Buspironi

Buspironi
Buspironi
Buspironi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
8-[4-(4-pyrimidiini-2-ylpiperatsiini-1-yl)butyyli]-8-atsaspiro[4.5]dekaani-7,9-dioni
Tunnisteet
CAS-numero 36505-84-7
ATC-koodi N05BE01
PubChem CID 2477
DrugBank DB00490
Kemialliset tiedot
Kaava C21H31N5O2 
Moolimassa 385,50314
Synonyymit Buspironi, Buspar (kauppanimi)
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 201,5–202.5 °C [1]
Liukoisuus veteen 21,4 mg/L [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus n. 5 % [1]
Proteiinisitoutuminen 95 % [1]
Metabolia maksa (CYP3A4)
Puoliintumisaika 2-3 tuntia [1]
Ekskreetio virtsa (29-63%), uloste (18-38%)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Antotapa suun kautta

Buspironi (Suomessa valmistenimillä Anksilon ja Buspiron[2]) on atsapironeihin kuuluva ahdistusta lievittävä psykotrooppinen lääkeaine. Pääasiasiallisesti sitä käytetään yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Monista yleisesti käytetyistä anksiolyyteistä poiketen se ei ole sukua bentsodiatsepiinelle tai barbituraateille, mistä johtuen sen käytössä ei ole näille tyypillistä riskiä riippuvuudesta tai vieroitusoireista. Vastaavasti sillä ei ole myöskään tämän lääkeryhmän aineille ominaista kouristuksia ehkäisevää vaikutusta.[3] Käypä hoito -katsauksen mukaan buspironin anksiolyyttinen teho suhteessa bentsodiatsepiineihin on todennäköisesti hieman pienempi ja että buspironin tämän vaikutuksen ilmeneminen on hitaampaa ja vaatii säännöllistä lääkkeen käyttöä toisin kuin bentsodiatsepiinien kohdalla.[4]

Lääkeaineen löysi Mead Johnsonin tutkijaryhmä vuonna 1972, mutta se patentoitiin vasta vuonna 1975. Se kehitettiin alun perin psykoosilääkkeeksi, mutta kun tehoa tähän indikaatioon ei voitu osoittaa ja sen anksiolyyttiset vaikutuset huomattiin, buspironi suunnattiin ahdistuneisuuden hoitoon.[5]

Vuonna 1986 Bristol-Myers Squibb sai luvan Yhdysvaltain lääkevirasto FDA:lta buspironin käyttöön yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa. Buspironin lääkepatentti vanheni Yhdysvalloissa vuonna 2001, ja siitä on saatavilla halvempia rinnakkaisversiota.

Buspironin LD50-arvo (rotalle suun kautta) on 136 mg/kg.[1]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b c d e f Buspirone DrugBank. Viitattu 3.1.2016. (englanniksi)
  2. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05BE01 Fimea.
  3. ↑ Koulu, Markku, Tuomisto, Jouko (toim.):: Farmakologia ja toksikologia, 6. painos, s. Kappale "24. Anksiolyyttiset lääkeaineet ja unilääkkeet", s. 394. Medicina Oy.
  4. ↑ Buspironi yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa www.kaypahoito.fi. Viitattu 15.2.2021.
  5. ↑ Tyler K. Wilson, Jayson Tripp: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2021. Teoksen verkkoversio (viitattu 25.2.2021).

Aiheesta muualla

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Käännös suomeksi
Käännös suomeksi
Tämä artikkeli tai sen osa on käännetty tai siihen on haettu tietoja muunkielisen Wikipedian artikkelista.
Alkuperäinen artikkeli: en:Buspirone