲ به پزشکان اجازه داده شد که از این دارو برای کاهش درد ناشی از ابتلا به زونا (نورالژی هرپسی) استفاده کنند. هماکنون برخی از پزشکان از این دارو برای پیشگیری از سردرد میگرنی، درمان نیستاگموس و نیز کاهش دردهای نوروپاتیک (عصبی) استفاده میکنند. این دارو، در آمریکا و بریتانیا، جهت درمان و کنترل مواردی چون اختلال دوقطبی و اختلال اضطراب بهصورت بدون مجوز، خرید و فروش و استفاده میشود.[۱۳][۱۴][۱۵][۱۶]
گاباپنتین در درمان وابستگی به کوکائین و متآمفتامین (شیشه) بیاثر است[۳۱] و به ترک سیگار کمک نمیکند.[۳۲] گاباپنتین همچنین، علائم و عوارض ترک مواد افیونی را بهطور قابل توجهی کاهش نمیدهد.[۳۱] شواهد کافی برای استفاده از آن بهمنظور رفع وابستگی به ماریجوآنا نیز وجود ندارد.[۳۳] این دارو با بیش از ۳۰۰ نام تجاری مختلف در داروخانههای سرتاسر دنیا، عرضه میشود. نورونتین، محصول شرکت فایزر و نیز آپوگاباپنتین، محصول شرکت آپوتکس کانادا از نامهای تجاری شناختهشدهٔ این دارو هستند.
گاباپنتین، یک لیگاند برای یکی از زیرواحدهای کانالهای کلسیمی در سلولهای عصبی، موسوم به زیرواحد α۲δ است و با اتصال به این زیرواحد، مانع از برهمکنش آن با سایر زیرواحدهای کانال میشود.[۳۴][۳۵] این اتفاق، باعث کاهش فعالیت کانالها شده و در نتیجه مانع از انتقال پیام عصبی و انتقال حس درد میشود.[۳۶][۳۷][۳۸] با وجود اینکه گاباپنتین، یک آنالوگ ساختاری برای گاما آمینوبوتیریک اسید (گابا) است، اما متصل به گیرندههای گابا نمیشود و مکانیسم عمل آن، متفاوت از داروهای مسدودکنندهٔ کانالها است.[۳۹]
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، به دلیل سمیت گاباپنتین و ریسک انباشتگی آن در کلیهها، دارو باید در دوزهای پایین و با احتیاط مصرف شود. ایمنی مصرف این دارو در دوران بارداری و شیردهی، بهدرستی مشخص نیست.[۴۰]
در برگهٔ توضیحات گاباپنتین، هشدار داده شده که مصرف این دارو میتواند با افزایش افکار و رفتارهای مرتبط با خودکشی همراه باشد.[۴۶] در بیماران مبتلا به صرع و مبتلایان به اختلال دوقطبی، احتمال خودکشی و تلاش برای انجام آن و خودزنی، بالاتر است.[۴۷]
عوارض قطع ناگهانی مصرف گاباپنتین، ۱ تا ۲ روز پس از قطع مصرف، ظاهر میشود.[۴۸] نخستین و شایعترین آنها، تحریکپذیری، گیجی و کلافگی است که با مشکلات ڱوارشی، لرزش، عرقکردن، تاکیکاردی، فشار خون بالا و بیخوابی ادامه مییابد. در برخی از موارد، تشنجهای پس از قطع مصرف دارو نیز مشاهده شدهاست.[۴۹]
اووردوز یا بیشمصرفی گاباپنتین ممکن است بهصورت اتفاقی یا عمدی رخ دهد. بیشمصرفی این دارو میتواند منجر به مواردی چون خوابیدن بیش از اندازه، روانپریشی، بیحالی، تاری دید، حرکات غیرارادی بدن و در موارد حادتر، منجر به بیهوشی، قطع تنفس، کما و مرگ شود.[۵۰]
↑Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (2013). "The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?". Trends Pharmacol. Sci. 34 (6): 332–9. doi:10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID23642658.
↑Taylor CP, Harris EW (July 2020). "Analgesia with Gabapentin and Pregabalin May Involve N-Methyl-d-Aspartate Receptors, Neurexins, and Thrombospondins". J Pharmacol Exp Ther. 374 (1): 161–174. doi:10.1124/jpet.120.266056. PMID32321743.
↑Muncie HL, Yasinian Y, Oge' L (November 2013). "Outpatient management of alcohol withdrawal syndrome". American Family Physician. 88 (9): 589–95. PMID24364635.
↑Ahmed S, Stanciu CN, Kotapati PV, Ahmed R, Bhivandkar S, Khan AM, Afridi A, Qureshi M, Esang M (August 2019). "Effectiveness of Gabapentin in Reducing Cravings and Withdrawal in Alcohol Use Disorder: A Meta-Analytic Review". Prim Care Companion CNS Disord. 21 (4). doi:10.4088/PCC.19r02465. PMID31461226.
↑Sills GJ (February 2006). "The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin". Current Opinion in Pharmacology. 6 (1): 108–13. doi:10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID16376147.
↑Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (November 2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Rev Neurother. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID27345098. S2CID33200190.
↑Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (2013). "The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?". Trends Pharmacol. Sci. 34 (6): 332–9. doi:10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID23642658.