این گیرندهها برای اولین بار در سال ۱۹۸۱ نامگذاری شدند، زمانی که نقش آنها در دستگاه عصبی مرکزی مشخص شد. این کار توسط نورمن باووری و تیمش با استفاده از باکلوفن نشاندار شده رادیواکتیو انجام گرفت.[۳]
باکلوفن یک آنالوگ گابا است که به عنوان آگونیست انتخابی گیرندههای گابا B عمل میکند و به عنوان شلکننده عضلانی استفاده میشود. با این حال، میتواند Absence seizure را تشدید کند، بنابراین در صرع استفاده نمیشود.
↑Chen K, Li HZ, Ye N, Zhang J, Wang JJ (October 2005). "Role of GABAB receptors in GABA and baclofen-induced inhibition of adult rat cerebellar interpositus nucleus neurons in vitro". Brain Research Bulletin. 67 (4): 310–8. doi:10.1016/j.brainresbull.2005.07.004. PMID16182939.
↑Kimura T, Saunders PA, Kim HS, Rheu HM, Oh KW, Ho IK (January 1994). "Interactions of ginsenosides with ligand-bindings of GABA(A) and GABA(B) receptors". General Pharmacology. 25 (1): 193–9. doi:10.1016/0306-3623(94)90032-9. PMID8026706.
↑Froestl W, Gallagher M, Jenkins H, Madrid A, Melcher T, Teichman S, Mondadori CG, Pearlman R (October 2004). "SGS742: the first GABA(B) receptor antagonist in clinical trials". Biochemical Pharmacology. 68 (8): 1479–87. doi:10.1016/j.bcp.2004.07.030. PMID15451390. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
↑Bullock R (January 2005). "SGS-742 Novartis". Current Opinion in Investigational Drugs. 6 (1): 108–13. PMID15675610.