Anagrelidi
| |
Anagrelidi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 6,7-dikloori-5,10-dihydro-3H-imidatso[2,1-b]kinatsoliini-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C10H7Cl2N3O |
| Moolimassa | 256.08 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ~ 70 % |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Anagrelidi on lääkeaine, jota käytetään myeloproliferatiivisiin sairauksiin liittyvän trombosytoosin hoidossa. Se pienentää veren trombosyyttipitoisuutta estämällä megakaryosyyttien kypsymistä.[1]
Biosaatavuus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Oraalisen annon jälkeen anagrelidin biologinen hyötyosuus on noin 70 %. Kun anagrelidi annetaan tyhjään mahalaukkuun, Cmax saavutetaan 1 tunnin kuluessa (Tmax) annostelusta. Samanaikainen käyttö ruoan kanssa alentaa hieman Cmax-arvoa ja suurentaa AUC-arvoa, mutta ei kliinisesti merkittävässä määrin.[2]
Metabolia
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Anagrelidi metaboloituu laajasti, pääasiassa maksassa sytokromi P450 CYP1A2 välityksellä, kahdeksi päämetaboliitiksi: 6,7-dikloori-3-hydroksi-1,5-dihydro-imidatso[2,1-b]kinatsoliini-2-oni (3-hydroksianagrelidi) ja 2-amino-5,6-dikloori-3,4,-dihydrokinatsoliini (RL603). 3-hydroksimetaboliittia pidetään farmakologisesti aktiivisena ja sillä on samanlainen teho ja teho verihiutaleita alentavien vaikutustensa suhteen, mutta se estää PDE3:a 40 kertaa suuremmalla voimakkuudella kuin kantalääke.[2]
Eliminaation puoliintumisaika
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Anagrelidin t1/2 kestää noin 1,5 tuntia ja sen aktiivisen metaboliitin, 3-hydroksianagrelidin, noin 2,5 tuntia.[2]
Poistuminen elimistöstä
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Metabolian jälkeen metaboliittien erittyminen virtsaan näyttää olevan ensisijainen anagrelidin eliminaatiokeino. Alle 1 % annetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana kantalääkkeenä, kun taas noin 3 % ja 16–20 % annetusta annoksesta erittyy vastaavasti 3-hydroksianagrelidina ja RL603:na.[2]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Anagrelidi krooniseen myeloproliferatiiviseen tautiin liittyvän trombosytoosin hoidossa www.duodecimlehti.fi. Viitattu 8.2.2024.
- ↑ a b c d https://go.drugbank.com/drugs/DB00261