Dolutegraviiri
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(3S,7R)-N-[(2,4-difluorifenyyli)metyyli]-11-hydroksi-7-metyyli-9,12-diokso-4-oksa-1,8-diatsatrisyklo[8.4.0.03,8]tetradeka-10,13-dieeni-13-karboksamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | J05 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C20H19N3F2O5 |
Moolimassa | 419,268 |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Proteiinisitoutuminen | 99 %[1] |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | noin 14 tuntia[2] |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | oraalinen |
Dolutegraviiri (C20H19N3O5F2) on orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitamisen. Dolutegraviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Dolutegraviiri sitoutuu HI-viruksen integraasientsyymiin. Sitoutumisessa tärkeässä osassa ovat molekyylin heterosyklisen renkaan happiatomit, jotka kelatoituvat entsyymin sisältämiin magnesiumioneihin. Dolutegraviiri estää integraasin toimintaa ja tällöin viruksen DNA ei pysty integroitumaan osaksi ihmisen DNA-molekyyliä. Lääkeainetta käytetään yhdessä abakaviirin ja lamivudiinin kanssa. Dolutegraviiri hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2013 ja Euroopan unionin aueella vuonna 2014.[1][2][4]
Tyypillisiä dolutegraviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Myös yliherkkyysreaktiot kuten ihottuma ovat mahdollisia.[1][2] Vuonna 2018 Euroopan lääkevirasto aloitti selvityksen raskaudenaikaisen dolutegraviirihoidon ja sikiön selkärankahalkion välisestä yhteydestä[5].