Arbekasiini

Arbekasiini
Arbekasiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(aminometyyli)oksan-2-yyli]oksi-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroksi-6-(hydroksimetyyli)oksan-2-yyli]oksi-3-hydroksisykloheksyyli]-2-hydroksibutanamidi
Tunnisteet
CAS-numero 51025-85-5
ATC-koodi J01GB12
PubChem CID 68682
DrugBank DB06696
Kemialliset tiedot
Kaava C22H44N6O10 
Moolimassa 552,632
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 3–12 %[1]
Metabolia ?
Puoliintumisaika 1,5–2,7 tuntia[2]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa intramuskulaarinen, intravenoosi, inhalaatio

Arbekasiini (C22H44N6O10) on aminglykosideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina, muille antibiooteille vastustuskykyisten infektioiden hoidossa.

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Huoneenlämpötilassa arbekasiini on väritöntä kiteistä ainetta. Yhdiste on optisesti aktiivista ja sen kiertokyky vesiliuoksessa on +86,8.[3] Arbekasiinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se estää bakteerien proteiinisynteesiä sitoutumalla ribosomeihin. Lääkeaine on vaikutukseltaan laajakirjoinen ja tehoaa useisiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin. Se on tehokas myös monille antibiooteille resistenttejä bakteereja kuten MRSA:ta ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Arbekasiini voidaan annostella ruiskeena tai inhalaatiovalmisteena ja sitä käytetään erityisesti Japanissa muun muassa keuhkokuumeen hoitoon.[2][4][5]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Arbekasiini on myrkyllistä munuaisille ja on myös ototoksista eli voi aiheuttaa kuulovaurion.[4][5]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ Triclabendazole DrugBank. Viitattu 18.11.2020. (englanniksi)
  2. ↑ a b Yusuke Tanigawara, Reiko Sato, Kunihiko Morita, Mitsuo Kaku, Naoki Aikawa & Kihachiro Shimizu: Population Pharmacokinetics of Arbekacin in Patients Infected with Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2006, 50. vsk, s. 3754–3762. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 18.11.2020. (englanniksi)
  3. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 130. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
  4. ↑ a b Tetsuya Matsumoto: Arbekacin: another novel agent for treating infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus and multidrug-resistant Gram-negative pathogens. Clinical Pharmacology: Advances and Applications, 2014, 6. vsk, s. 139–148. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 18.11.2020. (englanniksi)
  5. ↑ a b J.-H. Hwang, J.-H. Lee, M.-K. Moon, J.-S. Kim, K.-S. Won & C.-S. Lee: The usefulness of arbekacin compared to vancomycin. European Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases, 2012, 31. vsk, s. 1663–1666. (englanniksi)