Efavirentsi

Efavirentsi
Efavirentsi
Efavirentsi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(4S)-6-kloori-4-(2-syklopropyylietynyyli)-4-(trifluorimetyyli)-1H-3,1-bentsoksatsin-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 154598-52-4
ATC-koodi J05AG03
PubChem CID 64139
DrugBank DB00625
Kemialliset tiedot
Kaava C14H9NClF3O2 
Moolimassa 315,672
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 99,5–99,75 %[1]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 52 tuntia[2]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(AU)

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Efavirentsi (C14H9NClO2F3) on bentsoksatsinonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitoon. Efavirentsi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Efavirentsi estää HI-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä toimista ja tällöin virukset eivät kykene lisääntymään. Yhdiste on tehokkain HIV-1-kantoja vastaan ja se estää käänteiskopioijaentsyymin toiminnan jopa 95-prosenttisesti. Efavirentsiä käytetään yhdessä tenofoviirin ja lamivudiinin tai emtrisitabiinin kanssa. Lääkeaine annostellaan tablettina kerran vuorokaudessa.[2][4][5]

Tyypillisimmät efavirentsin aiheuttamat haittavaikutukset ovat yliherkkyysoireet kuten ihottuma ja keskushermostomyrkyllisyydestä aiheutuvat oireet kuten unettomuus, uneliaisuus, huimaus, harhanäyt ja epätavanomaiset unet. Yleensä haittavaikutukset menevät ohi muutaman ensimmäisen hoitoviikon aikana.[2][6][7]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ Efavirenz DrugBank. Viitattu 21.5.2019. (englanniksi)
  2. ↑ a b c Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 219. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
  3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 21.5.2019. (englanniksi)
  4. ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
  5. ↑ David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1218. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
  6. ↑ William F. Wright: Essentials of Clinical Infectious Diseases, s. 25–28. Demos Medical Publishing, 2013. ISBN 9781936287918 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)
  7. ↑ J. K. Aronson (toim.): Meyler's Side Effects of Drugs, s. 25. 1 Elsevier, 2015. ISBN 978-0-444-53717-1 Kirja Googlen teoshaussa, 16th ed. 2016 (viitattu 21.5.2019). (englanniksi)