Diltiatseemi

Diltiatseemi
Diltiatseemi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(2S,3S)-5-[2-(dimetyyliamino)etyyl]-2-(4-metoksifenyyli)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-bentsotiatsepin-3-yyli]asetaatti
Tunnisteet
CAS-numero 42399-41-7
ATC-koodi C08DB01
PubChem CID 39186
DrugBank DB00343
Kemialliset tiedot
Kaava C22H26N2O4S 
Moolimassa 414,518 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 231 °C
Liukoisuus veteen 0,465 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 40 %
Proteiinisitoutuminen 70–80 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 3–4,5 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Diltiatsemiini on sydämen sykettä hidastava kalsiumkanavan salpaaja. Sitä voidaan käyttää sepelvaltimotaudissa, jos potilas ei siedä beetasalpaajaa.[1] Sitä käytetään myös hypertension eli kohonneen verenpaineen hoidossa. Sillä voidaan myös hidastaa eteisvärinässä kammiovastetta. Annostus tulee säätää yksilöllisesti. Keskimääräinen tarvittava annos on 180–240 mg päivässä jaettuna 2 osa-annokseen.[2]

Vaikutusmekanismi

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Diltiatseemi on bentsotiatsepiinijohdos, joka salpaa tehokkaasti sileän lihaksen ja sydänlihaksen solujen ns. hitaita kalsiumkanavia (L-kanavat). Diltiatsemiini vähentää sekä valtimoiden että hiussuonten vastusta.

Haitta ja yhteisvaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Diltiatsemiini aiheuttaa sykkeen hidastumista tai nopeutumista ja joskus eteiskammiokatkoksia. Myös päänsärkyä ja nilkkojen turvotusta esiintyy. Lisäksi saattaa esiintyä punoitusta ja pahoinvointia, ummetusta tai närästystä. Allergiset oireet, vaskuliitti ja hepatiitti ovat hyvin harvinaisia sivuvaikutuksia. Diltiatsemiini voi alussa heikentää kykyä käyttää koneita tai ajaa autoa. Raskauden aikana diltiatsemiini voi aiheuttaa haittaa sikiölle eikä sitä suositella raskaana oleville.

Diltiatseemi saattaa estää sytokromi CYP3A4-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden metaboliaa. Tällaisten lääkeaineiden pitoisuus voi kohota. Diltiatseemi metaboloituu pääosin sytokromi CYP 3A4-entsyymin välityksellä. Diltiatseemin ja voimakkaamman CYP3A4:n estäjän yhteiskäytössä diltiatseemin pitoisuus voi kasvaa jonkin verran.[2]

Yliannostus

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Yliannostus voi olla vaarallinen ja oireena esiintyy muun muassa bradykardiaa ja hypotensiota. Sydänfilmiä täytyy seurata ja atropiini, glukagoni, introopit ja vasopressorit sekä kalsiumglukonaatti-infuusio voivat olla tarpeen.[2]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Kalsiumkanavan salpaajat
L-tyyppi
Dihydropyridiinijohdokset
Diltiatseemijohdannaiset
Fenyylialkylamiinit